ME00568B - Vodena farmaceutska kompozicija koja sadrži ciklesonid - Google Patents

Vodena farmaceutska kompozicija koja sadrži ciklesonid

Info

Publication number
ME00568B
ME00568B MEP-2008-857A MEP85708A ME00568B ME 00568 B ME00568 B ME 00568B ME P85708 A MEP85708 A ME P85708A ME 00568 B ME00568 B ME 00568B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
ciclesonide
pharmaceutical composition
aqueous pharmaceutical
composition according
water
Prior art date
Application number
MEP-2008-857A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Atsuhiro Nagano
Yoshihisa Nishibe
Kazuya Takanashi
Original Assignee
Astrazeneca Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=17856339&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=ME00568(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Astrazeneca Ab filed Critical Astrazeneca Ab
Publication of ME00568B publication Critical patent/ME00568B/me
Publication of ME00568A publication Critical patent/ME00568A/xx

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/14—Quaternary ammonium compounds, e.g. edrophonium, choline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/44—Glucocorticosteroids; Drugs increasing or potentiating the activity of glucocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/46—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of glucocorticosteroids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Ovaj pronalazak predlaže vodenu farmaceutsku kompoziciju 5 koja sadrži ciklesonid i hidroksipropilmetilcelulozu, u kojoj je ciklesonid dispergovan u vodenom medijumu u obliku čvrstih čestica. Kompozicija ima sposobnost da  izbegne varijacije u koncentracijama ciklesonida za vreme proizvodnje kao i da izbegne umanjenja u iznosu dobitka ciklesonida.

Description

Oblast tehnike
Ovaj pronalazak se odnosi na vodenu farmaceutsku kompoziciju koja sadrži ciklesonid za korišćenje u medikamentnom lečenju, koja sadrži ciklesonid i hidroksipropilmetilcelu- lozu, u kojoj je navedeni ciklesonid dispergovan u vodenom medijumu u obliku čvrstih čestica. Tačnije, ovaj pronalazak se odnosi na vodenu farmaceutsku kompoziciju koja sadrži ciklesonid koja ima odličnu disperzivnost ciklesonida u toku proizvodnje u poređenju sa konvencionalnim vodenim farmaceutskim kompozicijama.
Stanje tehnike
Za vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida koje sadrže ciklesonid dispergovan u vodenom medijumu u obliku čvrstih čestica očekuje se da predstavljaju koristan oblik leka iz razloga da 1) nije neophodno da se ciklesonid u potpunosti rastvori, 2) oni se mogu primeniti neposredno na obolelo mesto naprskavanjem i tako dalje za lečenje lokalnih oboljenja kao što su ona sluzokože nosne duplje, očiju i epiderma, i 3) oni su lakši za gutanje nego tablete ili granule i tako dalje.
Kad je prisutan u vodenom medijumu, ciklesonid je otporan na kvašenje i lako dolazi do njegove agregacije. Dodavanje agensa za kvašenje kao što je polisorbat 80 i intenzivno mešanje i tako dalje za vreme proizvodnje bilo je korišćeno u stanju tehnike u cilju dispergovanja leka koji u vodenom medijumu u stacionarnom stanju ima takve osobine.
Poboljšanje disperzivnosti leka u vodenim farmaceutskim kompozicijama koje sadrže lek dispergovan u vodenom medijumu u obliku čvrstih čestica dodavanjem polimera na bazi celuloze, izloženo je u patentnoj specifikaciji Morishima i drugi, u W099-37286. Međutim, taj patent se odnosi na ponovnu
disperziju leka koji se bio istaložio za vreme lagerovanja, i suštinski je razuličit od ovog pronalaska koji se odnosi na prevazilaženje nedostaka usled migracije ciklesonida prema mehurima koji se obrazuju pod intenzivnim mešanjem u toku proizvodnje, i adsorpcije ciklesonida na . zidove aparata u kojem se vrši proizvodnja. Štaviše, koncentracija polimera na bazi celuloze u patentnoj specifikaciji Morishima i drugi, je 0,0001 do 0,003%, a metilceluloza se može koristiti umesto hidroksipropilmetilceluloze kao polimer na bazi celuloze, pri čemu se takođe traži dodavanje nejonskog površinski aktivnog sredstva. Nije lako da se iz tog patenta dođe do ovog pronalaska u kojem je optimalni iznos koncentracije
hidroksipropilmetilceluloze od 0,01% w/w do 0,5% w/w, i ne zahteva se površinski aktivno sredstvo.
Prikaz pronalaska
U toku proizvodnje vodenih farmaceutskih kompozicija ciklesonida, potrebna je velika sila smicanja da bi se dispergovao ciklesonid i potrebno je da se intenzivno meša vodena farmaceutska kompozicija koja sadrži ciklesonid. Ciklesonid migrira ka mehurima koji se za to vreme obrazuju. Pošto to rezultuje u povećanoj koncentraciji ciklesonida u gornjem delu vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida da postane veća od one u donjem delu, dolazi do varijacije u koncentraciji ciklesonida u dobijenoj vodenoj farmaceutskoj kompoziciji ciklesonida. Štaviše, iznos dobitka se smanjuje usled adsorpcije ciklesonida na zidovima i tako dalje aparata za proizvodnju.
Te varijacije u koncentraciji ciklesonida i adsorpciji ciklesonida na aparatu za proizvodnju teško da su uopšte bile poboljšane dodavanjem agenasa za kvašenje kao što je polisorbat 80 koji su bili korišćeni u stanju tehnike. Suprotno tome, količina mehura koji se obrazuju se povećava rezultujući u potpomaganju dalje varijacije u koncentraciji ciklesonida.
Prema tome, postoji značajna potreba za razvojem vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida koja je u stanju da izbegne nastajanje varijacija u koncentracijama ciklesonida u toku proizvodnje a takođe i umanj enj e iznosa dobitka ciklesonida. .
Što će reći, cilj ovog pronalaska je da ponudi vodenu farmaceutsku kompoziciju ciklesonida kojom se izbegava nastanak varijacija u koncentracijama ciklesonida u toku proizvodnje kao i umanjenje iznosa dobitka ciklesonida.
Kao rezultat revnosnih studija da se rese gornji problemi, pronalazači ovog pronalaska su našli da je moguće da se ponudi vodena farmaceutska kompozicija ciklesonida koja izbegava varijacije u koncentracijama ciklesonida za vreme proizvodnje a takođe i umanjenje iznosa dobitka ciklesonida, korišćenjem vodene farmaceutske konpozicije ciklesonida koja sadrži ciklesonid i hidroksipropilmetilcelulozu, vodeći time do ostvarenja ovog pronalaska.
Što će reći, ovaj pronalazak se odnosi na vodenu farmaceutsku kompoziciju koja sadrži ciklesonid i h,idroksipropil- metilcelulozu, u kojoj je navedeni ciklesonid dispergovan u vodenom medijumu u obliku čvrstih čestica.
Ostvarenje za izvođenje pronalaska
Osnovno je da kompozicija ovog pronalaska sadrži ciklesonid, pri čemu mogu biti dodati u vodi rastvorijivi, u vodi slabo rastvorijivi ili u vodi nerastvorljivi lekovi koji nisu ciklesonid. Specifični primeri ovih uključuju vazokon- striktore, bronhodilatore, anti-alergijske agense i ekspekto- rante.
Premda čestice ciklesonida koje mogu da se koriste u ovom pronalasku mogu biti bilo koje veličine, poželjno je da se one nalaze u opsegu od 10 nm do 100 pm, a naročito poželjno u opsegu od 10 nm do 10 pm.
Premda bilo koje supstance mogu da se koriste za u vodi nerastvorljivu ili u vodi slabo rastvorijivu supstancu koja može da se koristi u ovom pronalasku, poželjni primer je celuloza, a naročito poželjni primer je kristalna celuloza.
U ovom pronalasku, koncentracija u vbdi nerastvorljive supstance i/ili u vodi slabo rastvorijive supstance koja je prisutna u obliku čvrstih čestica u vodenom medijumu poželjno je 0,3% w/w i veća, a naročito poželjno je od 1% w/w do 10% w/w u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
Sem toga, vodena polimema supstanca se može takođe dodati u ovu farmaceutsku kompoziciju. Specifični primeri takvih uključuju propilen glikol alginat, pektin, nisko metoksilni pektin, guar smolu, gumu arabiku, karaginan, metilcelulozu, karboksimetilcelulozu natrijuma, ksantan smolu i hidroksipropilcelulozu, pri čemu naročito poželjni primeri uključuju karboksimetilcelulozu natrijuma, polietilen glikol i hidroksipropilcelulozu. Sem toga, kristalna celuloza kar- meloza natrijum je primer kombinacije ovih u vodi rastvor- ljivih supstanci i u vodi nerastvorljivih supstanci koje se mogu koristiti u ovom pronalasku, i ona se sastoji od smeše karboksimetilceluloze natrijuma i kristalne celuloze. Šta- više, u slučaju dodavanja tih u vodi rastvorijivih polimemih supstanci, poželjno je da je koncentracija navedene supstance od 1% w/w do 30% w/w u odnosu na u vodi nerastvorlj ivu supstancu i/ili u vodi slabo rastvorijivu supstancu.
Traži se takođe da vodena farmaceutska kompozicija koja sadrži ciklesonid ovog pronalaska sadrži hidroksipropilmetil- celulozu. Mada ona može biti bilo kojeg tipa, specifičan primer je hidroksipropilmetilceluloza 2910.
Premda navedena hidroksipropilmetilceluloza može biti prisutna u bilo kojoj koncentraciji, njena koncentracija je
poželjno od 0,01% w/w do 30% w/w, naročito poželjno od 0,01% w/w do 5% w/w, više naročito poželjno od 0,01% w/w do 1% w/w, i najpoželjnije od 0,01% w/w do 0,5% w/w, u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
Mada nije od suštinskog značaja u ovom pronalasku, može se dodati agens za kvašenje, čiji specifični primeri uljučuju polisorbat 80, glicerin monostearat, polioksil stearat, lauromakrogol, sorbitan oleat i estre masnih kiselina i saharoze.
U ovom pronalasku npže se dodati supstanca za kontroli- sanje osmotskog pritiska (agens za kontrolisanje osmotskog pritiska) da kontroliše osmotski pritisak, čiji specifični primeri uljučuju soli kao što je natrij um hlorid i u vodi rastvorljive šećere kao što je to glukoza, pri čemu je glukoza naročito poželjni primer.
Efektivna količina ciklesonida koja se koristi u ovom pronalasku može da se odredi prema tipu i stepenu odgovarajućeg oboljenja, kao i starosti i težini pacijenta, i tako dalje. ,
Koncentracija ciklesonida iz ovog pronalaska poželjno iznosi od 0,01% w/w do 1% w/w, a naročito poželjno od 0,05% w/w do 0,5% w/w, u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
Bilo koja metoda za dispergovanje u vodi nerastvorljive supstance i/ili u vodi slabo rastvorljive supstance u vodenom medijumu može da se koristi u proizvodnji vodene farmaceutske kompozicije koja sadrži ciklesonid prema ovom pronalasku, čiji specifični primer je metoda koja koristi homogenizator.
Poznati antiseptici, agensi za kontrolisanje pH, sredstva protiv starenja, puferi, sredstva za bojenje, korektori mirisa i slično, mogu se ako je to potrebno dodati kompoziciji iz ovog pronalaska da bi se poboljšali fizičke osobine, izgled, ili miris i slično formulacije. Primeri antiseptika uključuju benzalkonijum hlorid,
primeri agensa za kontrolisanje pH uključuju hlorovodoničnu kiselinu i natrijum hidroksid, primeri sredstva protiv starenja uključuju askorbinsku kiselinu, primeri pufera uključuju fosfornu kiselinu i njenu so, primeri sredstva za bojenje uključuju crvenu boju br. 2, a primeri korektora mirisa uključuju mentol.
Prema ovom pronalasku kao što je gore opisano, ponuđena je vodena farmaceutska kompozicija ciklesonida koja izbegava varijacije u koncentraciji ciklesonida u toku proizvodnje a takođe i umanjenja u iznosu dobitka ciklesonida efikasnije nego vodene farmaceutske kompozicije iz stanja tehnike. Ti efekti takođe vode do poboljšanog kvaliteta kao i smanjenja proizvodnih troškova usled većeg iznosa dobitka.
Prema tome, ovaj pronalazak ima ekstremno veliki značaj u smislu i kvaliteta i ekonomije za proizvodnju vodenih farmaceutskih kompozicija ciklesonida.
Primeri
U sledećem se nudi objašnjenje ovog pronalaska preko njegovih primera.
Ciklesonid koji je korišćen u ovom pronalasku je bio proizveden od firme Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH, kristalna celuloza karmeloza natrijum od Asahi Chemical Inđustry, Co., Ltd. (Avicel™ RC-A591NF), hidroksipropil- metilceluloza 2910 od Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. (TC-5RW™ ili Metrose 60SH-4000™) , polisorbat 80 od Nippon Surfactant Co., Ltd., i sorbitan trioleat od Nikko Chemical Co., Ltd. Aparat ROBOMICS™ koji je proizvela firma Tokushu Kika Kogyo Co.,Ltd. bio je korišćen kao homogenizator.
Primer 1
Vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida koje sadrže komponente prikazane niže bile su dobij ene na nivou 300 ml obradom pomoću homogenizatora. Obrada homogenizatorom bila je obavljena pri 6000 min'1 u toku 30
minuta.
Kompozicija (1)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
Hidroksipropilmetilceluloza 2910 (TC-5RW™) : 0,01% w/w
Kompozicija (2)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
Hidroksipropilmetilceluloza 2910 (TC-5RW™) : 0,1% w/w
Kompozicija (3)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
Hidroksipropilmetilceluloza 2910 (TC-5RW™) : 1% w/w
Kompozicija (4)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
Hidroksipropilmetilceluloza 2910
(Metrose 60SH-4000™) : . 0,01% W/W
Kompozicija (5)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
Hidroksipropilmetilceluloza 2910
(Metrose 60SH-4000™) : 0,1% w/w
Odmah po obradi kompozicija 1 do 5 pomoću homogeni- zatora, vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida su bile uzete iz gornjih i donjih delova tanka za emulzifikaciju, praćeno kvantifikacijom koncentracija ciklesonida pomoću HPLC. Vrednost za gornji deo tanka za emulzifikaciju bila -je izračunata uzimanjem da je koncentracija ciklesonida u donjem delu tanka za emulzifikaciju bila 100%.
Potom su koncentracije ciklesonida
vodenih farmaceutskih kompozicija ciklesonida uzete sa tanka za emulzifikaciju bile kvantifikovane pomoću HPLC, i iznosi dobitka ciklesonida su određeni u odnosu na teoretsku vre- đnost koncentracije ciklesonida izračunatu iz količine šarže.
Te vrednosti su prikazane u Tabeli 1.
Uporedni primer 1
Vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida koje sadrže komponente prikazane niže bile su dobijene na nivou 300 ml pomoću obrade s homogenizatorom. Obrada s homogenizatorom je bila obavljena pri 6000 min'1 u toku 30 minuta.
Kompozicija (6)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
polisorbat 80: 0,1% w/w
Kompozicija (7)
Ciklesonid: 0,1% w/w
Kristalna celuloza karmeloza natrijum: 1,7% w/w
Sorbitan trioleat: 0,1% w/w
Odmah posle obrade kompozicija 6 i 7 sa homogenizatorom, vodene farmaceutske kompozicije ciklesonida bile su uzete iz gornjih i donjih delova tanka za emulzifikaciju, praćeno kvantifikacijom koncentracija ciklesonida pomoću HPLC. Vrednost za gornji deo tanka za emulzifikaciju bila je izračunata uzimanjem da je koncentracija ciklesonida u donjem delu tanka za emulzifikaciju bila 100%.
Potom su koncentracije ciklesonida vodenih farmaceutskih kompozicija ciklesonida uzete sa tanka za emulzifikaciju bile kvantifikovane pomoću HPLC, i iznosi dobitka ciklesonida su bili određeni u odnosu na teoretsku vrednost koncentracije ciklesonida izračunate iz količine šarže.
Te vrednosti su prikazane u Tabeli 1.
U slučaju kompozicija 2, 3 i 5, koje su sadržale 0,1 do 1% w/w hidroksipropilmetilceluloze 2910, koncentracije cikle- sonida u tanku za emulzifikaciju odmah posle obrade u homogeni za toru bile su uniformne, i iznosi dobitka su bili gotovo 100%. Sem toga, u slučaju kompozicija 1 i 4, koje su sadržale 0,01% w/w hidroksipropilmetilceluloze 2910, mada su koncentracije ciklesonida u tanku za emulzifikaciju odmah posle obrade u homogenizatoru bile nešto neuniformne, iznosi dobitka su bili gotovo 100%. Nasuprot tome, u slučaju kompozicije 6, koja je sadržala 0,1% w/w polisorbata 80, koncentracija ciklesonida u gornjem delu tanka za emulzifikaciju odmah posle obrade u homogeni zatoru bila je za više od 30% veća nego u donjem delu. Sem toga, iznos dobitka je smanjen za oko 20%. U slučaju kompozicije 7, koja je sadržala 0,1% w/w sorbitan trioleata, koncentracija ciklesonida u gornjem delu tanka za emulzifikaciju odmah posle obrade u homogeni zatoru bila je za više od 40% veća nego u donjem delu, i iznos dobitka je bio smanjen za više od polovine.
Na osnovu ovih rezultata bilo je utvrđeno da je korištenje kompozicije koja sadrži hidroksipropilmetil- celulozu omogućilo da se izbegne varijacija u koncentraciji ciklesonida u toku proizvodnje a takođe i da se izbegne umanjenje u iznosu dobitka ciklesonida.

Claims (14)

1.Vodena farmaceutska kompozicija koja sadrži ciklesonid i hidroksipropilmetilcelulozu, u kojoj je navedeni ciklesonid dispergovan u vodenom medijumu u obliku čvrstih čestica.
2.Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 1 u kojoj je navedena koncentracija hidroksipropilmetilceluloze od 0,01% w/w do 30% w/w u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
3.Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 1 u kojoj je navedena koncentracija hidroksipropilmetilceluloze od 0,01% w/w do 5% w/w u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
4.Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 1 u kojoj je navedena koncentracija hidroksipropilmetilceluloze od 0,01% w/w do 1% w/w u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
5.Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 1 u kojoj je navedena koncentracija hidroksipropilmetilceluloze od 0,01% w/w do 0,5% w/w u odnosu na ukupnu količinu kompozicije.
6.Vodena farmaceutska kompozicija prema bilo kojem zahtevu od 1 do 5 koja dodatno sadrži jedan ili više tipova u vodi nerastvorljive supstance i/ili u vodi slabo rastvorljive supstance.
7.Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 6 u kojoj je navedena u vodi nerastvorljiva supstanca i/ili u vodi slabo rastvorijiva supstanca celuloza.
8.Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 7 u kojoj je navedena celuloza kristalna celuloza. .
9.Vodena farmaceutska kompozicija prema bilo kojem zahtevu od 1 do 8 koja dodatno sadrži u vodi rastvorljivu polimernu supstancu.
10. Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 9 u kojoj navedena u vodi rastvorljiva polimerna supstanca je jedan ili više tipova odabranih iz grupe koja se sastoji od polietilen glikola, propilen glikol alginata,pektina, nisko metoksilnog pektina, guar smole, gume arabike, karaginana, metilceluloze, karboksimetilceluloze natrijuma, ksantan smole i hidroksipropilceluloze.
11. Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 9 u kojoj je navedena u vodi rastvorijiva polimema supstanca karboksimetilceluloza natrijum.
12. Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 9 u kojoj je navedena u vodi rastvorijiva polimema -supstanca polietilen glikol.
13. Vodena farmaceutska kompozicija prema zahtevu 9 u kojoj je navedena u vodi rastvorijiva polimema supstanca hidroksipropilceluloza. .
14. Vodena farmaceutska kompozicija prema bilo kojem zahtevu od 1 do 13 u kojoj kombinacija navedene u vodi nerastvorijive supstance i navedene u vodi rastvorijive polimerne supstance je kristalna celuloza karmeloza natrijum.
MEP-857/08A 1999-10-20 2000-10-20 Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition ME00568A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP29818699 1999-10-20
PCT/JP2000/007351 WO2001028563A1 (en) 1999-10-20 2000-10-20 Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition
YUP-281/02A RS50345B (sr) 1999-10-20 2000-10-20 Vodena farmaceutska kompozicija koja sadrži ciklesonid

Publications (2)

Publication Number Publication Date
ME00568B true ME00568B (me) 2011-12-20
ME00568A ME00568A (en) 2011-12-20

Family

ID=17856339

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-857/08A ME00568A (en) 1999-10-20 2000-10-20 Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition

Country Status (35)

Country Link
US (2) US8383611B1 (me)
EP (1) EP1227817B1 (me)
JP (1) JP4856338B2 (me)
KR (1) KR100705372B1 (me)
CN (1) CN1198623C (me)
AR (1) AR026073A1 (me)
AT (1) ATE270107T1 (me)
AU (1) AU776587B2 (me)
BG (1) BG65799B1 (me)
BR (1) BRPI0014880B8 (me)
CA (1) CA2388325C (me)
CO (1) CO5251406A1 (me)
CZ (1) CZ297780B6 (me)
DE (1) DE60011924T2 (me)
DK (1) DK1227817T3 (me)
EA (1) EA005201B1 (me)
ES (1) ES2223595T3 (me)
HR (1) HRP20020345B1 (me)
HU (1) HU228894B1 (me)
IL (2) IL148725A0 (me)
ME (1) ME00568A (me)
MX (1) MXPA02003975A (me)
MY (1) MY121175A (me)
NO (1) NO327379B1 (me)
NZ (1) NZ518299A (me)
PE (1) PE20010713A1 (me)
PL (1) PL197537B1 (me)
PT (1) PT1227817E (me)
RS (1) RS50345B (me)
SI (1) SI1227817T1 (me)
SK (1) SK286194B6 (me)
TR (1) TR200200831T2 (me)
TW (1) TWI269655B (me)
WO (1) WO2001028563A1 (me)
ZA (1) ZA200203078B (me)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR026073A1 (es) * 1999-10-20 2002-12-26 Nycomed Gmbh Composicion farmaceutica acuosa que contiene ciclesonida
MXPA04012756A (es) * 2002-07-02 2005-03-23 Altana Pharma Ag Suspension acuosa esteril que contiene ciclesonida.
ATE472329T1 (de) 2002-08-30 2010-07-15 Nycomed Gmbh Verwendung der kombination von ciclesonid und antihistaminika zur behandlung von allergischer rhinitis
US7879833B2 (en) 2002-12-12 2011-02-01 Nycomed Gmbh Combination medicament
MY143936A (en) 2003-03-27 2011-07-29 Nycomed Gmbh Process for preparing crystalline ciclesonide with defined particle size
JP5618452B2 (ja) 2003-09-16 2014-11-05 タケダ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＴａｋｅｄａ ＧｍｂＨ 呼吸器疾患の治療のためのシクレソニドの使用
PE20050941A1 (es) * 2003-12-16 2005-11-08 Nycomed Gmbh Suspensiones acuosas de ciclesonida para nebulizacion
WO2006055954A2 (en) * 2004-11-17 2006-05-26 Government Of The U.S.A., As Represented By The Secretary, Department Of Health & Human Services Steroid formulation and methods of treatment using same
JP5661985B2 (ja) 2006-12-27 2015-01-28 帝人ファーマ株式会社 無菌性水性懸濁製剤
CA2717605C (en) 2008-03-11 2012-05-15 Alcon Research Ltd. Low viscosity, highly flocculated triamcinolone acetonide suspensions for intravitreal injection
MX2014001940A (es) 2011-08-18 2014-03-27 Takeda Gmbh Producto farmaceutico de aerosol para administracion por inhalacion oral o nasal.

Family Cites Families (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4271143A (en) 1978-01-25 1981-06-02 Alcon Laboratories, Inc. Sustained release ophthalmic drug dosage
CH657779A5 (de) 1982-10-05 1986-09-30 Sandoz Ag Galenische zusammensetzungen enthaltend calcitonin.
AU572815B2 (en) 1982-12-29 1988-05-19 Armour Pharmaceutical Company Pharmaceutical calcitonin compositions for intranasal application
JPS59163313A (ja) 1983-03-09 1984-09-14 Teijin Ltd 経鼻投与用ペプチドホルモン類組成物
EP0501523B1 (en) 1983-11-14 1997-04-09 Columbia Laboratories, Inc. Bioadhesive compositions
GB8515132D0 (en) 1985-06-14 1985-07-17 British Nuclear Fuels Plc Measuring photosynthetic activities of plants
US5179079A (en) 1986-12-16 1993-01-12 Novo Nordisk A/S Nasal formulation and intranasal administration therewith
MY102411A (en) 1986-12-23 1992-06-17 Ciba Geigy Ag Nasal solutions
JPH0744940B2 (ja) 1986-12-24 1995-05-17 ライオン株式会社 口腔貼付用基材
US4802967A (en) 1987-04-08 1989-02-07 Andus Corporation Surface treatment of polymers
JPS63303931A (ja) 1987-06-05 1988-12-12 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 経鼻投与用成長ホルモン放出活性物質製剤
US4788220A (en) 1987-07-08 1988-11-29 American Home Products Corporation (Del.) Pediatric ibuprofen compositions
US5188826A (en) 1988-02-08 1993-02-23 Insite Vision Incorporated Topical ophthalmic suspensions
US5192535A (en) 1988-02-08 1993-03-09 Insite Vision Incorporated Ophthalmic suspensions
US5776493A (en) 1989-07-14 1998-07-07 Alza Corporation Oral osmotic device for delivery of nystatin with hydrogel driving member
ES2050096T3 (es) 1989-10-31 1995-01-16 Columbia Lab Inc Composicion humidificante del tejido vaginal.
US5147654A (en) 1990-07-23 1992-09-15 Alza Corporation Oral osmotic device for delivering nicotine
JPH078806B2 (ja) 1990-08-16 1995-02-01 旭化成工業株式会社 カルシトニン類含有経鼻投与用乳剤
GB9102579D0 (en) 1991-01-24 1991-03-27 Glaxo Group Ltd Compositions
GB9103824D0 (en) 1991-02-23 1991-04-10 Fisons Ag Formulation
DE69233116T2 (de) 1991-04-03 2004-08-26 Keimowitz, Rudolph M.D., Wayzata Unterdrückung der thromboxanspiegel durch perkutane verabreichung von aspirin
IT1250691B (it) * 1991-07-22 1995-04-21 Giancarlo Santus Composizioni terapeutiche per somministrazione intranasale comprendenti ketorolac.
US5200195A (en) 1991-12-06 1993-04-06 Alza Corporation Process for improving dosage form delivery kinetics
JP2860729B2 (ja) 1992-03-10 1999-02-24 エスエス製薬株式会社 プラノプロフェン懸濁シロップ剤
CA2101126A1 (en) 1992-08-03 1994-02-04 Yasushi Morita Preparation for local treatment
JP3047948B2 (ja) 1992-12-07 2000-06-05 株式会社ツムラ ペプチド類経鼻投与用組成物
US5340572A (en) 1993-02-08 1994-08-23 Insite Vision Incorporated Alkaline ophthalmic suspensions
US5409703A (en) 1993-06-24 1995-04-25 Carrington Laboratories, Inc. Dried hydrogel from hydrophilic-hygroscopic polymer
JP2787131B2 (ja) 1993-07-30 1998-08-13 千寿製薬株式会社 水性懸濁液剤
US5540930A (en) 1993-10-25 1996-07-30 Pharmos Corporation Suspension of loteprednol etabonate for ear, eye, or nose treatment
JP3781792B2 (ja) 1993-12-27 2006-05-31 千寿製薬株式会社 ジフルプレドナート含有点眼用懸濁液剤
JPH07188059A (ja) 1993-12-28 1995-07-25 Rohto Pharmaceut Co Ltd 歯周病治療剤
RU2102979C1 (ru) 1994-07-18 1998-01-27 Панкрушева Татьяна Александровна Средство для лечения гнойно-воспалительных процессов кожи и слизистых оболочек различной этиологии
US5726181A (en) 1995-06-05 1998-03-10 Bionumerik Pharmaceuticals, Inc. Formulations and compositions of poorly water soluble camptothecin derivatives
WO1997001337A1 (en) 1995-06-29 1997-01-16 Mcneil-Ppc, Inc. The combination of topical nasal antihistamines and topical nasal steroids
JP3098401B2 (ja) 1995-07-12 2000-10-16 株式会社エルティーティー研究所 経鼻投与用製剤
JP2791317B2 (ja) 1995-12-26 1998-08-27 株式会社三和化学研究所 多層フィルム製剤
CN1155368C (zh) 1996-02-27 2004-06-30 帝人株式会社 鼻腔给药的粉剂组合物
US5976573A (en) 1996-07-03 1999-11-02 Rorer Pharmaceutical Products Inc. Aqueous-based pharmaceutical composition
US5955097A (en) 1996-10-18 1999-09-21 Virotex Corporation Pharmaceutical preparation applicable to mucosal surfaces and body tissues
IT1286496B1 (it) 1996-11-20 1998-07-15 Leetrim Ltd Dublin Composizione farmaceutica orale ad attivita' antipiretica,analgesica ed antiinfiammatoria
FR2756739B1 (fr) 1996-12-05 2000-04-28 Astra Ab Nouvelle formulation de budesonide
SE9604486D0 (sv) 1996-12-05 1996-12-05 Astra Ab Novel formulation
TW503113B (en) 1997-01-16 2002-09-21 Senju Pharma Co Aqueous suspension for nasal administration
US6120752A (en) * 1997-05-21 2000-09-19 3M Innovative Properties Company Medicinal aerosol products containing formulations of ciclesonide and related steroids
JPH1121229A (ja) 1997-06-30 1999-01-26 Kyoto Yakuhin Kogyo Kk 抗真菌性外用製剤およびその製造方法
JP3386349B2 (ja) 1997-10-30 2003-03-17 帝人株式会社 水性懸濁医薬品組成物
JPH11130658A (ja) 1997-10-30 1999-05-18 Teijin Ltd 水性懸濁医薬品組成物
JP3386348B2 (ja) 1997-10-30 2003-03-17 帝人株式会社 鼻腔内投与用水性懸濁製剤
SE9704186D0 (sv) * 1997-11-14 1997-11-14 Astra Ab New composition of matter
US6288049B1 (en) 1998-01-22 2001-09-11 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Fluorometholone ophthalmic suspension
SE514128C2 (sv) * 1998-03-17 2001-01-08 Pharmalink Ab Användning av en glukokortikoid för framställning av ett läkemedel för behandling av glomerulonefrit
TWI243687B (en) 1998-04-21 2005-11-21 Teijin Ltd Pharmaceutical composition for application to mucosa
US6124268A (en) * 1999-02-17 2000-09-26 Natreon Inc. Natural antioxidant compositions, method for obtaining same and cosmetic, pharmaceutical and nutritional formulations thereof
RU11829U1 (ru) 1999-05-05 1999-11-16 Специальное конструкторское бюро транспортного машиностроения (ОАО Спецмаш) Рабочая площадка для буровых установок
CN1327381A (zh) 1999-10-20 2001-12-19 帝人株式会社 水性药物组合物
AR026073A1 (es) * 1999-10-20 2002-12-26 Nycomed Gmbh Composicion farmaceutica acuosa que contiene ciclesonida
AR026072A1 (es) 1999-10-20 2002-12-26 Nycomed Gmbh Composicion farmaceutica que contiene ciclesonida para aplicacion a la mucosa

Also Published As

Publication number Publication date
NO20021866D0 (no) 2002-04-19
EP1227817A1 (en) 2002-08-07
PL197537B1 (pl) 2008-04-30
NO20021866L (no) 2002-04-19
CA2388325C (en) 2007-09-18
US8383611B1 (en) 2013-02-26
BG65799B1 (bg) 2009-12-31
NZ518299A (en) 2004-03-26
IL148725A (en) 2006-12-31
SK6932002A3 (en) 2002-09-10
SK286194B6 (sk) 2008-05-06
TWI269655B (en) 2007-01-01
HRP20020345A2 (en) 2005-10-31
JP2003512330A (ja) 2003-04-02
DE60011924T2 (de) 2005-07-07
CN1379673A (zh) 2002-11-13
EA200200383A1 (ru) 2002-10-31
BRPI0014880B8 (pt) 2021-05-25
MY121175A (en) 2005-12-30
US20130095146A1 (en) 2013-04-18
PT1227817E (pt) 2004-11-30
JP4856338B2 (ja) 2012-01-18
BR0014880A (pt) 2002-06-11
AR026073A1 (es) 2002-12-26
MXPA02003975A (es) 2003-09-25
CZ297780B6 (cs) 2007-03-28
KR20020060205A (ko) 2002-07-16
KR100705372B1 (ko) 2007-04-11
ES2223595T3 (es) 2005-03-01
BRPI0014880B1 (pt) 2015-08-11
DE60011924D1 (de) 2004-08-05
WO2001028563A1 (en) 2001-04-26
YU28102A (sh) 2004-12-31
HUP0203756A2 (en) 2003-05-28
HK1051003A1 (en) 2003-07-18
AU776587B2 (en) 2004-09-16
RS50345B (sr) 2009-11-10
HU228894B1 (hu) 2013-06-28
HUP0203756A3 (en) 2004-06-28
ATE270107T1 (de) 2004-07-15
IL148725A0 (en) 2002-09-12
CN1198623C (zh) 2005-04-27
NO327379B1 (no) 2009-06-22
EP1227817B1 (en) 2004-06-30
ME00568A (en) 2011-12-20
SI1227817T1 (en) 2004-12-31
CZ20021284A3 (cs) 2002-07-17
AU7953200A (en) 2001-04-30
BG106517A (en) 2002-12-29
ZA200203078B (en) 2003-01-29
PL356190A1 (en) 2004-06-14
CA2388325A1 (en) 2001-04-26
DK1227817T3 (da) 2004-11-15
HRP20020345B1 (en) 2006-12-31
PE20010713A1 (es) 2001-07-13
TR200200831T2 (tr) 2002-07-22
CO5251406A1 (es) 2003-02-28
EA005201B1 (ru) 2004-12-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20130095146A1 (en) Ciclesonide containing aqueous pharmaceutical composition
JP2773959B2 (ja) 大腸内放出性固形製剤
DE69923200T2 (de) Neue oral anzuwendende arzneizubereitungen für rivastigmine mit kontrollierter wirkstoffabgabe
US8617606B2 (en) Hydrogel suspension and manufacturing process thereof
Villar-Lopez et al. Formulation of triamcinolone acetonide pellets suitable for coating and colon targeting
DE69008107T2 (de) Zubereitung mit verzögerter Freigabe eines Hydrochlorids eines basischen Arzneistoffs.
KR20010089887A (ko) 수성의약품 조성물
JP4711478B2 (ja) 味がマスクされた薬物
BRPI0721049A2 (pt) Composições farmaceuticas de memantina
KR100471941B1 (ko) 고형 약제 및 그의 제조 방법
JPH0418036A (ja) 薬剤組成物
TW201343201A (zh) 持續釋放型口服固體製劑
CN103705514A (zh) 一种含尼莫地平的组合物及其制备方法和应用
JP3341766B2 (ja) 分岐鎖アミノ酸を含有する医薬用懸濁剤
JP3815705B2 (ja) 固形薬剤及びその製造方法
CN116212036A (zh) 一种阿糖胞苷缬氨酸酯盐酸盐的缓释制剂及其制备方法
CA2591806A1 (en) Tablet formulation for sustained drug-release
HK1037544A (en) Aqueous medicinal compositions
JPWO2001028517A1 (ja) 水性医薬品組成物