RU2000121882A - Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов - Google Patents
Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторовInfo
- Publication number
- RU2000121882A RU2000121882A RU2000121882/04A RU2000121882A RU2000121882A RU 2000121882 A RU2000121882 A RU 2000121882A RU 2000121882/04 A RU2000121882/04 A RU 2000121882/04A RU 2000121882 A RU2000121882 A RU 2000121882A RU 2000121882 A RU2000121882 A RU 2000121882A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- benzyl
- cycloalkyl
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 230000000051 modifying Effects 0.000 title claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 261
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 132
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 101
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 101
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 95
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 91
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 91
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 80
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 78
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 78
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 67
- -1 amino, thio Chemical group 0.000 claims 61
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 50
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 44
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 44
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 38
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 37
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 34
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 29
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 26
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 26
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 22
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 15
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 14
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 12
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 12
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000004971 nitroalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 9
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 8
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 7
- 125000004445 cyclohaloalkyl Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004204 2-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(OC([H])([H])[H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 6
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 102000003678 AMPA Receptors Human genes 0.000 claims 4
- 108090000078 AMPA Receptors Proteins 0.000 claims 4
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 4
- 125000003277 amino group Chemical compound 0.000 claims 4
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 4
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- JFNLZVQOOSMTJK-UHFFFAOYSA-N Norbornene Chemical compound C1C2CCC1C=C2 JFNLZVQOOSMTJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- URCISWPLBRCAJO-UHFFFAOYSA-N S(=O)(=O)=C1NS(C2=C(N1)C=CC=C2)(=O)=O Chemical compound S(=O)(=O)=C1NS(C2=C(N1)C=CC=C2)(=O)=O URCISWPLBRCAJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroquinoline Chemical compound C1=CC=C2CCCNC2=C1 LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000008349 1,2,4-benzothiadiazines Chemical class 0.000 claims 2
- PSOPMMVKRIPMTJ-UHFFFAOYSA-N 1-(sulfonylmethyl)piperazine Chemical compound O=S(=O)=CN1CCNCC1 PSOPMMVKRIPMTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004066 1-hydroxyethyl group Chemical group [H]OC([H])([*])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 1-methylpiperazine Chemical compound CN1CCNCC1 PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004182 2-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000003682 3-furyl group Chemical group O1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004208 3-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004207 3-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1[H] 0.000 claims 2
- FTAHXMZRJCZXDL-UHFFFAOYSA-N 3-piperideine Chemical compound C1CC=CCN1 FTAHXMZRJCZXDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ORILYTVJVMAKLC-UHFFFAOYSA-N Adamantane Chemical compound C1C(C2)CC3CC1CC2C3 ORILYTVJVMAKLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010001605 Alcohol poisoning Diseases 0.000 claims 2
- 208000000044 Amnesia Diseases 0.000 claims 2
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 2
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010057668 Cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 claims 2
- 206010027175 Memory impairment Diseases 0.000 claims 2
- UCFFGYASXIPWPD-UHFFFAOYSA-N Methyl hypochlorite Chemical compound COCl UCFFGYASXIPWPD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010053643 Neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010061920 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 2
- SUZDSKMNCIZSIW-UHFFFAOYSA-M [methyl(sulfinato)amino]methane Chemical compound CN(C)S([O-])=O SUZDSKMNCIZSIW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims 2
- 201000002055 autistic disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000006474 brain ischemia Diseases 0.000 claims 2
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 2
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 201000003723 learning disability Diseases 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940113083 morpholine Drugs 0.000 claims 2
- 239000002581 neurotoxin Substances 0.000 claims 2
- UMRZSTCPUPJPOJ-KNVOCYPGSA-N norbornane Chemical compound C1C[C@H]2CC[C@@H]1C2 UMRZSTCPUPJPOJ-KNVOCYPGSA-N 0.000 claims 2
- KXBFBEFVLGTPBO-UHFFFAOYSA-N piperidin-1-yl hydrogen sulfate Chemical compound OS(=O)(=O)ON1CCCCC1 KXBFBEFVLGTPBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 201000001880 sexual dysfunction Diseases 0.000 claims 2
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 claims 2
- 229960001663 sulfanilamide Drugs 0.000 claims 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 2
- ZRRASWJMRDYRFA-UHFFFAOYSA-N 1-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)ethanol Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(C(O)C)=CC=C2NC1C1CCCCC1 ZRRASWJMRDYRFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RTNBYRCCHKLPFQ-UHFFFAOYSA-N 1-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)ethanone Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(C(=O)C)=CC=C2NC1C1CCCCC1 RTNBYRCCHKLPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RWUDZOCZVQBJNI-UHFFFAOYSA-N 2,3,10,10a-tetrahydro-1H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]benzothiadiazine 5,5-dioxide Chemical compound N1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N2C1CCC2 RWUDZOCZVQBJNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BQFHXNJPWFQYES-UHFFFAOYSA-N 2-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide Chemical compound CN(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 BQFHXNJPWFQYES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JURGPCFAAKMAIA-UHFFFAOYSA-N 2-cyclohexyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide Chemical compound N1CC2=CC(S(=O)(=O)N)=CC=C2NC1C1CCCCC1 JURGPCFAAKMAIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SSILWQXUCHXMTP-UHFFFAOYSA-N 2-cyclohexyl-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one Chemical compound N1C2=CC=CC=C2C(=O)NC1C1CCCCC1 SSILWQXUCHXMTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CCCLGUCOGQADHQ-UHFFFAOYSA-N 2-ethyl-2-methyl-3H-1,3-benzoxazin-4-one Chemical compound C1=CC=C2OC(CC)(C)NC(=O)C2=C1 CCCLGUCOGQADHQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MOFJSTXFUSYCDO-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-2,3-dihydro-1,3-benzoxazin-4-one Chemical compound C1=CC=C2OC(C)NC(=O)C2=C1 MOFJSTXFUSYCDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AMZRLVJMBHMIPA-UHFFFAOYSA-N 2-phenyl-2,3-dihydro-1,3-benzoxazin-4-one Chemical compound O1C2=CC=CC=C2C(=O)NC1C1=CC=CC=C1 AMZRLVJMBHMIPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BIVGFFFLVZMILM-UHFFFAOYSA-N 2-phenyl-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one Chemical compound N1C2=CC=CC=C2C(=O)NC1C1=CC=CC=C1 BIVGFFFLVZMILM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZQGCBOWEEAHZJP-UHFFFAOYSA-N 3-(2-methylpropyl)-8-piperidin-1-ylsulfonyl-2,3,4,5-tetrahydro-1$l^{6},2,5-benzothiadiazepine 1,1-dioxide Chemical compound C1=C2S(=O)(=O)NC(CC(C)C)CNC2=CC=C1S(=O)(=O)N1CCCCC1 ZQGCBOWEEAHZJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UYRZSQPPZIJHEH-UHFFFAOYSA-N 3-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)phenol Chemical compound OC1=CC=CC(C=2C=C3S(=O)(=O)NC(NC3=CC=2)C2CCCCC2)=C1 UYRZSQPPZIJHEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TWKHKGLZYOYXFQ-UHFFFAOYSA-N 3-benzyl-7-piperidin-1-ylsulfonyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C=1C=C2NC(CC=3C=CC=CC=3)NS(=O)(=O)C2=CC=1S(=O)(=O)N1CCCCC1 TWKHKGLZYOYXFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XUQWBBUOVQYUAZ-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-carbonitrile Chemical compound N1C2=CC=C(C#N)C=C2S(=O)(=O)NC1C1CCCCC1 XUQWBBUOVQYUAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IWCUSNNKTQYZRR-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-carboxamide Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(C(=O)N)=CC=C2NC1C1CCCCC1 IWCUSNNKTQYZRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WUMDYVDFUYYKMZ-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H-[1,4]dioxino[2,3-g][1,2,4]benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound N1C2=CC=3OCCOC=3C=C2S(=O)(=O)NC1C1CCCCC1 WUMDYVDFUYYKMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LNVPUDKWUIASGN-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-3,4,8,9-tetrahydro-2H-[1,4]dioxino[2,3-h][1,2,4]benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound N1C2=CC=C3OCCOC3=C2S(=O)(=O)NC1C1CCCCC1 LNVPUDKWUIASGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RKQNBZGBUDFCGQ-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-6-(2-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound COC1=CC=CC=C1C1=CC=C2S(=O)(=O)NC(C3CCCCC3)NC2=C1 RKQNBZGBUDFCGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ISRRWUNTXIBXAA-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-6-(2-methoxyphenyl)-7-methyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound COC1=CC=CC=C1C(C(=C1)C)=CC2=C1S(=O)(=O)NC(C1CCCCC1)N2 ISRRWUNTXIBXAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RHFPLXHXCXCOMP-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-6-methyl-7-morpholin-4-ylsulfonyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound CC1=CC=2NC(C3CCCCC3)NS(=O)(=O)C=2C=C1S(=O)(=O)N1CCOCC1 RHFPLXHXCXCOMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LRCGUNBQJCEZLA-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-6-pyridin-2-yl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C=1C=C2S(=O)(=O)NC(C3CCCCC3)NC2=CC=1C1=CC=CC=N1 LRCGUNBQJCEZLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VMEPVEFVUCYDSN-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-6-pyridin-3-yl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C=1C=C2S(=O)(=O)NC(C3CCCCC3)NC2=CC=1C1=CC=CN=C1 VMEPVEFVUCYDSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LTTNPGLVTMWWQN-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-(1-methylimidazol-2-yl)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound CN1C=CN=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 LTTNPGLVTMWWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WZECQUDNNKHKQK-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-(2,4-dimethoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound COC1=CC(OC)=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 WZECQUDNNKHKQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HSZBKGKHBRMYTR-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-(2-fluorophenyl)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound FC1=CC=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 HSZBKGKHBRMYTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZJYBPAKREINUPO-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-(2-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound COC1=CC=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 ZJYBPAKREINUPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IOTOZEFUYSZNDX-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-(2-nitrophenyl)-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound [O-][N+](=O)C1=CC=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 IOTOZEFUYSZNDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NAYYRCQJMRTILN-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-[2-methoxy-4-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound COC1=CC(C(F)(F)F)=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 NAYYRCQJMRTILN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PERVUQCEACNMMX-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-7-pyrrolidin-1-ylsulfonyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C=1C=C2NC(C3CCCCC3)NS(=O)(=O)C2=CC=1S(=O)(=O)N1CCCC1 PERVUQCEACNMMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OFRSZWPEVPVADE-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-N,N-diethyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(S(=O)(=O)N(CC)CC)=CC=C2NC1C1CCCCC1 OFRSZWPEVPVADE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RVSVPOUZDNHJSI-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-N,N-diethyl-5-methyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(S(=O)(=O)N(CC)CC)=CC(C)=C2NC1C1CCCCC1 RVSVPOUZDNHJSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PBGGAGHGTCRBPV-UHFFFAOYSA-N 3-cyclohexyl-N,N-dimethyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(S(=O)(=O)N(C)C)=CC=C2NC1C1CCCCC1 PBGGAGHGTCRBPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FPXADHOTCMFHQQ-UHFFFAOYSA-N 3-cyclopentyl-6-methyl-7-piperidin-1-ylsulfonyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound CC1=CC=2NC(C3CCCC3)NS(=O)(=O)C=2C=C1S(=O)(=O)N1CCCCC1 FPXADHOTCMFHQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LOCXCZBQYNVQCD-UHFFFAOYSA-N 3-cyclopentyl-7-piperidin-1-ylsulfonyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C=1C=C2NC(C3CCCC3)NS(=O)(=O)C2=CC=1S(=O)(=O)N1CCCCC1 LOCXCZBQYNVQCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XFAUQNOCFCXERV-UHFFFAOYSA-N 3-methyl-7-piperidin-1-ylsulfonyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C1=C2S(=O)(=O)NC(C)NC2=CC=C1S(=O)(=O)N1CCCCC1 XFAUQNOCFCXERV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YYPWDMFWDGAUPK-UHFFFAOYSA-N 4-oxo-2-(trifluoromethyl)-1H-quinazoline-6-sulfonamide Chemical compound N1=C(C(F)(F)F)NC(=O)C2=CC(S(=O)(=O)N)=CC=C21 YYPWDMFWDGAUPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XCDAUCDJYPFMPQ-UHFFFAOYSA-N 4-oxo-2-(trifluoromethyl)-1H-quinazoline-6-sulfonic acid Chemical compound N1=C(C(F)(F)F)NC(=O)C2=CC(S(=O)(=O)O)=CC=C21 XCDAUCDJYPFMPQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VTILWYBQQRECER-UHFFFAOYSA-N 5-sulfonylcyclohexa-1,3-diene Chemical compound O=S(=O)=C1CC=CC=C1 VTILWYBQQRECER-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GGMLWMOUORXJLT-UHFFFAOYSA-N 7-(2-chlorophenyl)-3-cyclohexyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound ClC1=CC=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 GGMLWMOUORXJLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KGKLCYCKFOODPJ-UHFFFAOYSA-N 7-(benzenesulfonyl)-3-cyclohexyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C=1C=C2NC(C3CCCCC3)NS(=O)(=O)C2=CC=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 KGKLCYCKFOODPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SEANJJJOFFKBQQ-UHFFFAOYSA-N 7-piperidin-1-ylsulfonyl-3-propyl-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical compound C1=C2S(=O)(=O)NC(CCC)NC2=CC=C1S(=O)(=O)N1CCCCC1 SEANJJJOFFKBQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QMOZKEWGXCGKHO-UHFFFAOYSA-N C1CC2C=CC1(OCC)C2 Chemical compound C1CC2C=CC1(OCC)C2 QMOZKEWGXCGKHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WWEMWQKCUKUJHS-UHFFFAOYSA-N N,N,3-trimethyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide Chemical compound C1=C(S(=O)(=O)N(C)C)C=C2S(=O)(=O)NC(C)NC2=C1 WWEMWQKCUKUJHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CASOHOKYBJSFPE-UHFFFAOYSA-N N-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)acetamide Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(NC(=O)C)=CC=C2NC1C1CCCCC1 CASOHOKYBJSFPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KJMIEMXCSZWVPP-UHFFFAOYSA-N N-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)methanesulfonamide Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(NS(=O)(=O)C)=CC=C2NC1C1CCCCC1 KJMIEMXCSZWVPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BFWRYRCBVRTVBX-UHFFFAOYSA-N N-(dimethylsulfamoyl)benzenesulfonamide Chemical compound CN(C)S(=O)(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 BFWRYRCBVRTVBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FZICIDCLEHENHI-UHFFFAOYSA-N N-[1-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)ethylidene]hydroxylamine Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(C(=NO)C)=CC=C2NC1C1CCCCC1 FZICIDCLEHENHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WPIVFLLXECMSME-UHFFFAOYSA-N N-[2-(3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazin-7-yl)phenyl]acetamide Chemical compound CC(=O)NC1=CC=CC=C1C1=CC=C(NC(NS2(=O)=O)C3CCCCC3)C2=C1 WPIVFLLXECMSME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DUSPWCCMTHFRRY-UHFFFAOYSA-N O=S(=O)NC1CCCCC1 Chemical compound O=S(=O)NC1CCCCC1 DUSPWCCMTHFRRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N Sulfanilamide Chemical compound NC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006367 bivalent amino carbonyl group Chemical group [H]N([*:1])C([*:2])=O 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- UZXKCEIWIQJPNG-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-cyclohexyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-carboxylate Chemical compound N1S(=O)(=O)C2=CC(C(=O)OCC)=CC=C2NC1C1CCCCC1 UZXKCEIWIQJPNG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- XPTAUSRPHWOZPN-UHFFFAOYSA-N morpholin-4-yl hydrogen sulfate Chemical compound OS(=O)(=O)ON1CCOCC1 XPTAUSRPHWOZPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WZWQJRQCWCFUTM-UHFFFAOYSA-N morpholine-4-sulfonamide Chemical compound NS(=O)(=O)N1CCOCC1 WZWQJRQCWCFUTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 0 CCC(C)C(*)c1c(C)c(*)c(*)c(C)c1S Chemical compound CCC(C)C(*)c1c(C)c(*)c(*)c(C)c1S 0.000 description 1
Claims (1)
1. Соединение, представленное общей формулой (I):
где X представляет собой С= O или CH2;
Y представляет собой CH(R4), N(R4) или N(R4)-CH2, или О; и
R2 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, бензил или -CO-R9, где R9 представляет собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или
R2 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R3 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, циклоалкилалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, цианоалкил, алкоксиалкил, алкокси, галогеноалкокси, ацил, алкил-NR13R14 или -алкил-S-R13, где R13 и R14 независимо представляют собой водород, алкил или циклоалкил; или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-8-членную гетероциклическую кольцевую структуру; или
R3 представляет собой карбоциклическое 7-12-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси; или
R3 представляет собой гетероциклическое 3-8-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R3 представляет собой бензил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циклоалкила, алкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, галогеноалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкилтио и алкиламино; или
R3 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циклоалкила, алкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, галогеноалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкилтио и алкиламино; или
R3 вместе с R2 или R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R4 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, -CO-R10 или -CO2R10, где R10 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, арил или бензил; или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил или арил; или
R5 представляет собой -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил, арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R6 представляет собой водород, галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитро, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R6 представляет собой -NR15R16, -NHSO2-R15 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -ОСF3, -NO2 и арила; где R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R6 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогеноалкила, галогеноалкокси, гидроксиалкила, алкоксиалкила и амино; или
R6 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогена, галогеноалкила и галогеноалкокси; или
R6 представляет собой -(алкил)m-S-R15, -(алкил)m-SО-R15, -(алкил)m-SО2-R15, -(алкил)m-SO2OR15, -(алкил)m-SO2-NR15R16, -(алкил)m-NНСОR15, -(алкил)m-CONR15R16, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R15, -(алкил)m-СO2-R15, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R7 представляет собой водород, галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитро, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17 или -NHSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -ОСF3, -NO2, арила; или
R7 представляет собой -(алкил)m-S-R17, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)m-SO2-NR17R18 -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)mСО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил, бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или
R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино, тио, арила, -S-алкила, -S-арила, -SO-алкила, -SO-арила, -SO2-алкила, -SO2-арила или -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, галогена, галогеноалкила, амино, -NHCO-алкила, нитро, -ОСF3 или -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образуют 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n-, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3; и
R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или
R8 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -СF3, -OCF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -СF3, -ОСF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой -(алкил)m-S-R19; -(алкил)m-SО-R19; -(алкил)m-SO2-R19; -(алкил)m-SO2OR19, -(алкил)m-SO2-NR19R20, -(алкил)mNНСОR19, -(алкил)mСОNR19R20, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R19 или -(алкил)m-СO2-R19, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом;
или соединение, представленное общей формулой (I), где
Х представляет собой SO2; и
Y представляет собой CH(R4), N(R4), N(R4)-CH2 или О; и
R2 представляет собой водород; и
R3 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, циклоалкилалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, цианоалкил, алкоксиалкил, алкокси, галогеноалкокси, -алкил-NR13R14 или -алкил-S-R13, где R13 и R14 независимо представляют собой водород, алкил или циклоалкил; или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-8-членную гетероциклическую кольцевую структуру; или
R3 представляет собой карбоциклическое 7-12-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси; или
R3 представляет собой гетероциклическое 3-8-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R3 представляет собой бензил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циклоалкила, алкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, галогеноалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкилтио и алкиламино; или
R3 вместе с R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образует 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R4 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, -CO-R10 или -CO2R10, где R10 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, арил или бензил; или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образует 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил, арил или-SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R6 представляет собой водород, галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитро, алкокси, галогеноалкокси, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R6 представляет собой -NR15R16, -NHSO2-R15 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -OCF3, -NO2 и арила; где R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SО2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R6 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогеноалкила, галогеноалкокси, гидроксиалкила, алкоксиалкила и амино; или
R6 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогена, галогеноалкила и галогеноалкокси; или
R6 представляет собой -(алкил)m-S-R15; -(алкил)m, -SО-R15; -(алкил)m-SO2-R15, -(алкил)m-SO2OR15, -(алкил)mSO2-NR15R16, -(алкил)m-NНСОR15, -(алкил)m-CONR15R16, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R15 или -(алкил)m-СO2-R15, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R7 представляет собой галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -ОСF3, -NO2 и арила; или
R7 представляет собой -(алкил)m-S-R17, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-CR'= NOR", -(алкил)m-СО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m равно 0 или 1; и R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино, тио, арила, -S-алкила, -S-арила, -SO-алкила, -SO-арила, -SO2-алкила, -SO2-арила и -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, галогена, галогеноалкила, амино, -NНСО-алкила, нитро, -ОСF3 и -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом. алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3: и
R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или
R8 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CF3, -ОСF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -СF3, -ОСF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой -(алкил)m-S-R19, -(алкил)m-SО-R19, -(алкил)m-SO2-R19, -(алкил)m-SO2OR19, -(алкил)m-SO2-NR19R20, -(алкил)mNНСОR19, -(алкил)mСОNR19R20, -(алкил)m-СR'= NOR", -(алкил)m-СО-R19 или -(алкил)m-СO2- R19, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом;
при условии, однако, что если X представляет собой SO2, a Y представляет собой NR4, и если один из R5, R6, R7 или R8 является галогеном или алкилом или алкокси, то один или более чем один из остальных R5, R6, R7 или R8 не является/не являются также галогеном или алкилом, а один или более чем один из остальных R5, R6, R7 или R8 не является/не являются водородом.
где X представляет собой С= O или CH2;
Y представляет собой CH(R4), N(R4) или N(R4)-CH2, или О; и
R2 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, арил, бензил или -CO-R9, где R9 представляет собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или
R2 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R3 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, циклоалкилалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, цианоалкил, алкоксиалкил, алкокси, галогеноалкокси, ацил, алкил-NR13R14 или -алкил-S-R13, где R13 и R14 независимо представляют собой водород, алкил или циклоалкил; или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-8-членную гетероциклическую кольцевую структуру; или
R3 представляет собой карбоциклическое 7-12-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси; или
R3 представляет собой гетероциклическое 3-8-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R3 представляет собой бензил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циклоалкила, алкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, галогеноалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкилтио и алкиламино; или
R3 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циклоалкила, алкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, галогеноалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкилтио и алкиламино; или
R3 вместе с R2 или R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R4 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, -CO-R10 или -CO2R10, где R10 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, арил или бензил; или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил или арил; или
R5 представляет собой -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил, арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R6 представляет собой водород, галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитро, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R6 представляет собой -NR15R16, -NHSO2-R15 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -ОСF3, -NO2 и арила; где R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R6 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогеноалкила, галогеноалкокси, гидроксиалкила, алкоксиалкила и амино; или
R6 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогена, галогеноалкила и галогеноалкокси; или
R6 представляет собой -(алкил)m-S-R15, -(алкил)m-SО-R15, -(алкил)m-SО2-R15, -(алкил)m-SO2OR15, -(алкил)m-SO2-NR15R16, -(алкил)m-NНСОR15, -(алкил)m-CONR15R16, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R15, -(алкил)m-СO2-R15, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R7 представляет собой водород, галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитро, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17 или -NHSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -ОСF3, -NO2, арила; или
R7 представляет собой -(алкил)m-S-R17, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)m-SO2-NR17R18 -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)mСО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил, бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или
R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино, тио, арила, -S-алкила, -S-арила, -SO-алкила, -SO-арила, -SO2-алкила, -SO2-арила или -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, галогена, галогеноалкила, амино, -NHCO-алкила, нитро, -ОСF3 или -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образуют 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n-, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3; и
R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или
R8 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -СF3, -OCF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -СF3, -ОСF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой -(алкил)m-S-R19; -(алкил)m-SО-R19; -(алкил)m-SO2-R19; -(алкил)m-SO2OR19, -(алкил)m-SO2-NR19R20, -(алкил)mNНСОR19, -(алкил)mСОNR19R20, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R19 или -(алкил)m-СO2-R19, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом;
или соединение, представленное общей формулой (I), где
Х представляет собой SO2; и
Y представляет собой CH(R4), N(R4), N(R4)-CH2 или О; и
R2 представляет собой водород; и
R3 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, циклоалкилалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, цианоалкил, алкоксиалкил, алкокси, галогеноалкокси, -алкил-NR13R14 или -алкил-S-R13, где R13 и R14 независимо представляют собой водород, алкил или циклоалкил; или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-8-членную гетероциклическую кольцевую структуру; или
R3 представляет собой карбоциклическое 7-12-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси; или
R3 представляет собой гетероциклическое 3-8-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R3 представляет собой бензил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циклоалкила, алкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, галогеноалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, алкилтио и алкиламино; или
R3 вместе с R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образует 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R4 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, -CO-R10 или -CO2R10, где R10 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, арил или бензил; или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образует 4-7-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил, арил или-SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R6 представляет собой водород, галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитро, алкокси, галогеноалкокси, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R6 представляет собой -NR15R16, -NHSO2-R15 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -OCF3, -NO2 и арила; где R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SО2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R6 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогеноалкила, галогеноалкокси, гидроксиалкила, алкоксиалкила и амино; или
R6 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, алкокси, галогена, галогеноалкила и галогеноалкокси; или
R6 представляет собой -(алкил)m-S-R15; -(алкил)m, -SО-R15; -(алкил)m-SO2-R15, -(алкил)m-SO2OR15, -(алкил)mSO2-NR15R16, -(алкил)m-NНСОR15, -(алкил)m-CONR15R16, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R15 или -(алкил)m-СO2-R15, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R7 представляет собой галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил; или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -СF3, -ОСF3, -NO2 и арила; или
R7 представляет собой -(алкил)m-S-R17, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-CR'= NOR", -(алкил)m-СО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m равно 0 или 1; и R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино, тио, арила, -S-алкила, -S-арила, -SO-алкила, -SO-арила, -SO2-алкила, -SO2-арила и -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, галогена, галогеноалкила, амино, -NНСО-алкила, нитро, -ОСF3 и -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом. алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3: и
R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или
R8 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CF3, -ОСF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -СF3, -ОСF3, -NO2, алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой -(алкил)m-S-R19, -(алкил)m-SО-R19, -(алкил)m-SO2-R19, -(алкил)m-SO2OR19, -(алкил)m-SO2-NR19R20, -(алкил)mNНСОR19, -(алкил)mСОNR19R20, -(алкил)m-СR'= NOR", -(алкил)m-СО-R19 или -(алкил)m-СO2- R19, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом;
при условии, однако, что если X представляет собой SO2, a Y представляет собой NR4, и если один из R5, R6, R7 или R8 является галогеном или алкилом или алкокси, то один или более чем один из остальных R5, R6, R7 или R8 не является/не являются также галогеном или алкилом, а один или более чем один из остальных R5, R6, R7 или R8 не является/не являются водородом.
2. Соединение по п. 1, представляющее собой производное 1,2,4-бензотиадиазина, имеющее общую формулу (II)
где R3 представляет собой водород, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкил, галогеноалкил, алкокси, карбоциклическое 7-10-членное кольцо, гетероциклическое 5-6-членное кольцо или бензил; или
R3 вместе с R4 образуют 5-6-членное кольцо; и
R4 представляет собой водород или алкил, или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил, фенил или -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 5-6-членную кольцевую структуру;
R6 представляет собой водород, Вr, F, I, циклоалкил, алкил, алкокси или алкоксиалкил; или
R6 представляет собой фенил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила и алкокси; или
R6 представляет собой НЕТ; или
R6 представляет собой -S-R15, -SO-R15, -SO2-R15, -SO2OR15, -SO2-NR15R16, -NHCOR15, -CONR15R16, -CR'= NOR", -CO-R15 или -CO2-R15, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R 15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино или тио, фенилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2- бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R7 представляет собой Br, F, I, алкил, циано, цианоалкил, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил, циклогалогеноалкил, -(алкил)m-NR17R18, -NHSO2-R17, -S-R17, -SO-R17, -SO2-R17, -SO2OR17, -NHCOR17, -CONR17R18, -CR'= NOR", -CO-R17 или -CO2-R17, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил, или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m равно 0 или 1, и R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SО2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, фенила и -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой фенил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы состоящей из алкила, гидрокси, алкокси, галогена, галогеноалкила, амино, -NHCO-алкила, нитро, -OCF3 или -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-СО-СН= СН-NН-;
-СО-СН= СН-O-;
-СО-(СН2)n-NН-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3; и
R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или
R8 представляет собой фенил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой НЕТ; или
R8 представляет собой -S-R19, -SO-R19, -SO2-R19, -SO2OR19, -SO2-NR19R20, -NHCOR19, -CONR19R20, -CR'= NOR", -CO-R19 или -CO2-R19, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино или тио, фенилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом;
3. Соединение формулы (I) по п. 1, где R2 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил.
где R3 представляет собой водород, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкил, галогеноалкил, алкокси, карбоциклическое 7-10-членное кольцо, гетероциклическое 5-6-членное кольцо или бензил; или
R3 вместе с R4 образуют 5-6-членное кольцо; и
R4 представляет собой водород или алкил, или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы; и
R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил, фенил или -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 5-6-членную кольцевую структуру;
R6 представляет собой водород, Вr, F, I, циклоалкил, алкил, алкокси или алкоксиалкил; или
R6 представляет собой фенил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила и алкокси; или
R6 представляет собой НЕТ; или
R6 представляет собой -S-R15, -SO-R15, -SO2-R15, -SO2OR15, -SO2-NR15R16, -NHCOR15, -CONR15R16, -CR'= NOR", -CO-R15 или -CO2-R15, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R 15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино или тио, фенилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2- бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; и
R7 представляет собой Br, F, I, алкил, циано, цианоалкил, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил, циклогалогеноалкил, -(алкил)m-NR17R18, -NHSO2-R17, -S-R17, -SO-R17, -SO2-R17, -SO2OR17, -NHCOR17, -CONR17R18, -CR'= NOR", -CO-R17 или -CO2-R17, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил, или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m равно 0 или 1, и R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SО2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, фенила и -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой фенил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы состоящей из алкила, гидрокси, алкокси, галогена, галогеноалкила, амино, -NHCO-алкила, нитро, -OCF3 или -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-СО-СН= СН-NН-;
-СО-СН= СН-O-;
-СО-(СН2)n-NН-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3; и
R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или
R8 представляет собой фенил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила и алкокси; или
R8 представляет собой НЕТ; или
R8 представляет собой -S-R19, -SO-R19, -SO2-R19, -SO2OR19, -SO2-NR19R20, -NHCOR19, -CONR19R20, -CR'= NOR", -CO-R19 или -CO2-R19, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино или тио, фенилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом;
3. Соединение формулы (I) по п. 1, где R2 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R3 представляет собой водород, циклоалкил, алкил, галогеноалкил, алкокси, карбоциклическое 7-10-членное кольцо, гетероциклическое 5-6-членное кольцо или бензил; или R3 вместе с R4 образует 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R4 представляет собой водород или алкил; или R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, амино и тио, и возможно содержит один или более чем один гетероатом, и возможно содержит карбонильные группы.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, где R5 представляет собой водород, галоген, алкил, алкенил, алкинил, фенил или -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где R6 представляет собой водород, галоген, циклоалкил, алкил, алкокси или алкоксиалкил; или R6 представляет собой арил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила и алкокси; или R6 представляет собой НЕТ; или R6 представляет собой -S-R15, -SO-R15, -SO2-R15, -SO2OR15, -SO2-NR15R16, -NHCOR15, -CONR15R16, -CR'= NOR", -CO-R15 или -CO2-R15, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R15 и R16 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил арил, или R15 и R16 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино или тио, фенилом, бензилом, -SО2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2- бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R7 представляет собой водород, алкил, циано, цианоалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил, циклогалогеноалкил, -(алкил)m-NR17R18, -NHSO2-R17, -S-R17, -SO-R17, -SO2-R17, -SO2OR17, -NHCOR17, -CONR17R18, -CR'= NOR", -CO-R17 или -CO2-R17, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SO2-алкилом, -SО2-арилом, -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m равно 0 или 1; и R17 и R18 независимо представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SО2-алкилом, -SО2-арилом или -SО2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 представляет собой НЕТ, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, фенила или -SО2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, -SО2-алкилом, -SО2-арилом или -SО2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 представляет собой фенил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидрокси, алкокси, галогена, галогеноалкила, амино, -NНСО-алкила, нитро, -ОСF3, -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, -SO2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 вместе с R6 или вместе с R8 образуют 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-СО-NН-(СН2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3.
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-СО-NН-(СН2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, где R8 представляет собой водород, алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоген, галогеноалкил, CN, цианоалкил, нитро или нитроалкил; или R8 представляет собой фенил, который возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила и алкокси; или R8 представляет собой НЕТ; или R8 представляет собой -S-R19, -SO-R19, -SO2-R19, -SO2OR19, -SO2-NR19R20, -NHCOR19, -CONR19R20, -CR'= NOR", -CO-R19 или -CO2-R19, где R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R19 и R20 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино или тио, фенилом, бензилом, -SО2-алкилом, -SО2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, где Х представляет собой SO2; и Y представляет собой N; и R2 представляет собой Н; и R3 представляет собой циклоалкил, карбоциклическое 7-10-членное кольцо, гетероциклическое 5-6-членное кольцо; и R4 представляет собой Н; и R5 представляет собой Н; и R6 представляет собой водород, алкил или галоген; и R7 представляет собой цианоалкил, нитроалкил, галогеноалкил или -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SО2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m равно 0 или 1; и R17 и R18 независимо представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 представляет собой НЕТ; или R7 вместе с R6 или вместе с R8 образуют 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3,
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3; и
R8 представляет собой алкил, галоген, цианоалкил, нитроалкил, галогеноалкил, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2-NR17R18, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R8 представляет собой НЕТ.
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3,
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3; и
R8 представляет собой алкил, галоген, цианоалкил, нитроалкил, галогеноалкил, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2-NR17R18, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'= NОR", -(алкил)m-СО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, фенил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R8 представляет собой НЕТ.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, где R3 представляет собой водород, циклопропил, циклопентил, циклогексил, метил, этил, пропил, изопропил, CF3, этокси, норборнен, норборнан, адамантан или бензил; или R3 вместе с R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членное кольцо.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, где R4 представляет собой водород, метил или этил; или R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членное кольцо.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, где R5 представляет собой водород, хлор, бром, метил, или фенил.
14. Соединение формулы I по любому из пп. 1-13, где R6 представляет собой водород, 2-метоксифенил, 2-пиридил, 3-пиридил, метил, метокси, хлор или бром.
15. Соединение формулы I по любому из пп. 1-14, где R7 представляет собой хлор, бром, метил, 1-гидроксиэтил, ацетил, -(СН3)С= N-ОН, -CONH2, -СO2-этил, циано, фенил, 2-N-ацетиламинофенил, 2-нитрофенил, 2-метоксифенил, 4-трифторметил-2-метоксифенил, 2,4-диметоксифенил, 2-N, N-диметилсульфамоилфенил, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 3-гидроксифенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 2-пиримидил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 2-(N-метил)-имидазолил, 5-триазолил, 4-фенил-триазол-5-ил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, СН3СОNН-, СН3SО2NН-, -SO2OH, фенил-SО2-, N, N-диметилсульфамоил, N, N-диэтилсульфамоил, N-фенил-N-метил-сульфамоил или -SO2-гетероциклическое кольцо, где эти гетероциклические кольца выбраны из группы, включающей в себя пиперидин, пирролидин, 1,2,5,6-тетрагидропиридин, тетрагидрохинолин, N-метилпиперазин, N-сульфонилметил-пиперазин и морфолин.
16. Соединение формулы I по любому из пп. 1-15, где R8 представляет собой водород, метил, гидроксиметил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 2-пиридил или метокси.
17. Соединение формулы II по п. 2, где R2 представляет собой водород или СН3; и R3 представляет собой циклогексил, циклопентил, норборнен, норборнан, адамантан или этокси; и R4 представляет собой водород или СН3; и R5 представляет собой водород, СН3, фенил, сульфамоил, хлор или бром; и R6 представляет собой водород, СН3, 2-метоксифенил, метокси, хлор, бром, 2-пиридил или 3-пиридил; и R7 представляет собой хлор, бром, метил, 1-гидроксиэтил, ацетил, -(СН3)С= N-ОН, -CONH2, -СO2-этил, циано, фенил, 2-N-ацетиламинофенил, 2-нитрофенил, 2-метоксифенил, 4-трифторметил-2-метоксифенил, 2,4-диметоксифенил, 2-N, N-диметилсульфамоилфенил, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 3-гидроксифенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 2-пиримидил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 2-(N-мeтил)-имидaзoлил, 5-триазолил, 4-фенил-триазол-5-ил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, -CH3CONH-, -СН3SO2NН-, -SO2OH, фенил-SO2-, N, N-диметилсульфамоил, N, N-диэтилсульфамоил, N-фенил-N-метил-сульфамоил или -SО2-гетероциклическое кольцо, где эти гетероциклические кольца выбраны из группы, включающей в себя пиперидин, пирролидин, 1,2,5,6-тетрагидропиридин, тетрагидрохинолин, N-метилпиперазин, N-сульфонилметил-пиперазин и морфолин; и R8 представляет собой метил, гидроксиметил, 2-метоксифенил, 3-метоксифенил, 2-пиридил или метокси.
18. Соединение формулы I по п. 1, где Х представляет собой С= O; и Y представляет собой N, О или СН; и R2 представляет собой водород; и R3 представляет собой водород, СН3, СF3, циклогексил, норборнен, фенил или этил; и R7 представляет собой водород, N, N-диметилсульфамоил, N-циклогексилсульфамоил, тетрагидропирид-1-ил-серную кислоту, морфолин-4-ил-серную кислоту, сульфамоил, бром; и R5 представляет собой водород или бром; и R4, R6 и R8 все представляют собой водород.
19. Соединение формулы I по п. 1, где Х представляет собой СН2; и Y представляет собой N; и R3 представляет собой циклогексил или норборнен; и R5 представляет собой водород или бром; и R7 представляет собой бром или сульфамоил; и R2, R4, R6 и R8 все представляют собой водород.
20. Соединение формулы I по п. 1, где Х представляет собой SO2; и N представляет собой -NHCH2-; и R3 представляет собой З-метилбут-2-ил, фенил или циклогексил; и R7 представляет собой 1-пиперидинил-серную кислоту.
21. Соединение формулы I по п. 1, которое представляет собой:
2-циклогексил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин,
2-фенил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин,
2-метил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-фенил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-этил-2-метил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-метил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-N, N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина сульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина N, N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-1', 2', 3', 6'-тетрагидропиперидиносульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина N-циклогексилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина морфолиносульфонамид,
2-циклогексил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-N, N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолинсульфоновую кислоту,
2-циклогексилметиламино-5-N, N-диметилсульфамоилбензолсульфонамид или
2-этилaминo-7-(1', 2', 3', 6'-тeтpaгидpoпипepидинo)сульфoнилбeнзoлсульфoнaмид
или их фармацевтически приемлемую соль.
2-циклогексил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин,
2-фенил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин,
2-метил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-фенил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-этил-2-метил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-метил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-N, N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина сульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина N, N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-1', 2', 3', 6'-тетрагидропиперидиносульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина N-циклогексилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина морфолиносульфонамид,
2-циклогексил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-N, N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолинсульфоновую кислоту,
2-циклогексилметиламино-5-N, N-диметилсульфамоилбензолсульфонамид или
2-этилaминo-7-(1', 2', 3', 6'-тeтpaгидpoпипepидинo)сульфoнилбeнзoлсульфoнaмид
или их фармацевтически приемлемую соль.
22. Производное 1,2,4-бензотиадиазина по п. 2, которое представляет собой:
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
1,2,3,5,10,10а-гексагидробензо[е] пирроло[1,2-b] -1,2,4-тиадиазин-5,5-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-метоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(3-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-гидроксиэтил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-гидроксииминоэтил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-карбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-этоксикарбонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-циано-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-7-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-ацетамидофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-нитрофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-метоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-метокси-4'-трифторметилфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2', 4'-диметоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-(N, N-диметилсульфамоил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1- диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-гидроксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-пиримидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-тиенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-метил-1Н-2-имидазолил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1', 2', 3'-тpиaзoл-4'-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклoгeкcил-7-(5'-фeнил-1', 2', 3'-тpиaзoл-4'-ил)-1,2,3,4-тeтpaгидpo-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(5'-метил-1', 2', 4'-оксадиазол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-метилсульфониламино-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-фенилсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
2-циклогексил-1,2,3,4-тетрагидро-6-хиназолинсульфонамид,
3-метил-7-диметилсульфамоил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
2-циклогексил-1,2,3,4-тетрагидро-6-хиназолина N, N-диметилсульфонамид,
3-циклогексил-7-диметиламиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(N, N-диэтиламино)сульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-пирролидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-метил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-изопропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-пропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бензил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопентил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
7-(1', 2', 3', 6'-тeтpaгидpoпипepидинo)сульфoнил-1,2,3,5-тетрагидробензо[е] пирроло[2,1-с] -1,2,4-тиадиазин-5,5-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-5,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(N, N-диэтилсульфамоил)-5-метил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-5,7-дифенил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-(2'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин- 1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-(4'-триазолил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопентил-6-метил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-морфолиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-метоксифенил)-7-метил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метокси-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7,8-этилендиокси-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6,7-этилендиокси-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид или
3-изобутил-8-(пиперидиносульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепин-1,1-диоксид
или их фармацевтически приемлемую соль.
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
1,2,3,5,10,10а-гексагидробензо[е] пирроло[1,2-b] -1,2,4-тиадиазин-5,5-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-метоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(3-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-гидроксиэтил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-гидроксииминоэтил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-карбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-этоксикарбонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-циано-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-7-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-ацетамидофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-нитрофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-метоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-метокси-4'-трифторметилфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2', 4'-диметоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-(N, N-диметилсульфамоил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1- диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-гидроксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-пиримидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-тиенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-метил-1Н-2-имидазолил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1', 2', 3'-тpиaзoл-4'-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклoгeкcил-7-(5'-фeнил-1', 2', 3'-тpиaзoл-4'-ил)-1,2,3,4-тeтpaгидpo-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(5'-метил-1', 2', 4'-оксадиазол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-метилсульфониламино-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-фенилсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
2-циклогексил-1,2,3,4-тетрагидро-6-хиназолинсульфонамид,
3-метил-7-диметилсульфамоил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
2-циклогексил-1,2,3,4-тетрагидро-6-хиназолина N, N-диметилсульфонамид,
3-циклогексил-7-диметиламиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(N, N-диэтиламино)сульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-пирролидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-метил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-изопропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-пропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бензил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопентил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
7-(1', 2', 3', 6'-тeтpaгидpoпипepидинo)сульфoнил-1,2,3,5-тетрагидробензо[е] пирроло[2,1-с] -1,2,4-тиадиазин-5,5-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-5,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(N, N-диэтилсульфамоил)-5-метил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-5,7-дифенил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-(2'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин- 1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-(4'-триазолил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопентил-6-метил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-морфолиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-метоксифенил)-7-метил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метокси-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7,8-этилендиокси-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6,7-этилендиокси-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид или
3-изобутил-8-(пиперидиносульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепин-1,1-диоксид
или их фармацевтически приемлемую соль.
23. Соединение, имеющее общую формулу (III)
где Y представляет собой CH(R4), N(R4) или N(R4)-CH2 или О; и
R3 представляет собой карбоциклическое 7-12-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси; и
R6 представляет собой галогеноалкил, и
R7 представляет собой галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил, или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -CF3, -OCF3, -NO2 и арила; или
R7 представляет собой -(алкил)m-S-R17, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SО2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-CR'= NOR", -(алкил)mСО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой -(алкил)m-SО2-NR17R18, где m равно 0 или 1; и R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила. алкинила, гидрокси, алкокси, амино, тио, арила, -S-алкила, -S-арила, -SO-алкила, -SO-арила, -SO2-алкила, -SO2-арила и -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранным из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, галогена, галогеноалкила, амино, -NНСО-алкила, нитро, -OCF3, -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SО2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3.
где Y представляет собой CH(R4), N(R4) или N(R4)-CH2 или О; и
R3 представляет собой карбоциклическое 7-12-членное кольцо, которое возможно замещено галогеном, алкилом, гидрокси или алкокси; и
R6 представляет собой галогеноалкил, и
R7 представляет собой галоген, алкил, циано, цианоалкил, нитроалкил, алкокси, галогеноалкокси, галогеноалкил, гидроксиалкил, циклоалкил или циклогалогеноалкил, или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17 или -NНSO2-арил, где арил возможно замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, циклоалкила, гидрокси, алкокси, амино, тио, -CF3, -OCF3, -NO2 и арила; или
R7 представляет собой -(алкил)m-S-R17, -(алкил)m-SО-R17, -(алкил)m-SО2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-CR'= NOR", -(алкил)mСО-R17 или -(алкил)mСO2-R17, где m равно 0 или 1; и R' и R" независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил или бензил; и R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой -(алкил)m-SО2-NR17R18, где m равно 0 или 1; и R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой алкил, циклоалкил, бензил или арил; или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SO2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранными из галогена, алкила, алкенила. алкинила, гидрокси, алкокси, амино, тио, арила, -S-алкила, -S-арила, -SO-алкила, -SO-арила, -SO2-алкила, -SO2-арила и -SO2NR17R18; или
R7 представляет собой арил, возможно замещенный один или более чем один раз заместителями, выбранным из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, гидрокси, алкокси, гидроксиалкила, галогена, галогеноалкила, амино, -NНСО-алкила, нитро, -OCF3, -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена галогеном, алкилом, алкенилом, алкинилом, гидрокси, алкокси, амино, тио, арилом, бензилом, -SО2-алкилом, -SO2-арилом или -SO2-бензилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее одну из следующих структур:
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3;
-SO2-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO-NR-(CH2)n-, где R представляет собой водород, алкил, циклоалкил, бензил или арил, и n равно 1 или 2;
-SO2-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-SO-(CH2)n-, где n равно 2 или 3;
-CO-CH= CH-NH-;
-СО-СН= СН-O-;
-CO-(CH2)n-NH-, где n равно 1 или 2;
-CO-NH-(CH2)n, где n равно 1 или 2;
-СО-(СН2)2-O-; или
-O-(СН2)n-O-, где n равно 1, 2 или 3.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество химического соединения по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый эксципиент, носитель или разбавитель.
25. Применение соединения по п. 1 для приготовления лекарства для лечения расстройства или заболевания живого животного организма, включая человека, причем это расстройство или заболевание реагирует на модуляцию АМРА-рецепторного комплекса центральной нервной системы.
26. Применение по п. 25 для приготовления лекарства для лечения расстройства или заболевания живого животного организма, включая человека, причем это расстройство или заболевание реагирует на модуляцию АМРА-рецепторного комплекса центральной нервной системы.
27. Применение по любому из пп. 25-26, где эти расстройства или заболевания выбраны из нарушения памяти и нарушения способности к обучению, психотического расстройства, сексуальной дисфункции, ухудшения умственных способностей, шизофрении, депрессии, аутизма, болезни Альцгеймера, дефицита способности к обучению, дефицита внимания, потери памяти и старческой деменции; или из расстройства или заболевания, являющегося следствием травмы, инсульта, эпилепсии, болезни Альцгеймера, воздействия нейротоксических агентов, старения, нейродегенеративного расстройства, алкогольной интоксикации, токсикомании, хирургического вмешательства с использованием аппарата искусственного кровообращения или церебральной ишемии.
28. Способ лечения расстройства или заболевания живого животного организма, включая человека, причем это расстройство или заболевание реагирует на модуляцию АМРА-рецепторного комплекса центральной нервной системы, при котором вводят терапевтически эффективное количество химического соединения по любому из пп. 1-23.
29. Способ по п. 28, при котором это расстройство или заболевание реагирует на модуляцию АМРА-рецепторного комплекса центральной нервной системы.
30. Способ по любому из пп. 28-29, при котором это расстройство или заболевание выбрано из нарушения памяти и нарушения способности к обучению, психотического расстройства, сексуальной дисфункции, ухудшения умственных способностей, шизофрении, депрессии, аутизма, болезни Альцгеймера, дефицита способности к обучению, дефицита внимания, потери памяти и старческой деменции; или из расстройства или заболевания, являющегося следствием травмы, инсульта, эпилепсии, болезни Альцгеймера, воздействия нейротоксических агентов, старения, нейродегенеративного расстройства, алкогольной интоксикации, токсикомании, хирургического вмешательства с использованием аппарата искусственного кровообращения или церебральной ишемии.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK0226/98 | 1998-02-18 | ||
| DK22698 | 1998-02-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000121882A true RU2000121882A (ru) | 2002-07-10 |
| RU2214405C2 RU2214405C2 (ru) | 2003-10-20 |
Family
ID=8091151
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000121882/04A RU2214405C2 (ru) | 1998-02-18 | 1999-02-18 | Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1071426A2 (ru) |
| JP (1) | JP2002504481A (ru) |
| CN (1) | CN1293665A (ru) |
| AU (1) | AU751384B2 (ru) |
| CA (1) | CA2320354A1 (ru) |
| EE (1) | EE200000468A (ru) |
| HU (1) | HUP0101280A3 (ru) |
| IL (1) | IL137720A0 (ru) |
| IS (1) | IS5581A (ru) |
| NO (1) | NO20004121L (ru) |
| NZ (1) | NZ506251A (ru) |
| PL (1) | PL342843A1 (ru) |
| RU (1) | RU2214405C2 (ru) |
| SK (1) | SK11892000A3 (ru) |
| TR (1) | TR200002427T2 (ru) |
| WO (1) | WO1999042456A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA991301B (ru) |
Families Citing this family (56)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7671200B2 (en) | 1999-10-27 | 2010-03-02 | Cytokinetics, Inc. | Quinazolinone KSP inhibitors |
| DE10004572A1 (de) * | 2000-02-02 | 2001-08-09 | Boehringer Ingelheim Pharma | Neue positive allosterische AMPA-Rezeptor Modulatoren (PAARM), Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
| FR2812291B1 (fr) * | 2000-07-28 | 2002-12-13 | Adir | Nouveaux derives de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| CN1314351A (zh) * | 2001-03-22 | 2001-09-26 | 刘志红 | 喹唑啉酮合成方法及具有抗癌作用的一类喹唑啉酮化合物 |
| TWI232863B (en) * | 2001-06-11 | 2005-05-21 | Akzo Nobel Nv | Benzoxazepine derivatives |
| IL158928A0 (en) | 2001-06-14 | 2004-05-12 | Akzo Nobel Nv | (PYRIDO/THIENO)-[f]-OXAZEPIN-5-ONE DERIVATIVES |
| CN1275951C (zh) * | 2001-10-10 | 2006-09-20 | 神经研究公司 | 新的苯并噻嗪衍生物、其制备和应用 |
| PL371722A1 (en) * | 2001-11-26 | 2005-06-27 | Cortex Pharmaceuticals, Inc. | Carbonylbenzoxazine compounds for enhancing glutamatergic synaptic responses |
| FR2833950B1 (fr) * | 2001-12-21 | 2005-12-16 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazine et de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2833956B1 (fr) | 2001-12-21 | 2004-01-30 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazine et de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2833955B1 (fr) * | 2001-12-21 | 2004-01-30 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazine et de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2854634B1 (fr) | 2003-05-05 | 2005-07-08 | Servier Lab | Nouveaux derives de thiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2856064B1 (fr) * | 2003-06-13 | 2005-08-19 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FR2856065B1 (fr) * | 2003-06-13 | 2005-08-19 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazine et benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| CA2530312A1 (en) | 2003-07-02 | 2005-01-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Arylamine-substituted quinazolinone compounds |
| JP2007504136A (ja) | 2003-08-28 | 2007-03-01 | ニトロメッド インコーポレーティッド | ニトロソ化およびニトロシル化利尿化合物、組成物、ならびに使用方法 |
| US7244843B2 (en) | 2003-10-07 | 2007-07-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Modulators of serotonin receptors |
| FR2865474B1 (fr) * | 2004-01-26 | 2008-06-13 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazines fluorees, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2877342B1 (fr) | 2004-11-03 | 2007-01-26 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2877338B1 (fr) | 2004-11-03 | 2007-01-26 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2879201B1 (fr) * | 2004-12-10 | 2007-02-16 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiazine et benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| EP1846410B1 (en) | 2005-02-10 | 2009-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Dihydroquinazolinones as 5ht modulators |
| EP1855688A4 (en) | 2005-02-24 | 2011-09-14 | Nicox Sa | NON-STAINED OXIDE DIURETIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USE PROCESSES |
| GB0507298D0 (en) * | 2005-04-11 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
| TW200800959A (en) | 2005-06-10 | 2008-01-01 | Wyeth Corp | Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1a receptor |
| PT2144506E (pt) | 2007-01-03 | 2011-12-21 | Servier Lab | Composto de [1,2,3]-benzotriazinona substituída em posição 3 para aumentar as respostas glutamatérgicas nas sinapses |
| CL2008000119A1 (es) | 2007-01-16 | 2008-05-16 | Wyeth Corp | Compuestos derivados de pirazol, antagonistas del receptor nicotinico de acetilcolina; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como demencia senil, alzheimer y esquizofrenia. |
| KR101599661B1 (ko) | 2007-05-17 | 2016-03-03 | 코텍스 파마슈티칼스, 인크. | 글루타메이트에 의한 시냅스 반응을 향상시키기 위한 이치환된 아미드 화합물 |
| US8119632B2 (en) | 2007-08-10 | 2012-02-21 | Cortex Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic amide derivatives for enhancing glutamatergic synaptic responses |
| US8263591B2 (en) | 2007-08-10 | 2012-09-11 | Cortex Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic amides for enhancing glutamatergic synaptic responses |
| FR2933698A1 (fr) | 2008-07-09 | 2010-01-15 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiadiazines cycloalkylees, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FR2943342B1 (fr) * | 2009-03-20 | 2011-03-04 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiadiazepines,leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| ME02847B (me) | 2009-07-27 | 2018-01-20 | Gilead Sciences Inc | Fuzionisana heterociklična jedinjenja kao modulatori jonskih kanala |
| FR2955106B1 (fr) | 2010-01-08 | 2011-12-23 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzothiadiazines cyclopropylees, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| FR2955107B1 (fr) * | 2010-01-08 | 2012-03-02 | Servier Lab | Nouveaux derives thiochromanes, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| CA2802288C (en) | 2010-07-02 | 2018-08-21 | Gilead Sciences, Inc. | Triazolopyridinone compounds as ion channel modulators |
| CN102958919A (zh) * | 2010-07-02 | 2013-03-06 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 新的四氢喹啉衍生物 |
| FR2964969B1 (fr) | 2010-09-16 | 2012-08-24 | Servier Lab | Nouveaux derives dihydrobenzoxathiazepines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| IT1402905B1 (it) * | 2010-11-29 | 2013-09-27 | Univ Degli Studi Modena E Reggio Emilia | Derivati di 1,2,4-benzotiadiazin 1,1-diossido, loro preparazione e loro impiego come modulatori allosterici del recettore ampa. |
| NZ617987A (en) | 2011-05-10 | 2016-02-26 | Gilead Sciences Inc | Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators |
| NO3175985T3 (ru) | 2011-07-01 | 2018-04-28 | ||
| TWI478908B (zh) | 2011-07-01 | 2015-04-01 | Gilead Sciences Inc | 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物 |
| CN102977054A (zh) * | 2012-12-12 | 2013-03-20 | 中国药科大学 | 一类选择性α2A受体激动剂的治疗阿尔茨海默病用途 |
| MA38679B1 (fr) | 2013-05-30 | 2019-12-31 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Modulateurs du récepteur de cxcr7 |
| JO3316B1 (ar) | 2013-05-30 | 2019-03-13 | Lilly Co Eli | مركبات 3، 4-داي هيدرو أيزو كوينولين -2(1h)-يل |
| CN103275016B (zh) * | 2013-06-04 | 2015-03-11 | 温州医科大学附属第二医院 | 一种2-取代喹唑啉化合物的合成方法 |
| CN105579575A (zh) | 2013-06-13 | 2016-05-11 | 维罗技术有限责任公司 | 用于治疗代谢失调的组合物和方法 |
| CN103319381B (zh) * | 2013-06-14 | 2014-08-27 | 湖州康企药业有限公司 | 一种高纯度精磺胺的制备方法 |
| CN103772296B (zh) * | 2013-12-19 | 2015-06-17 | 安徽师范大学 | 一种喹唑啉衍生物的合成方法 |
| US10202368B2 (en) | 2014-12-01 | 2019-02-12 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd. | CXCR7 receptor modulators |
| CN105294599B (zh) * | 2015-09-17 | 2017-09-22 | 三峡大学 | 一种噻二嗪类化合物及其不对称的合成方法 |
| CN106946920A (zh) * | 2017-04-05 | 2017-07-14 | 泰力特医药（湖北）有限公司 | 一种4‑氨基苯硼酸衍生物的制备方法 |
| CN112469713B (zh) * | 2019-06-21 | 2023-09-01 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 芳基磷氧化物类衍生物抑制剂、其制备方法和应用 |
| RU2726456C1 (ru) * | 2019-10-02 | 2020-07-14 | Общество с ограниченной ответственностью "Научно-исследовательский институт ХимРар" (ООО "НИИ ХимРар") | Ингибитор вируса гепатита В (ВГВ) |
| CN111100042B (zh) * | 2019-11-18 | 2022-05-31 | 苏州诚和医药化学有限公司 | 一种2-甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酸的制备方法 |
| CN111018750B (zh) * | 2019-12-19 | 2022-05-27 | 苏州诚和医药化学有限公司 | 一种2,3-二甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酸的制备新方法 |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL296964A (ru) * | ||||
| US3275625A (en) * | 1966-09-27 | Derivatives of | ||
| FR1217929A (fr) * | 1958-03-03 | 1960-05-06 | Ciba Geigy | Procédé de préparation du 1,1-dioxyde de la 6-chloro-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine et de ses sels |
| GB863474A (en) * | 1958-08-13 | 1961-03-22 | Knud Abildgaard | Benzothiadiazine derivatives and their preparation |
| DE1125938B (de) * | 1960-02-12 | 1962-03-22 | Thomae Gmbh Dr K | Verfahren zur Herstellung von 7-Sulfamyl-3, 4-dihydro-1, 2, 4-benzothiadiazin-1, 1-dioxyden |
| GB946864A (en) * | 1960-05-06 | 1964-01-15 | Knud Abildgaard | Method for the production of 3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxides |
| US3419552A (en) * | 1961-04-12 | 1968-12-31 | Lilly Co Eli | Preparation of substituted dihydrobenzothiadiazine-1,1-dioxides |
| CH475269A (de) * | 1962-04-19 | 1969-07-15 | Hans Voigt Chem Pharm Fabrik D | Verfahren zur Herstellung von 7-Sulfonamido-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazin-1,1-dioxyden |
| US3351595A (en) * | 1962-12-07 | 1967-11-07 | Ciba Geigy Corp | Derivatives of 3, 4-dihydro-2h-1, 2, 4-benzothiadiazine-1, 1-dioxide |
| US3311620A (en) * | 1963-05-31 | 1967-03-28 | Stanley C Bell | Fused ring benzothiadiazines |
| US3277086A (en) * | 1964-07-07 | 1966-10-04 | American Home Prod | 1, 2, 4-benzothiadiazine 1, 1-dioxides having a heterocyclic ring fused to the "b" face thereof |
| US4184039A (en) * | 1977-12-01 | 1980-01-15 | Paul Finkelstein | Benzothiadiazine 1, 1-dioxides |
| HUT70955A (en) * | 1992-04-15 | 1995-11-28 | Rhone Poulenc Rorer Sa | 3,4-dihydro-1,1-dioxo-2h-1,2,4-benzothiadiazine-3-carboxylic acid derivatives, preparation thereof and drugs containing same |
| US5488049A (en) * | 1993-12-10 | 1996-01-30 | Fidia - Georgetown Institute For The Neuro-Sciences | Method of treating learning and memory disorders using benzothiadiazide derivatives as nootropic agents |
| FR2722502B1 (fr) * | 1994-07-12 | 1996-08-23 | Adir | Nouveau derive de benzothiadiazine, son procede depreparation et les compositions pharmaceutiques qui le contiennent |
| DE69739970D1 (de) * | 1996-01-29 | 2010-10-07 | Univ California | Methode zur behandlung sexueller fehlfunktionen |
| AU4345297A (en) * | 1996-09-17 | 1998-04-14 | Regents Of The University Of California, The | Benzothiadiazide derivatives and their use as allosteric up-modulators of the ampa receptor |
-
1999
- 1999-02-18 EE EEP200000468A patent/EE200000468A/xx unknown
- 1999-02-18 RU RU2000121882/04A patent/RU2214405C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-02-18 JP JP2000532408A patent/JP2002504481A/ja not_active Withdrawn
- 1999-02-18 CN CN99804196A patent/CN1293665A/zh active Pending
- 1999-02-18 SK SK1189-2000A patent/SK11892000A3/sk unknown
- 1999-02-18 HU HU0101280A patent/HUP0101280A3/hu unknown
- 1999-02-18 NZ NZ506251A patent/NZ506251A/xx unknown
- 1999-02-18 WO PCT/DK1999/000070 patent/WO1999042456A2/en not_active Application Discontinuation
- 1999-02-18 IL IL13772099A patent/IL137720A0/xx unknown
- 1999-02-18 EP EP99904730A patent/EP1071426A2/en not_active Withdrawn
- 1999-02-18 ZA ZA9901301A patent/ZA991301B/xx unknown
- 1999-02-18 PL PL99342843A patent/PL342843A1/xx unknown
- 1999-02-18 AU AU25123/99A patent/AU751384B2/en not_active Ceased
- 1999-02-18 TR TR2000/02427T patent/TR200002427T2/xx unknown
- 1999-02-18 CA CA002320354A patent/CA2320354A1/en not_active Abandoned
-
2000
- 2000-08-04 IS IS5581A patent/IS5581A/is unknown
- 2000-08-17 NO NO20004121A patent/NO20004121L/no unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000121882A (ru) | Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов | |
| RU2214405C2 (ru) | Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов | |
| JP2002504481A5 (ru) | ||
| RU2000120522A (ru) | 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепины | |
| RU2007112940A (ru) | Производные имидазобензодиазепина | |
| AU2002232760C1 (en) | Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors | |
| JP3239364B2 (ja) | 骨粗鬆症治療薬およびジアゼピン化合物 | |
| CA2564372C (en) | Hiv integrase inhibitors | |
| RU2004126945A (ru) | Производные дигидробензодиазепин-2-она для лечения неврологических нарушений | |
| TW200630371A (en) | Halogen substituted benzodiazepine derivatives | |
| CY1109263T1 (el) | Ανταγωνιστες των α2α υποδοχεων αδενοσινης 2-alkynyl-kai 2-αλκενυλ-pyrazolo-[4,3-ε]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine | |
| RU2004116916A (ru) | Производные 5,6-биарил-пиразин-2-амида в качестве антагонистов cb1 | |
| RU2004139111A (ru) | Новые конденсированные производные имидазола | |
| RU2007115161A (ru) | Новые производные фталазинона в качестве ингибиторов киназы аврора-а | |
| JP2003511384A5 (ru) | ||
| RU2012117398A (ru) | Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения | |
| RU2007112675A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
| CA2504385A1 (en) | Thiadiazine compounds and uses thereof | |
| RU2004119438A (ru) | Производные бензотиазола | |
| AR035775A1 (es) | Compuestos derivados de quinazolin-4-ona y benzo[1,2,4]tiadiazina-1,1-dióxido, su uso, un proceso para su obtencion y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| KR930702352A (ko) | 신규부류의 GABA(γ-아미노낙산)브레인 수용기 리간드로서의 특정 싸이클로 알킬 이미다조피리미딘 | |
| RU2002133208A (ru) | Замещенные 1-аминоалкиллактамы и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов | |
| RU2002133220A (ru) | Замещенные 1-аминоалкиллактамы и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов | |
| PT2010536E (pt) | Imidazo[1,2-b]piridazinas, seus processos de preparação e seu uso como ligantes de receptores gaba | |
| RU2003136078A (ru) | Имидазо[1,5-а] пиримидо[5,4-d][1] бензазепиновые производные в качестве модулято ров рецептора gaba a |