PL105891B1 - Sposob wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny - Google Patents

Sposob wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny Download PDF

Info

Publication number
PL105891B1
PL105891B1 PL1975182044A PL18204475A PL105891B1 PL 105891 B1 PL105891 B1 PL 105891B1 PL 1975182044 A PL1975182044 A PL 1975182044A PL 18204475 A PL18204475 A PL 18204475A PL 105891 B1 PL105891 B1 PL 105891B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
group
carbon atoms
phenyl
pyrazoline
chlorophenyl
Prior art date
Application number
PL1975182044A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL105891B1 publication Critical patent/PL105891B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/06Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/68Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms
    • C07C45/72Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction of compounds containing >C = O groups with the same or other compounds containing >C = O groups
    • C07C45/75Reactions with formaldehyde
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/76Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring
    • C07C49/80Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing halogen
    • C07C49/813Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing halogen polycyclic

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Photoreceptors In Electrophotography (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny.Na podstawie niemieckiego zgloszenia patentowego 2304584 wiadomo, ze pochodne pirazoliny, które maja podstawniki w pozycjach 1 i 3 lub 1,3 i 5 pierscienia pirazoliny, wykazuja aktywnosc w zakresie biologicznego niszczenia stawonogów, na przyklad roztoczy i owadów.Obecnie stwierdzono, ze nowe pochodne pirazoliny o ogólnym wzorze 1, to znaczy posiadajace podstawni¬ ki w pozycjach 1, 3 i 4 pierscienia pirazoliny, odznaczaja sie bardzo silnym dzialaniem owadobójczym.Sposobem wedlug wynalazku wytwarza sie zwiazki o ogólnym wzorze 1, w którym Ri oznacza grupe alkilowa o 1-4 atomach wegla, cyckloalkilowa o 3-6 atomach wegla, fenyloalkilowa, w której pierscien fenylowy ewentualnie podstawiony jest atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa, pierscien heterocyklicz¬ ny zawierajacy 1-2 atomów azotu ewentualnie podstawiony atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, w której pierscien fenylowy ma 1 lub 2 podstawniki w pozycjach 2, 3 lub 4, takie jak atom chlorowca, grupa alkilowa o,1-4 atomach wegla, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, tioalkilowa o 1-4 atomach wegla, alkoksylowa o 1-4 atomach wegla, dwualkiloaminowa, w której kazda grupa alkilowa ma 1-4 atomów wegla, grupa alkilosulfonylowa o 1-4 atomach wegla, acylowa, acyloaminowa, cyjanowa, nitrowa i fenylowa, która w razie potrzeby moze byc podstawiona atomem chlorowca, R2 i R3 stanowia takie same lub rózne grupy i oznaczaja grupe alkilowa o 1-4 atomach wegla, cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, pirydylowa lub tienylowa, które moga byc podstawione atomem chlorowca, grupa nitrowa lub alkilowa, grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, która w pierscieniu fenylowym zawiera 1-2 podstawników, takich jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1-4 atomach wegla, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca grupj cykloalki¬ lowa o 3-6 atomach wegla, tioa(kilowa o 1-4 atomach wegla, alliloksylowa o 1-4 atomach wegla, mono lub dwualkiloaminowa, w której kazc|a grupa alkilowa zawiera 1-4 atomów wegla, grupa nitrowa, fenylowa, ewentualnie podtawiona atomem chlorowca oraz grupa cyjanowa, R4 oznacza atom wodoru lub grupe alkilowa o 1-15 atomach wegla oraz X oznacza atom tlenu lub siarki.2 105 891 Jesli jako FU wystepuje grupa acylowa lub acyloaminowa to acylowa czesc takiej grupy pochodzi z monokarboksylowego kwasu alifatycznego, takiego jak kwas octowy lub kwas piropionowy.Wedlug wynalazku zwiazki o wzorze 1, w którym wszystkie podstawniki maja wyzej podane znaczenie otrzymuje sie przez reakcje zwiazku o ogólnym wzorze 5 ze zwiazkiem o ogólnym wzorze R!-N=C=X, w którym Ht i X maja wyzej podane znaczenie w obecnosci obojetnego organicznego rozpuszczalnika w tempera¬ turze pomiedzy 0°C a temperatura wrzenia rozpuszczalnika i jezeli to pozadane poddaje sie reakcji z halogenkiem alkilowym w polarnym organicznym rozpuszczalniku i w obecnosci odczynnika wiazacego kwas uzyskuje sie pochodna, w której R4 oznacza grupe alkilowa albo przez reakcje z chlorkiem karbamoilowym lub estrem kwasu karbaminowego podstawionym dwoma podstawnikami Ri i R4 przy czym R! ma wyzej podane znaczenie a R4 oznacza grupe alkilowa o 1-15 atomach wegla, uzyskujac produkt, w którym R4 oznacza grupe alkilowa.Substancje wyjsciowa o ogólnym wzorze 5 mozna otrzymywac róznymi metodami, zaleznie od znaczenia podstawników R2 i R3.Jesli podstawniki R2 i R3 oznaczaja podstawiona lub niepodstawiona grupe pirydylowa, tienylowa lub fenylowa, to te substancje wyjsciowa mozna otrzymac na drodze reakcji zwiazku o ogólnym wzorze R2-CO-CH2-R3 w którym R2 i R3 oznaczaja podstawiona lub niepodstawiona grupe pirydylowa, tienylowa lub fenylowa, z formaldehydem, w srodowisku kwasu i w obecnosci rozpuszczalnika oraz katalizatora, czemu towarzyszy powstanie zwiazku o wzorze R'2-CO-C(=CH2 )-RV Reakcje prowadzi sie w podwyzszonej temperaturze, na przyklad w temperaturze wrzenia stosowanego rozpuszczalnika. Odpowiednimi rozpuszczalnikami sa tu na przyklad alkohole, takie jak metanol. Odpowiednim katalizatorem jest na przyklad piperydyna.Uzyskany produkt poddaje sie nastepnie reakcji z hydrazyna w obecnosci rozpuszczalnika na przyklad alkoholu, takiego jak propanol i otrzymuje sie zwiazek o wzorze 6. Reakcje przeprowadza sie w podwyzszonej temperaturze, na przyklad w temperaturze wrzenia stosowanego rozpuszczalnika.Zwiazek wyjsciowy o ogólnym wzorze 7 lub 8 w których R2 i R3 ma powyzej podane znaczenia oraz R"3 i R"2 oznaczaja grupe alkilowa lub cykloalkilowa, mozna otrzymywac na drodze reakcji zwiazku o wzorze odpowiednio R2-CO-CH2-R"3 i R"2-CO-CH2-R3, z dwumetyloamina i paraformaldehydem, przy czym powstaje zwiazek o wzorze odpowiednio R2-CO-CH(=R"3)-CH2-N)CH3)2 i R"2-CO- (R3)-CH2 £-N(CH3)2. Reakcje przeprowadza sie w obecnosci rozpuszczalnika, takiego jak etanol oraz w podwyzszonej temperaturze.Uzyskany produkt poddaje sie nastepnie reakcji z hydrazyna w podwyzszonej temperaturze i w obecnosci rozpuszczalnika, takiego jak etanol, otrzymujac odpowiednio zwiazek o wzorze 7 i 8.Na podstawie badan biologicznych stwierdzono, ze zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wynalazku wykazuja dzialanie larwobójcze i juz w malych dawkach zdolne sa do zwalczania na przyklad larw chrzaszczy.Larw moskitów, jak równiez gasienic. Ponato, zwiazki te odznaczaja sie dobra aktywnoscia w zakresie zwalczania dojrzalych owadów.Nieoczekiwanie odkryto, ze owadobójcze dzialanie zwiazków wytwarzanych sposobem wedlug wynalazku znacznie rózni sie od dzialania znanych 1,3— i 1,3,5-podstawionych pirazolin, zarówno pod wzgledem ilosciowym, tj. stopnia aktywnosci jak i jakosciowym tj. spektrum aktywnosci. W szczególnosci stwierdzono, ze przecietny stopien aktywnosci tej grupy zwiazków jest znacznie wiekszy niz grupy znanych pirazolin. Porównanie aktywnosci dzialania zwiazku wytworzonego sposobem wedlug wynalazku z analogicznym dzialaniem izomerycznego zwiazku z grupy znanych 1, 3, 5-podstawionych pirazolin dla danego rodzaju owadów wykazuje równiez, ze zwiazek ten wykazuje na ogól znacznie wiekszy stopien aktywnosci, jak równiez szersze spektrum aktywnosci. Ustalono na przyklad, ze w pewnych przypadkach dzialanie owadobójczego zwiazek wytwarzany sposobem wedlug wynalazku jest wiecej niz 700-krotnie aktywniejszy niz izomeryczny, znany zwiazek.W ogólnosci dzialanie owadobójcze zwiazków wytwarzanych sposobem wedlug wynalazku jest w przybli¬ zeniu 9-730 razy silniejsze niz izomerycznych, znanych pirazolin. Szersze spektrum aktywnosci zwiazku wytwarzanego sposobem wedlug wynalazku ustalono w konkretnych doswiadczeniach, w których zwiazki te testowano na ich aktywnosc dzialania przeciw larwom, stonki ziemniaczanej, bielinka kapustnika i moskita zóltej febry. Stwierdzono, ze w wielu przypadkach zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wynalazku wykazuja równiez dobra aktywnosc dzialania przeciw moskitom zóltej febry, niezaleznie od doskonalej aktywnosci dzialania przeciw stonce ziemniaczanej i gasienicom. Znane, izomeryczne zwiazki z grupy 1, 3-podstawionych i 1, 3, 5-podstawionych pira: ,in czesto wykazuja slabsze dzialanie przeciw gasienicom (larwom bielinka kapustnika) przy dobrej aktywnosci dzialania przeciw larwom stonki ziemniaczanej oraz w wielu przypadkach nie wykazuja lub jedynie nieistotna aktywnosc przeciw larwom moskita zóltej febry. Ponadto stwierdzono, ze niektóre zwiazki wykazuja aktywne dzialanie przeciw Lucilia spp., tj. pasozytom zwierzat. Dlatego tez, zwiazki te po zbadaniu mozna wprowadzic do mieszanek stosowanych w weterynarii.105 891 3 Silne dzialanie owadobójcze stwierdzono w szczególnosci dla zwiazków o ogólnym wzorze 2, w którym Hal oznacza atom chlorowca, R'i oznacza atom wodoru lub podstawnik w pozyqi 3- lub 4-piescienia fenylowego, taki jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1-4 atomach wegla, która moze byc podstawiona atomem chlorowca, grupa tioalkilowa o 1-4 atomach wegla, alkoksylowa o 1-4 atomach wegla, cyjanowa i nitrowa lub R\ oznacza 2 atomy chloru w pozycji 3,4, X oznacza atom tlenu lub siarki, R4 ma powyzej podane znaczenia, m oznacza 0 lub 1 i n oznacza 0,1 lub 2.Z grupy tych substancji najaktywniejsze sa zwiazki o ogólnym wzorze 3, w których R#i i R4 maja powyzej podane znaczenia, m oznacza 0 lub 1, p = 0 lub 1, q = 0 lub 1. Zwiazki tej ostatniej grupy, juz w stezeniu okolo 0,3-1 ppm powoduja padanie 90-100% larw stonki ziemniaczanej. Zwiazki te mozna opisac ogólnym wzorem 4.Jako najaktywniejsze zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wynalazku, które w stezeniu 0,3-1 ppm wykazuja optymalna aktywnosc przeciw larwom stonki ziemniaczanej, w stezeniu 0,3-30 ppm wykazuja maksymalna aktywnosc przeciw gasienicom i w stezeniu 0,03-0,3 ppm wykazuja maksymalna aktywnosc przeciw larwom moskita zóltej febry mozna wymienic nastepujacezwiazki. o 1-(4-chlorofenylokarbamylo-3- (4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 177 C, 1-(4-chlorofenylokarbamyio)-3,4~bis- (chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 162°C, 1-(4-bromofenylokarbamylo)-3,4-dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 170°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3,4-dwufenylo-A2- pirazolina o temperaturze topnienia 163 C, 1-(4-jodofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4- chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 189°C^ 1-(4-(fluorofenylokarbamylo)-3,4-bis-( 4-chlorofenylo)-A2- pirazolina o temperaturze topnienia 140°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- fenylo-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 137°C, 1-(3,4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-fenylo-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 170°C, . . o 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3,4-bis- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 158 C, 1-(3-nitrofenylo)- 3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 165°C, 1-(N-(4-chlorofenylo)-N-metylo)-karbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 142°C, 1-(N-(4-chlorofenylo)N-etylo-karbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina-olej, 1-(N-n-butylo-N-(4-chlorofenylo) (karbamylo-3-(4- chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina-olej, 1-(N-(4-chlorofenylo)-N-n-oktylo)-karbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina-olej, 1-(N-(4-chlorofenylo)-N-n-dodecylo)-karbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina-olej.Przykladami innych aktywnych zwiazków wytworzonych sposobem wedlug wynalazku sa: 1-(4-nnetoksyfe- nylokarbamylo)-3,4- dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 165°C, 1-(4-t-butylofenylokarbamylo)-3#4-dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 189°C, 1-(4-n-butylofenylokarbymalo)-3,4- dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 170°C. 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3,4- dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 154°C, 1-fenylokarbamylo-3,4-dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 185°C, 1-(4-nitrofenylokarbamylo)-3,4-dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 190°C, 1-(fenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 157°C, 1-(4-tiometylofenylokarbymalo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 159°C, 1-(4-t-butylofenylokarbamylo)-3,4-bis-)4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 186°C, 1-(4-fenylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 162°C,: 1-{4metylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 195°C, 1-(o-toliolokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o tempraturze topnienia 186°C, 1-fenylokarbymalo-3,4-bis- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 141°C, 1-(4-bromofenylokarbymlo)3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 174°C, 1-(3-chlorofenylokarbamylo)-3,4-bis-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 158°C, 1-(3-trójfluorometylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 147°C, 1-(3,4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 216°C, 1-(4-nitrofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 204°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-fenylo-4)-chlorofenylo) -A2-pirazolina o temperaturze topnienia 151°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-fenylo-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 140°C, 1-(fenylokarbamylo-3-fenylo-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 224°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4(2,4-dwuchlorofenylo) -A2-pirazolina o temperaturze topnienia 165°C, 1-(4-n-butylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(2#4-dwuchlorofenylo) -A2-pirazolina o temperaturze topnienia 132°C,topnienia 157°C, 197°C, 4 105 891 1-(p.toliolokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(2dwuchlorofenylo) - A2 pirazolina o temperaturze topnienia 136°Cf . 1.fenylokarbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-(2#4Kiwuchlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 157°C 1.(4-chlorofenylokarbamYlo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(2,4-dwuchlorofenylo) -A2-pirazolina o temperaturze topnienia 173°Cf 1-(4-fluorofenylokarbamYlo)-3-(4-chlorofenylo^4-(2r4^dwuchlorofenylo)- A -pirazolina o temperaturze lenia 157°C, 1-(3Adwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(2dwuchlorofenylo) -A -pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 172°, 1-benzylokarbamylo-3bis-(4-chlorofenylo)- A-pirazolina o temperaturze topnienia 97 C, 1-fenylotiokarbamylo-3,4-dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 178 C, 1-fenylotiokarbamylo-3f4-bi$-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 160 C, 1-(4-chlorofenyiokarbamylo)-3-(4-fenylofenylo)-4-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 1-(4-dwumetyloaminofenylokarbamylo)3-(4-fenylofenylo)-4- (4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 179°C, 1-(4-n-butylo$ulfonylofanylokarbamylo)-3-(4-fenylofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A -pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 130°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-fenylofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-(4-bromofenylokarbamylo)-3- (4-fenylofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- 4?-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 199°C, 1-fenylokarbamylo-3-(4-fenylofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 154°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-metaksyfenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 155°Cr 1-(4-t-butylofenylokarbamylo)-3-(4-metok$yfenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 139°C. 1-(4-dwumetyloaminofenylokarbamylo)-3-(4-metoksyfenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o tempera¬ turze topnienia 168°C, 1-(4-izopropoksyfenylokarbamylo)-3- (4-metok$yfenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 169°C, 1-(4-nitrofenylokarbamylo)-3- (4-metoksyfenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 176°C, 1-(3-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-(4-metoksyfenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o tempera¬ turze topnienia 164°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (4-nitrofenylo)-4- fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 201°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-p-tolilo-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 166°C, 1-(4-izopropylofenylokarbamylo)-3p-tolilo-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 184°C- 1-(4~izopropok$yfenylokarbamylo)-3-p- tolilo-4(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 151°C, 1-(3-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-p-tolilo-4-(4-chlorofenylo)- s/?-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 186°C, 1-(4-n-propylofenylokarbamylo)-3-p-tolilo-4-(4- chlorofenylo)-A2-pirazolina o,temperaturze topnienia 185°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (4-t-butylofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2 pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 173°C 1-fenylokarbamylo-3-(4-t- butylofenylo)-4- (4-chlorofenylo)-A2 pirazolina o temperaturze topnienia 139°C, 1-(4-etoksyfenylokarbamylo)-3- (4-t-butylofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 138°C, 1-(4-n-butylosulfonylofenylokarbamylo-3-(4-t-butylofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 205°C, 1-(3-trójfluorometylokarbamylo)-3- (4-t-butylofenylo)-4-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 165°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)4-n- butylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 145°C, 1-(4- etoksfenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)-4-n- butylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 132°C,105891 5 1-(3-nitro-4- metoksyfenylokarbamylo)-3-(4- chlorofenylo)-4-n- butylo- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 140°C, 1-(4-nitrofenylokarbamylo)-3-(4- chlorofenylo)-4-n- butylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 150°C, 1-(4-fenylofenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)-4-n-butylo-A2- pirazolina o temperaturze topnienia 170°C, 1-(4-etylosulfonylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-n-butylo- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 191°Cf 1-(4-tiometylofenylokarbamylo)-4-(4-chlorofenylo)-4-n-butylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 154°C, 1-(2-chlorofenylokarbamylo)-3,4-bis-) 4-chlorofenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 202°C, 1-(4»acetylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 208°C# 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 171°Cf 1-(3-chloro-4-metylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 194°C, 1-(4-n-butylosulfonylofenylokarbamylo)-3#4-bi»*(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 190°C, 1-(4-etylosulfonylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperatur** topnienia 196°C, 1-(4-metylosulfonylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- tf-pirazolina o temperatu: ze topnienia 240°C, 1-(4-izopropoksyfenylokarbamylo)-3,4-bis(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topaimfa 164aC, 1-(4-dwumetyloaminofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 213°C, 1-(3-chloro-4-metoksfenylokarbamylo)-3#4-bi$-4-(4-chlorofenylo)- A 2-pirazolina o temperaturze topnienia 188°C, 1-(2,4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3,4-bi5-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 229°C, 1-(4-n-butylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 13T0G, 1-(4-izopropylofenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 172°C, 1-(4-etoksyfenylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 173°C, 1-(4-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3,4-bi$-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 149°C, 1-(3-nitro-4-metok$yfenylokarbamylo)-3,4-bi$-(4-chlorofenylo)- ^-pirazolina o temperaturze topnienia 214° 1-(4-izobutylofenylokarbamylo)-3/4-bi$-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 169°C, 1-(4-cyjanofenylokarbamylo)-3,4- bis-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 218°C 1-pirydylokarbamylo-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 228°C, 1-metylokarbamylo-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-n-butylokarbamylo-3#4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-cykloheksylokarbamylo-3,4-bis-(4- chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 185°C, 1-izopropylokarbamylo-3f4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 144°C, 1-(4-chlorobenzylokarbamylo)-3,4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 160°C, 1-(4-chlorofenylotiokarbamylo)-3#4-bis-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 143°C, 1-(3-nitrofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo) 4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 192°C, 1-(4-fenylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo} 4-fenylo- ^?-pirazolina o temperaturze topnienia 165°C, 1-(4-bromofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 181°C, 1-(4-dwu mety loaminofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 177°C, 1-(4-t-butylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 182°C# 1-(4-n-butylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 169°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 1b6°C 1-(3-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 149°C, 1-(4-izopropoksyfenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2 -pirazolina o temperaturze topnienia 138°C,6 105 891 1-(4-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-W^ topnienia 174°Cr 1 -(a^hlorofenylokarbamylol-S^^chlorofenyb4-lenylo-4?-P 1 -(4-nitrofenylokarbamyloh3*(4*chl^^ topnienia 230°C, 1-(p«tolilokarbamylo)-3-(4-chloro^ topnienia 147°C, 1-(2-chlorofenylokartamy1o)-3-(4*chlor^^ o temperaturze topnienia 193°C, 1-(4-fluorofeny!okarbamylol-3-(4-chlorofenylo)-4- fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 162°Cf 1-(4-izobutylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 180°Cf 1-(4«etylotulfonylofenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)-4-fenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 226°C, 1-(4-n-butylo$ulfonylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 179°C, 1 -(4-tiometylofeny!okarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 165°Cf 1-(4-cyjanofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenyk- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 1999C, 1-(3-chloro-4-metylofenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)-4-fenylo- 4?-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 178°C, 1-(3-nitro-4-metok$yfenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo d?-pirazolina o temperaturze topnienia 194°C# 1-(3f4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia i175°C, 1-(2r4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 204°C 1-(4-chlorobenzylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 179°C, 1 -metylokarbamylo-3-/4-chlorofenylo/-4-fenylo - A2 - pirazolina o temperaturze topnienia 135°C, 1-cyklohek$ylokarbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 151°C, 1-pirvdylokarbamylo-3-(4-chlorofenylo) 4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 224°C, 1-(4-chlorofenylotiokarbamylo)-3-(4*chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 194°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 139°C, 1-(3,4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylc^ A2-pirazolina o temperaturze topnienia 160°C. 1*(3-nitro-4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylo- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 193°C, 1-(3-chloro-4-metok$yfenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylo-A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 145°C# * 1-(4-n-butylofenylokarbamylo)-3,4-chlorofenylo)-4-metylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 117°Cr 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (4-dwumetyloaminofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2, pirazolina o tempera¬ turze topnienia 205°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-dwumety)oaminofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 148°C, 1-(4-etylosulfonylofenylokarbamylo)-3-(4-dwumetyloaminofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2, pirazolina o temperaturze topnienia 130°C, 1-benzylokarbamylo-3-(4-dwumetyloaminofenylo)*4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 143^0, 1-n-butylokarbamylo-3-(4-dwumetyloaminofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2 -pirazolina o temperaturze top¬ nienia 107°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)-4- (4-dwumetyloaminofenylo)- A2-pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 190°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-dwumetyloaminofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 100°C, 1-(4-etylosulfony• enylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-dwumetyloaminofenylo)- A2-pirazolina o tempe¬ raturze topnienia 156°C, j 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-izopropoksyfenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 141°Cf 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-izopropoksyfenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 95°C, 1-(2,4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3,4-dwufenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 167°C#105891 7 1*(2r4dwuchlorofenylokarbamylo)3-(4-chlorofenylo)-3-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 201°C, 1-(3r5-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 214°C, 1-(4-dwumetyloaminofenylotiokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 203°C, 1-(3,5-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 234°C, 1-(4-metoksykarbamylofenylotiokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2 pirazolina o tempe¬ raturze topnienia 205°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3^(3,4-dwumetok$yfenylo)-4-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 182°C, 1-(4-etoksyfenylokarbamylo)-3-(3,4-dwumetoksyfenylo)-4-(4-chlorofenylo)- 4? -pirazolina o temperaturze topnienia 161°C, 1 - (3- trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-(3,4-dwumetoksyfenylo—4-(4-chlorofenylo)- A2 - pirazolina o temperaturze topnienia 180°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)3-(3r4-dwumetoksyfenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 167°C, 1-(4-izopropylofenylokarbamylo)-3- <3,4-dwumetoksyfenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o tempera¬ turze topnienia 158-159°C, 1 - (3-chloro-4-metylofenylokarbamylo)-3-(3,4dwumetoksyfenylo—4-(4-chlorofenyk)- A2 —pirazolina o temperaturze topnienia 159°C, 1-(4-fenylofenylokarbamylo)-3-(3#4-dwumetoksyfenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 212°C, 1-(N-(4-chlorofenylo-(N-metylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A1-pirazolina o tempera¬ turze topnienia 64°C (bardzo aktywny zwiazek) 1-(4-(4-chlorofenylo)-fenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 144°C, 1-(p-etoksyfenylotiokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- rf-pirazolina o temperaturze topnienia 195°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 178°C, (bardzo aktywny zwiazek) 1-(4-bromofenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo) 4- fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 184°C (bardzo aktywny zwiazek), 1-(4-izopropoksyfenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo)-4-fenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 170°C, (bardzo aktywny zwiazek), 1-(4-izobutylofenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo)-4-fenylo-A2- pirazolina o temperaturze topnienia 173°C, 1-cykloheksylokarbamylo-3-(4-bromofenylo)-4- fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 153°C, 1-(4-tiometylofenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 168°C, 1-(4-(4-chlorofenylo)- fenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4- fenylo-^?-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 187°C, 1-(4-acetylofenylokarbamylo)-3-)4-chlorofenylo) -4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 210°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo)-4- (4-chlorofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 175°C (bardzo aktywny zwiazek), 1-(3-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-(4-bromofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 130°-135°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-metylofenylo)-4-fenylo- ^-pirazolina o temperaturze topnienia 164°C, 1-(4-metylofenylokarbamyio)-3-(4- metylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 185-186°C 1-(4-n-propylofenyloka'rbamylo)-3-(4-metylofenylo)-4-fenylo-A2- pirazolina o temperaturze topnienia 159°-160°C, 1-(4-etoksyfenylokarbamylo)-3-(4-metylofenylo)-4-fenylo- A1-pirazolina o temperaturze topnienia 164°-165°C, 1-fenylokarbamylo-3-(4-metylofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 168°-169°C,8 105 891 1-(4-chlorofenylokarbamvlo)-3-(4-izopropylofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 168°-170°C, 1-(4-etoksyfenylokarbamylo)-3-(4-izopropylofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 156°-158°C, 1-(3-nitrofenylokarbamylo)-3-(4-izopropylofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina . o temperaturze topnienia 160Ó-164°C 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 164°-166°C, 1-fenylokarbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-nitrofenylo)-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 192°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)- A^spirazolina o temperaturze topnienia 150°C 1-(3-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-nitrofenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 189°C-192°C, 1-(4-cyjanofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4- (4-nitrofenylo)- 4?-pirazolina o temperaturze topnienia 280°C, 1-(4-cyjanofenylokarbamylo)-3-(4-dwumetyloaminofenylo)-4-(4-chlorofenylo) -A2-pirazolina o temperatu¬ rze topnienia 230°C 1-(4-jodofenylokarbamylo)-3- (4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 167°-169°C, T-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-nitrofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 200°C (bardzo aktywny zwiazek), 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-metok$yfenylo)-4-(4-nitrofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 198°C, 1-(4-t-butylofenylokarbamylo)-3- (4-metoksyfenylo)-4- (4-nitrofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-(3-nitrofenylokarbamylo)-3-(4-metoksyfenylo)-4-(4-nitrofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-(4-metylofenylokarbamylo)-3-(4- metoksyfenylo)-4- (4-nitrofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 200° C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (2,4-dwumetylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 194°-195°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(2,4-dwumetylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 125°-128°C, 1-(4-tiometylofenylokarbamylo)-3-(2,4-dwumetylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 116°-118°Cf 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4- (4-metylofenylc)- tf-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 172°—173°C (bardzo aktywny zwiazek), 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-metylofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 143°-144°C, 1-(4-acetylófenylokarbamylo(-3-)- 4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 158°—162°C, 1-(4-chlorofenylotiokarbamylo)3- (4-chlorofenylo)-4- (4-metylofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 162°-164°C, 1-(2-fluorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofeny!o)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 172°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3- (4-tiometylofenylo)-4-fenylo- A2- pirazolina o temperaturze topnienia 162°-163°C 1-(4-izobutylofenylokarbamylo(-3-)4-tiometylofenylo) -4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 154°-155°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(4-tiometylofenylo)-4-fenylo -A2 pirazolina o temperaturze topnienia 144°-146°C, 1-(3-chloro-4-metylofenylokarbamylo)-3-(4-tiometylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 163°-164°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-metylosulfonylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 234°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-nitrofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 201°G, 1-(4-nitrofenylokarbamylo)-3- (4-nitrofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 206°C, 1-(4-izopropylofenylokarbamylo)-3- (4-nitrofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 213°C, 1-(3,4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-nitrofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 193°C,105891 9 1-fenylokarbamylo-3-(4-nitrofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 198°C, 1-(N-(4-chtorofenylo)~N-n- propylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 111°—113°C (bardzo aktywny zwiazek), 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-fluorofenylo)T4-fenylo— ^-pirazolina o temperaturze topnienia 156°-158°C (aktywny zwiazek), l-(4-cyjano-fenylokarbamylo)-3-(4-fluorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 213°C (bardzo aktywny zwiazek), 1-fenylokarbamylo-3-(4-fluorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 160°—161°C, 1-(4-nitrofenylokarbamylo)-3-(4- fluorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 238°-240°C, 1-(4-etylofenylokarbamylo)-3- (4-fluorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 159°-168°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3- (4-fluorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 134°C, 1-(4-ivoktylofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2 -pirazolina o temperaturze topnienia 134°C-135°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(3,4-metylenódwuoksyfenylo)-4-fenylo- ^?-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 206°C, 1-(4-n-oktylofenylokarbamylo)-3-(4-fluorofenylo)-4-fenylo- A2 -pirazolina o temperaturze topnienia 1230-124°C, 1-(4-fluorofenylokarbamylo)-3-(4-fluorofenylo)-4- fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 161°C-162°C, 1-(4-izopropoksyfenylokarbamylo)-3-(4- fluorofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 166°-167°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(a-tienylo)-4- fenylo-A2- pirazolina o temperaturze topnienia 164-167°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(5-chloro-2-tienylo)-4- fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 139°-141°C, 1-(4-n-propylofenylokarbamylo)-3-(a-tienylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 148°C-150°C, 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(5- chloro-2-tienylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 145°C-147°C, 1-cykloheksylokarbamylo-3-(5-chloro-2-tienylo)-4-fenylo- A2 -pirazolina o temperaturze topnienia 117°-118°C, 1-(4-izobutylofenylokarbamylo)-3-(5-chloro-2-tienylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 145°-146°C, 1-(4-cyjanofenylokarbamylo)-3-(5-chloro-2-tienylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 170°-173°C, 1-n-undecylokarbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-t-butylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4- (4-chlorofenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 145°C, 1-N,N-dwumetylokarbamylo-3-(4-chlorofenylo)-4-(4-chlorofenylo)- A2-pirazolina-olej, 1-cykloheksylokarbamylo-3-(2,4- dwumetylofenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 172°C, 1-cykloheksylokarbamylo»3-(4-tiometylofenylo)-4- fenylo- A ^pirazolina o temperaturze topnienia 155°-158°!A 1-(4-izopropylofenylokarbamylo)-3- metylo-4-fenylo- A2-pirazolina-olej, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-metylo-4~fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnienia 131°C, 1-(3-trójfluorometylofenylokarbamylo)-3-metylo-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 95°C 1-(3,5-bi$-trójfluorometylo)-fenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-n-butylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 196°-198°C, 1-(4-izobutylofenylokarbamylo)-3-(3f4-metylenodwuok$yfenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 152°C, 1-(4-metoksyfenylokarbamylo)-3-(3,4-metylenodwuoksyfenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 154°C 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-(4-bromofenylo)fenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 214°C,10 105 891 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-fenylo-4-(4-metok$yfenylo)- A2-pirazolina o temperaturze topnienia 154°C, 1-4-metylofenylokarbamylo)-3-(4-izopropoksyfenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o#temperaturze topnienia 121°C, 1-(2r4-dwuchlorofenylokarbamylo)-3-(4-izopropok8yfenylo)-4-fenylo- 4?-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia 173°C, 1-(3-trójflorometylofenylokarbamylo)-3-(4-izopropok$yfenylo)-4-fenylo- A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 181°C, 1-(4-etylo$uifonylofenyiokarbamylo)-3-(4-izopropoksyfenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze top¬ nienia 156°C, 1-(4-izopropok$yfenylokarbamylo)-3-(4-izopropok$yfenylo)-4-fenylo-A2-pirazolina o temperaturze topnie¬ nia I41°C.Na podstawie silnych wlasciwosci owadobójczych, zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wynalazku mozna w malych dawkach stosowac do zwalczania owadów. Wielkosc dawki zalezy od wielu czynników, jak na przyklad wlasciwosci stosowanych substancji, rodzaj owadów, typ mieszanki, warunki wegetacji zainfekowanej przez owady i warunki klimatyczne. Przy zwalczaniu owadów w rolnictwie i ogrodnictwie dobre wyniki osiaga sie zazwyczaj stosujac dawke 0,05-1 kg aktywnego zwiazku na hektar.Nizej podane przyklady ilustruja sposób wedlug wynalazku.Przyklad I. Otrzymywanie 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2 pirazoliny i jej pochodnej N-metylowej a/ otrzymywanie 2-fenylo-4-chloroakrylofenonu w reakcji wedlug Schematu 1. 415 g (4-chlorofenylo)-ben- zyloketonu rozpuszcza sie w 4,5 litra wrzacego metanolu i do tego rozwtowru kolejno dodaje sie 20 mililitrów piperydyny, 20 mililitrów kwasu octowego i 543 mililitry 37% roztworu formaliny. Te mieszanine ogrzewa sie wciagu 3 godzin w temperaturze wrzenia, po czym zateza sie do objetosci 2,5 litra i chlodzi sie. Dodaje sie wody z lodem i wytracony osad odsacza sie przy uzyciu kolbki ssawkowej i suszy sie. Otrzymuje sie 427 g 2-fenylo-4'-chloroakrylofenonu o temperaturze topnienia 42°C. b/ Otrzymywanie 3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo- A2 -pirazoliny w reakcji wedlug Schematu 2. 121 g 2-fen- ylo-4'-chloroakrylofenonu dysperguje sie w mieszaninie 280 mililitrów propanolu i 50 mililitrów wodzianu hydrazyny. Mieszanine ogrzewa sie wciagu 3 godzin w temperaturze wrzenia, po czym nadal mieszajac oddestylowuje sie propanol i nadmiar hydrazyny w atmosferze azotu. Pozostalosc rozpuszcza sie w 200 mililitrów etanolu z lodem. Osad odsacza sie i przemywa etanolem i eterem. Otrzymuje sie 97 g 3-(4-chlorofeny- lo)-4-fenylo-A2-pirazoliny o temperaturze topnienia 162°C. c/ Otrzymywanie 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazoliny w reakcji wedlug Schematu 3. 19,1 g 3-(4~chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazoliny dysperguje sie w 300 mililitrów eteru i mieszajac dodaje sie 11,4 g p-chlorofenyloizocyjanianu. Mieszanine miesza sie w ciagu 3 godzin i wytracony osad odsacza sie przy uzyciu kolby ssawkowej. Otrzymuje sie 25,4 g 1-4-chlorofenylokarbamyM-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-~ A2-pirazoliny o temperaturze topnienia 175°—177°C. d/ Otrzymywanie 1-(N—(4-chlorofenylo)N-metylo)-karbamylo-3-4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2-pirazoliny w reakcji wedlug Schematu 4. 4,1 g 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-fenylo-A2 -pirazoliny roz¬ puszcza sie w 25 ml dwumetyloformamidu. Mieszajac dodaje sie 0,72 g sproszkowanego wodorotlenku potasowe¬ go, a nastepnie 1,42 g jodku metylu. Miesza sie w ciagu 30 minut, dodaje sie wody z lodem i odsacza sie przy uzyciu kolby ssawkowej. Uzyskany produkt krystalizuje sie z metanolu. Otrzymuje sie 3,1 g 1-(N-(4-chlorofenylo) N-metylo)-karbamylo-3- (4-chlorofynylo)-4 -fenylo- A2-pirazoliny o temperaturze topnienia 142°-144°C.Wymienione powyzej zwiazki opisane ogólnym wzorem 9, w którym Ri, R'2, R'3, R4 i X maja powyzej podane znaczenia, syntezuje sie sposobem analogicznym do opisanej powyzej metody. Temperatury topnienia otrzymywanych tym sposobem zwiazków podano w powyzszym wykazie aktywnych substancji. Jezeli nie podano temperatur topnienia to zwiazki te wydzielono w formie olejów.Przyklad II. Otrzymywanie 1-(4-chlorofenylo-karbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylo- A2-pirazoliny. a/ Otrzymywanie 3-dwumetyloamino-2-metylo-4'-chloropropionofenonu w reakcji wedlug Schematu 5. 84,3 g p-chloropropiofenonu rozpuszcza sie w 50 ml absolutnego etanolu i do tego roztworu dodaje sie 53 g chlorowodorku dwumetyloaminy i 20 g paraformaldehydu. Mieszanine ogrzewa sie w ciagu 20 godzin w tempera¬ turze wrzenia, po czym oziebia sie, rozciencza woda i ekstrahuje eterem naftowym. Do warstwy wodnej dodaje sie lugu az do uzyskar 1 zasadowej reakcji i produkt ekstrahuje sie eterem. Ekstrakty odparowuje sie i produkt w postaci oleju stosuje sie w nastepnym przejsciu. b/ Otrzymywanie 3-(4-chlorofenylo)-4-metylo-A2-pirazoliny w reakcji wedlug Schematu 6. 11,3 g 3-dwu- metyloamino-2-metylo4'-chloropropionofenonu uzyskanego wedlug punktu a/ rozpuszcza sie w 20 ml etanolu, po czym dodaje sie 3 ml wodzianu hydrazyny. Mieszanine ogrzewa sie w ciagu 2 godzin w temperaturze wrzenia105 891 11 oraz odparowuje sie do sucha pod zmniejszonym cisnieniem. Otrzymuje sie 9,7 g krystalicznej 3-(4-chlorofeny- lo)-4-metylo- A2-pirazoliny o temperaturze topnienia 80°C. c/ Otrzymywanie 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylo- A2-pirazoliny w reakcji wed¬ lug Schematu 7. 2 g 3-(4-chlorofenylo)-4- metylo-A2-pirazoliny rozpuszcza sie w 15 ml eteru i mieszajac dodaje sie 1,55 g p-chlorofenyloizocyjanianu. Jasny roztwór pozostawia sie na kilka godzin czemu towarzyszy krystalizacja. Po uplywie 2 dni krysztaly odsacza sie przy uzyciu kolbki ssawkowej i krystalizacja sie z eteru naftowego. Otrzymuje sie 2,4 g 1-(4-chlorofenylokarbamylo)-3-(4-chlorofenylo)-4-metylo-A2-pirazoliny o tempe¬ raturze topnienia 139°C.Wymienione uprzednio substancje o ogólnym wzorze 10 lub 11, w których Rt, R$.; R3, R4, R2 R"a i X maja powyzej podane znaczenia, otrzymuje s;e sposobem analogicznym do opisanego wyzej. Temperature topnienia tych zwiazków podano w wykazie substancji aktywnych. PL PL

Claims (3)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny o ogólnym wzorze 1, w którym Ri oznacza grupe alkilowa o 1-4 atomach wegla, cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, fenyloalkilowa, w której pierscien fenylowy ewentualnie podstawiony jest atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa, pierscien heterocykliczny zawierajacy 1—2 atomów azotu ewentualnie podstawiony atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa, grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, w której pierscien fenylowy ma 1 lub 2 podstawniki w pozycjach 2, 3 4 takie jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1—4 atomach wegla, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, tioalkilowa o 1—4 atomach wegla, alkoksylowa o 1—4 atomach wegla, dwualkiloaminowa, w której kazda grupa alkilowa ma 1—4 atomów wegla, grupa aIkifosulfonyIowa o 1—4 atomach wegla, acylowa, acyloaminowa, cyjanowa, nitrowa i fenylowa, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, R2 i R3 stanowia takie same lub rózne grupy i oznaczaja grupe alkilowa o 1-4 atomach wegla, cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, pirydylowa lub tienylowa ewentualnie podstawione atomem chlorowca, grupa nitrowa lub alkilowa, grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, która w pierscieniu fenylowym zawiera 1—2 podstawników, takich jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1—4 atomach wegla, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, tioalkilowa o 1—4 atomach wegla, aliloksylowa o 1—4 atomach wegla, mono- lub dwualkiloaminowa, w której kazda grupa alkilowa zawiera 1—4 atomów wegla, grupa nitrowa, fenylowa, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca oraz grupa cyjanowa, R4 oznacza grupe alkilowa o 1—15 atomach wegla a X oznacza atom tlenu lub siarki, znamienny tym, ze zwiazek o ogólnym wzorze 5.w którym R2i Ra maja wyzej podane znaczenie poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o ogólnym wzorze Rt—N=C=X w którym R! i X maja wyzej podane znaczenie w obecnosci rozpuszczalnika i uzyskane zwiazki, w których R4 oznacza atom wodoru przeprowadza sie w pochodna, w których R4 oznacza grupe alkilowa, na drodze alkilowania, zwykle przy uzyciu halogenku alkilowego w polarnym rozpuszczalniku i w obecnosci odczynnika wiazacego kwas.
2. Sposób wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny o ogólnym wzorze 1, w którym Ri oznacza grupe alkilowa o 1—4 atomach wegla, cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, fenyloalkilowa w której pierscien fenylowy ewentualnie podstawiony jest atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa, pierscien heterocyklicz¬ ny zawierajacy 1—2 atomów azotu ewentualnie podstawiony atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, w której pierscien fenylowy ma 1 lub 2 podstawniki w pozycjach 2, 3 lub 4, takie jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1—4 atomach wegla ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, tioalkilowa o 1-4 atomach wegla, alkoksylowa o 1—4 atomach wegla, dwualkiloaminowa, wktó.ej kazda grupa alkilowa ma 1-4 atomów wegla, grgpa alkilosulfonylowa o 1-4 atomach wegla, acylowa, dcyloaminowa, cyjanowa, nitrowa i fenylowa, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, R2 i R3 stanowia takie same lub rózne grupy i oznaczaja grupe alkilowa o 1—4 atomach wegla, cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, pirydylowa lub tienylowa, ewentualnie podstawione atomem chlorowca, grupa nitrowa, lub alkilowa, grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, która w pierscienu fenylowym zawiera 1-2 podstawników takich jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1-4 atomach wegla, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, tioalkilowa o 1—4 atomach wegla, allikoksylowa o 1—4 atomach wegla, mono- lub dwualkiloaminowa, w której kazda grupa alkilowa zawiera 1—4 atomów wegla, grupa nitrowa fenylowa ewentualnie podstawiona atomem chlorowca oraz grupa cyjanowa, R4 oznacza atom wodoru a X oznacza atom tlenu lub siarki, znamienny tyrn, ze zwiazek o ogólnym wzorze 5, w którym R2 i R3 maja wyzej podane znaczenie poddaje sie reakcji ze zwiazkiem o ogólnym wzorze Ri—N=C=X, w którym Ri i X maja wyzej podane znaczenie w obecnosci rozpuszczalnika.
3. Sposób wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny o ogólnym wzorze 1, w którym Ri oznacza grupe alkilowa o 1-4 atomach wegla, cykloalkilowa o 3-6 atomach wegla, fenyloalkilowa w której pierscien fenylowy12 105 891 ewentualnie podstawiony jest atomem chlorowca, grupa alkilowa lub nitrowa, pierscien heterocykliczny zawierajacy 1—2 atomów azotu ewentualnie podstawiony atomem chlorowca grupa alkilowa lub nitrowa, grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, w której pierscien fenylowy ma 1 lub 2 podstawniki w pozycjach 2, 3 lub 4, takie jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1—4 atomach wegla ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, tioalkilowa o 1—4 atomach wegla, alkoksylowa o 1—4 atomach wegla, dwualkiloaminowa, w której kazda grupa alkilowa ma 1—4 atomów wegla, grupa alkilosulfonylo- wa o 1—4 atomach wegla, acytowa, acyloaminowa, cyjanowa, nitrowa i fenylowa ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, R2, R3 stanowia takie same lub rózne grupy i oznaczaja grupe alkilowa o 1—4 atomach wegla cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, pirydylowa lub tienylowa, ewentualnie podstawione atomem chlorowca, grupa nitrowa lub alkilowa, grupe fenylowa lub podstawiona grupe fenylowa, która w pierscieniu fenylowym zawiera 1—2 podstawników, takich jak atom chlorowca, grupa alkilowa o 1—4 atomach wegla, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca, grupa cykloalkilowa o 3—6 atomach wegla, tioalkilowa o 1—4 atomach wegla, alliloksylowa o 1—4 atomach wegla, mono- lub dwualkiloaminowa, w której kazda grupa alkilowa zawiera 1—4 atomów wegla, grupa nitrowa, fenylowa, ewentualnie podstawiona atomem chlorowca oraz grupa cyjanowa, R4 oznacza grupe alkilowa o 1—15 atomach wegla a X oznacza atom tlenu, zna mienny tym, ze pirazoline niepodstawiona w pozycji 1 poddaje sie reakcji z podstawionymi dwoma podstawnikami Ri i R4, chlorkiem karbamylu lub estrem kwasu karbaminowego. 1—J-*3' X-C-N-R« R4 WZÓR 1 M WZÓR Z (C0« JL-J c^-O-Tr-rO-'0' WZÓR 3WK 105 891 R4 WZÓR 4 R2- 1 f-R3 I H WZÓR 5 R R3 1 ] I H IAIZÓR 6 Rj n 1 R' -n—r H WZÓR 7 N\„,/ N' I H WZÓR 8 Ri—n—r-*3 I X-c-N-R1 WZÓR 9 R2_l J-RS I NZÓR 10105 891 2 m 3 nv X-C-N-R, R4 WZÓR II a_fA-C-CH2-fWo CA^-^-O SCHEMAT 1 O CH? s—-. Cl- I H SCHEMAT 2 '/ \\__ ^/ %+Ci _// V-N-C-0 i H a-O <^A 1 J V O-C-NH —^ V-Cl SCH EMAT 3105 891 CL <^t-tO+ CH3I »¦ CL 0=C-NH-^3~Cl SCHEMAT 4 -O J r\ ?HI CH, C\.-f^% C-C^-CH3+(CHaO)n+(cH3)2NH.HCl CH, * CLH0 C-CH-CH2-N(CH3)2 6 SCHEMAT 5 Cl—^S C-CH-CH2-N(CH3)2 + H2NNH2.H20 ~ 0 CH3 <*o "\ J ¦CH, I H SCHEMAT 6 *o n\n 7 CH, + CL I H - CL -O- CHj O-C-NH 7 SCHEMAT 7 PL PL
PL1975182044A 1974-07-12 1975-07-12 Sposob wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny PL105891B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NL7409433.A NL158178B (nl) 1974-07-12 1974-07-12 Werkwijze ter bereiding van insekticide preparaten die een pyrazolinederivaat bevatten, aldus verkregen gevormde preparaten, en werkwijze ter bereiding van pyrazolinederivaten met insekticide werking.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL105891B1 true PL105891B1 (pl) 1979-11-30

Family

ID=19821740

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1975182044A PL105891B1 (pl) 1974-07-12 1975-07-12 Sposob wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny
PL1975193676A PL108983B1 (en) 1974-07-12 1975-07-12 Insecticidal agent

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1975193676A PL108983B1 (en) 1974-07-12 1975-07-12 Insecticidal agent

Country Status (27)

Country Link
US (1) US4070365A (pl)
JP (1) JPS6123162B2 (pl)
AR (1) AR223449A1 (pl)
AT (1) AT342585B (pl)
AU (1) AU501280B2 (pl)
BE (1) BE831232A (pl)
BR (1) BR7504413A (pl)
CA (1) CA1075242A (pl)
CH (1) CH624675A5 (pl)
CS (1) CS188962B2 (pl)
DD (1) DD122775A5 (pl)
DE (1) DE2529689C2 (pl)
DK (1) DK142028B (pl)
EG (1) EG11880A (pl)
ES (1) ES439292A1 (pl)
FR (1) FR2277827A1 (pl)
GB (1) GB1514285A (pl)
HU (1) HU178320B (pl)
IE (1) IE41836B1 (pl)
IL (1) IL47676A (pl)
IT (1) IT1044358B (pl)
NL (1) NL158178B (pl)
OA (1) OA05057A (pl)
PL (2) PL105891B1 (pl)
SE (1) SE419644B (pl)
YU (1) YU39003B (pl)
ZA (1) ZA754203B (pl)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4156007A (en) * 1974-07-12 1979-05-22 U.S. Philips Corporation Pyrazoline compounds
NL183400C (nl) * 1976-01-09 1988-10-17 Duphar Int Res Werkwijze ter bereiding van een insecticide preparaat dat een pyrazoline-verbinding bevat en werkwijze ter bereiding van een pyrazoline-verbinding met insecticide werking.
US4174393A (en) * 1975-07-09 1979-11-13 Duphar International Research B.V. 1,3,4-Substituted pyrazoline derivatives
DE2700288A1 (de) * 1977-01-05 1978-07-13 Bayer Ag Phenylcarbamoyl-pyrazoline, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als insektizide
DE2700289A1 (de) * 1977-01-05 1978-07-06 Bayer Ag Substituierte phenylcarbamoyl-2- pyrazoline, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als insektizide
EP0004733A3 (en) * 1978-03-31 1979-10-31 Imperial Chemical Industries Plc Diaryl substituted pyrazoline carboxanilides, processes for preparing them, insecticidal compositions and uses thereof, and intermediates therefor
EP0014810A3 (en) 1979-01-18 1980-11-26 Fbc Limited Pesticidal pyrazoles, their production, compositions and uses, as well as intermediates and their preparation
DE3064749D1 (en) * 1979-07-03 1983-10-13 Duphar Int Res New pyrazoline derivatives, method of preparing the new compounds, as well as insecticidal composition on the basis of these new compounds
GB2093836B (en) * 1981-02-17 1984-09-05 Nissan Chemical Ind Ltd Insecticidal pyrazoline derivatives
US4407813A (en) * 1981-02-17 1983-10-04 Nissan Chemical Industries Ltd. Insecticidal pyrazoline derivatives and composition
JPS57209275A (en) * 1981-06-19 1982-12-22 Nissan Chem Ind Ltd Novel pyrazoline derivative, its preparation, and vermin-controlling agent containing said derivative as active component
US4540706A (en) * 1981-02-17 1985-09-10 Nissan Chemical Industries Ltd. Insecticidal 1-N-phenylcarbamoyl-3-(4-difluoromethoxyphenyl)-4-phenyl-2-pyrazoline derivatives
DE3264760D1 (en) * 1981-05-12 1985-08-22 Duphar Int Res New pyrazoline derivatives, method of preparing the new compounds, as well as insecticidal compositions on the basis of these compounds
US4663341A (en) * 1984-02-16 1987-05-05 Rohm And Haas Company Insecticidal n-aryl-3-aryl-4,5-dihydro-1h-pyrazole-1-carboxamides
ZA851044B (en) * 1984-02-16 1986-03-26 Rohm & Haas N-aryl-3-aryl-4,5-dihydro-1h-pyrazole-1-carboxamides processes for their production,insecticidal compositions containing them and methods for combatting insects
AU556949B2 (en) * 1984-10-25 1986-11-27 Fmc Corporation Pyrozoline insecticides
EP0182746A3 (de) * 1984-11-16 1988-10-12 Ciba-Geigy Ag Pyrazolinderivate
US4863947A (en) * 1985-01-11 1989-09-05 Rohm And Haas N-aryl-3-aryl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides and methods of their production
DE3545786A1 (de) * 1985-12-21 1987-06-25 Schering Ag Pyrazolinderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als mittel mit insektizider wirkung
US5091405A (en) * 1987-01-05 1992-02-25 E. I. Du Pont De Nemours And Company Insecticidal pyrazolines
US4960784A (en) * 1987-04-09 1990-10-02 E. I. Du Pont De Nemours And Company Insecticidal substituted indazoles
JPH02504273A (ja) * 1987-07-17 1990-12-06 イー・アイ・デユポン・デ・ニモアス・アンド・カンパニー 殺虫剤ピラゾリン
IL87131A0 (en) * 1987-07-17 1988-12-30 Du Pont Pyrazoline derivatives and their use as insecticides
US5116850A (en) * 1987-11-30 1992-05-26 E. I. Du Pont De Nemours And Co. Heterocyclic pyrazoline carboxanilides
AU2793389A (en) * 1987-11-30 1989-07-05 E.I. Du Pont De Nemours And Company Heterocyclic pyrazoline carboxanilides
EP0363051A1 (en) * 1988-09-22 1990-04-11 E.I. Du Pont De Nemours And Company Substituted indazole arthropodicides
US5491162A (en) * 1988-09-27 1996-02-13 E. I. Du Pont De Nemours And Company N-acylated pyrazolines, compositions and use
US5591764A (en) * 1988-09-27 1997-01-07 E. I. Du Pont De Nemours And Company N-acylated pyrazolines
ATE122342T1 (de) * 1988-09-27 1995-05-15 Du Pont N-sulfenylierte und n-acylierte pyrazoline.
EP0438458A1 (en) * 1988-10-11 1991-07-31 E.I. Du Pont De Nemours And Company Substituted indazoles as arthropodicides
DE4032089A1 (de) * 1990-01-24 1991-07-25 Bayer Ag Substituierte pyrazolinderivate
ES2103794T3 (es) * 1990-01-31 1997-10-01 Du Pont Pirazolinas, pirazolidinas e hidrazinas artropodicidas.
EP0530264B1 (en) * 1990-05-15 1996-10-23 E.I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal tetrahydropyridazines
US5798311A (en) * 1990-07-13 1998-08-25 Rohm And Haas Company N-aryl-3-aryl-4-substituted-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides and methods of their production
US5462938A (en) * 1990-12-21 1995-10-31 Annus; Gary D. Arthropodicidal oxadiazinyl, thiadiazinyl and triazinyl carboxanilides
US5493024A (en) * 1991-04-11 1996-02-20 Dowelanco 3,4,N-trisubstituted-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides and their use as insectioides
US5250532A (en) * 1991-04-11 1993-10-05 Dowelanco 3,4,N-trisubstituted-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides and their use as insecticides
DE4117076A1 (de) * 1991-05-25 1992-11-26 Bayer Ag Substituierte 4-hetaryl-pyrazoline
DE4217862A1 (de) * 1991-08-28 1993-03-04 Bayer Ag Substituierte pyrazoline
DE4217863A1 (de) * 1991-08-28 1993-03-04 Bayer Ag Substituierte pyrazoline
JPH05112556A (ja) * 1991-10-18 1993-05-07 Nippon Bayeragrochem Kk 殺虫性ピラゾリン類
US5514678A (en) * 1992-03-26 1996-05-07 E. I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal 1,2,4-triazinyl amides
DE4218745A1 (de) * 1992-06-04 1993-12-09 Schering Ag 1-(4-Cyanophenyl-carbamoyl)-pyrazoline
US5338856A (en) * 1992-08-17 1994-08-16 Dowelanco 3,4-N,trisubstituted-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboxamides and their use as insecticides
DE4233717A1 (de) * 1992-10-07 1994-04-14 Bayer Ag Substituierte 3,4-Hetaryl-pyrazoline
DE4410828A1 (de) * 1994-03-23 1995-09-28 Hoechst Schering Agrevo Gmbh 1-(4-Isopropoxyphenyl-carbamoyl)-pyrazoline
WO2002066439A1 (en) * 2001-02-20 2002-08-29 Sagami Chemical Research Center Pyrazole derivative, intermediate therefor, processes for producing these, and herbicide containing these as active ingredient
IL153508A (en) * 2001-03-22 2008-07-08 Solvay Pharm Bv Derivatives of 4,5 - Dihydro-1H-pyrazole with antagonistic activity to the 1CB receptor
IL160081A0 (en) * 2001-09-21 2004-06-20 Solvay Pharm Bv Novel 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
MXPA03009439A (es) * 2001-09-21 2004-02-12 Solvay Pharm Bv Derivados de 4,5-dihidro-1h-pirazol que tienen una potente actividad antagonistica de cb1.
WO2003051359A1 (en) * 2001-12-18 2003-06-26 F.Hoffmann-La Roche Ag Cis-2,4,5- triphenyl-imidazolines and their use in the treatment of tumors
US20050239859A2 (en) * 2003-09-03 2005-10-27 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Novel medical uses of 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1- antagonistic activity
US20050124660A1 (en) * 2003-10-27 2005-06-09 Jochen Antel Novel medical uses of compounds showing CB1-antagonistic activity and combination treatment involving said compounds
US20050143441A1 (en) * 2003-10-27 2005-06-30 Jochen Antel Novel medical combination treatment of obesity involving 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having CB1-antagonistic activity
CA2585175A1 (en) 2004-10-25 2006-05-04 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Pharmaceutical compositions comprising cb1 cannabinoid receptor antagonists and potassium channel openers for the treatment of diabetes mellitus type i, obesity and related conditions

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE795264A (fr) * 1972-02-09 1973-08-09 Philips Nv Nouveaux composes de pyrazoline a activite insecticide

Also Published As

Publication number Publication date
CA1075242A (en) 1980-04-08
NL158178B (nl) 1978-10-16
SE419644B (sv) 1981-08-17
DK310975A (pl) 1976-01-13
US4070365A (en) 1978-01-24
DE2529689A1 (de) 1976-01-29
IT1044358B (it) 1980-03-20
GB1514285A (en) 1978-06-14
BR7504413A (pt) 1976-07-06
FR2277827A1 (fr) 1976-02-06
NL7409433A (nl) 1976-01-14
DK142028B (da) 1980-08-11
JPS6123162B2 (pl) 1986-06-04
CH624675A5 (pl) 1981-08-14
SE7507868L (sv) 1976-01-13
AU8285075A (en) 1977-01-13
IE41836B1 (en) 1980-04-09
AR223449A1 (es) 1981-08-31
EG11880A (en) 1978-09-30
PL108983B1 (en) 1980-05-31
ATA529175A (de) 1977-08-15
BE831232A (fr) 1976-01-12
DK142028C (pl) 1981-03-09
YU39003B (en) 1983-12-31
FR2277827B1 (pl) 1978-05-05
OA05057A (fr) 1980-12-31
IL47676A (en) 1979-01-31
AU501280B2 (en) 1979-06-14
YU176475A (en) 1982-06-30
PL193676A1 (pl) 1978-07-17
DE2529689C2 (de) 1986-02-20
IL47676A0 (en) 1975-10-15
JPS5141358A (pl) 1976-04-07
ZA754203B (en) 1977-02-23
IE41836L (en) 1976-01-12
HU178320B (en) 1982-04-28
CS188962B2 (en) 1979-03-30
DD122775A5 (pl) 1976-11-05
ES439292A1 (es) 1977-02-16
AT342585B (de) 1978-04-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL105891B1 (pl) Sposob wytwarzania nowych pochodnych pirazoliny
DE3881443T2 (de) Imidazol-Verbindung und diese enthaltende biozide Zusammensetzungen.
JPH02235881A (ja) 新規ヘテロ環式化合物及び殺虫剤
US4612323A (en) Insecticidal and acaricidal derivatives of 1-benzylbenzimidazole
DE3033169A1 (de) 3,4-disubstituierte 1,2,5-thiadiazol-1-oxide und -1,1-dioxide
PT85636B (pt) Processo para a preparacao de compostos heterociclicos pentagonais ou hexagonais substituidos contendo no ciclo um a tres heteroatomos sendo pelo menos um deles um atomo de azoto, com efeito insecticida
JPH013184A (ja) ニトロ置換ヘテロ環式化合物及び殺虫剤
JPS6213349B2 (pl)
US4156007A (en) Pyrazoline compounds
DD295522A5 (de) 5-Alkyl-1,3,4-Thiadiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
DE69110749T2 (de) Barbitursäurederivate mit insektizider Wirkung.
PT99756B (pt) Processo para a preparacao de 2-aril-5-(trifluorometil)pirroles uteis como agentes pesticidas e como intermediarios para a preparacao dos referidos agentes
DE2306918A1 (de) Benzaldehyd-sulfonylhydrazone, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur bekaempfung von hasenartigen und nagetieren
CA1283662C (en) Benzoyl-ureas exerting an insecticide activity
JP2729810B2 (ja) フェニルトリアゾール誘導体及び殺虫剤
DE69416262T2 (de) Oxazoline Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende landwirtschaftliche und gärtnerische Präparate zur Kontrolle von Schädlungen
US4575560A (en) Insecticidal diaminoguanidine hydrazone compounds
JPS61267575A (ja) ニトロイミノ誘導体、その製法及び殺虫剤
HUP0003632A2 (hu) Eljárás szubsztituált 2-nitro-guanidin-származékok és intermedierjeik előállítására
US5430158A (en) Pyrazole derivatives
DE4011740A1 (de) 1,2,4-triazinonderivate
DD293952A5 (de) 5-substituierte 3-arylisoxazol-derivate, deren herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel, insbesondere gegen nematoden
US5977410A (en) N-[(fluoroalkoxy) phenoxyalkyl]benzamide compounds, intermediates thereof, process for producing the same, and agricultural and horticultural pesticides
US3850953A (en) Imidazole insecticides
US3968220A (en) Imidazole insecticides