KR20020060205A - 시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 시클레소나이드 및 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 수성 약학 조성물을 제공하는데, 상기 시클레소나이드는 고형 입자의 형태로 수성 매질 중에 분산되어 있다. 이 조성물은 제조 동안 시클레소나이드 농도의 변화를 해소할 뿐만 아니라 시클레소나이드 회수율의 저하를 해소할 수 있다.

Description

시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물{CICLESONIDE-CONTAINING AQUEOUS PHARMACEUTICAL COMPOSITION}
고형 입자의 형태로 수성 매질 중에 분산되어 있는 시클레소나이드를 함유하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물은 (1) 시클레소나이드를 완전히 용해시킬 필요가 없다는 점, (2) 코 점막, 눈 및 표피의 질환과 같은 국부 질환의 치료를 위해 분무 하는 것 등에 의해 병소에 직접 투여할 수 있다는 점, 및 (3) 정제 및 과립제 등보다 용이하게 삼킬 수 있다는 점을 비롯한 이유들로 유용한 약물 형태를 제시할 것으로 기대된다.
수성 매질 중에 존재하는 경우, 시클레소나이드는 내습윤성이 있고, 쉽게 응집된다. 제조 중에 폴리소르베이트 80과 같은 습윤제의 첨가 및 강력한 교반 등은수성 매질 중에서 그러한 특성을 지닌 약물을 안정한 상태로서 분산시킬 목적으로 종래 기술 분야에서 이용되어 왔다.
셀룰로즈계 중합체를 첨가하여 고형 입자의 형태로 수정 매질 중에 분산되어 있는 약물을 함유하는 수성 약학 조성물의 약물 분산성을 개선시키는 방법은 WO99-37286호(모리시마 등)의 특허 명세서에 개시되어 있다. 그러나, 이 특허는 저장 중에 침전된 약물의 재분산에 관한 것으로, 제조 동안 강력한 교반에 의해 형성된 기포를 향한 시클레소나이드의 이동 및 제조 장치의 벽에 대한 시클레소나이드의 흡착이라는 결점들을 극복하는 것에 관한 본 발명과는 기본적으로 다르다. 또한, 상기 모리시마 등의 특허 명세서에 있어서 셀룰로즈계 중합체의 농도는 0.0001% 내지 0.003%이고, 셀룰로즈계 중합체의 경우 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 대신하여 메틸셀룰로즈를 사용할 수 있는 반면에, 비이온성 계면활성제의 첨가도 필요하다. 히드록시프로필메틸셀룰로즈 농도의 최적 값이 0.01%(w/w) 내지 0.5%(w/w)이고 계면활성제도 필요가 없는 본 발명을 상기 특허로부터 유도하기가 쉽지 않다.
본 발명은 약물 치료법에 사용하기 위한 시클레소나이드(ciclesonide) 및 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물에 관한 것으로, 상기 시클레소나이드는 고형 입자의 형태로 수성 매질 중에 분산되어 있다. 보다 구체적으로, 본 발명은 종래의 수성 약학 조성물과 비교하여 제조중 시클레소나이드 분산성이 매우 우수한 시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물에 관한 것이다.
시클로소나이드 수성 약학 조성물을 제조하는 과정 동안, 시클레소나이드를 분산시키기 위해서는 고전단력이 요구되고, 시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물을 강력하게 교반하는 것이 필요하다. 이 때 형성된 기포를 향해 시클레소나이드가 이동한다. 이로 인해 시클레소나이드 수성 약학 조성물의 상부 내 시클레소나이드 농도를 그 하부 농도보다 크게 증가시키기 때문에, 제조된 시클레소나이드 수성 약학 조성물의 시클레소나이드 농도는 변화가 일어난다. 또한, 제조 장치의 벽 등에대한 시클레소나이드의 흡착 때문에 회수율도 저하된다.
이러한 시클레소나이드 농도의 변화 및 제조 장치에 대한 시클레소나이드의 흡착은 종래 기술에서 사용되어 온 폴리소르베이트 80과 같은 습윤제의 첨가에 의해서는 전혀 개선되지 않았다. 이와 반대로, 형성된 기포 양의 증가는 시클레소나이드 농도의 변화를 더욱 더 조장하였다.
그러므로, 제조 동안 시클레소나이드 농도의 변화를 해소할 수 있을 뿐만 아니라 시클레소나이드 회수율의 저하를 해소할 수 있는 시클레소나이드 수성 약학 조성물의 개발이 상당히 요구되고 있다.
즉, 본 발명의 목적은 제조 동안 시클레소나이드 농도의 변화를 해소할 뿐만 아나라 시클레소나이드 회수율의 저하를 해소하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물을 제공하는 데 있다.
상기 문제점들을 해결하기 위해 예의 연구한 결과, 본 발명의 발명자들은 시클레소나이드 및 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물을 사용하여, 제조 동안 시클레소나이드 농도의 변화를 해소할 뿐만 아니라 시클레소나이드 회수율의 저하를 해소하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물이 제공될 수 있다는 점을 발견함으로써, 본 발명의 완성을 유도하게 되었다.
즉, 본 발명은 시클레소나이드 및 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 수성 약학 조성물에 관한 것으로, 상기 시클레소나이드는 고형 입자의 형태로 수성 매질 중에 분산되어 있다.
발명을 실시하기 위한 실시양태
본 발명의 조성물은 시클레소나이드를 함유하는 것이 필수적이지만, 시클레소나이드 이외에 수용성, 저수용성 또는 불수용성 약물을 첨가할 수 있다. 이러한 약물의 예로는 혈관수축제, 기관지확장제, 항알러지제 및 거담제를 들 수 있다.
본 발명에 사용될 수 있는 시클레소나이드 입자는 임의의 크기를 가질 수 있지만, 이들 입자는 10 ㎚ 내지 100 ㎛ 범위 내에 속하는 것이 바람직하고, 10 ㎚ 내지 10 ㎛ 범위에 속하는 것이 특히 바람직하다.
본 발명에 사용될 수 있는 불수용성 또는 저수용성 물질로는 임의의 물질을 사용할 수 있지만, 바람직한 예로는 셀룰로즈가 있고, 특히 바람직한 예로는 결정질 셀룰로즈가 있다.
수성 매질 중에 고형 입자의 형태로 존재하는 불수용성 및/또는 저수용성 물질의 농도는 조성물의 총량과 비교하여 0.3%(w/w) 이상인 것이 바람직하고, 1%(w/w) 내지 10%(w/w)인 것이 특히 바람직하다.
또한, 수성 중합체 물질도 본 발명의 약학 조성물에 사용할 수 있다. 그러한 물질의 구체적인 예로는 프로필렌 글리콜 알기네이트, 펙틴, 저급 메톡실 펙틴, 구아검, 아라비아검, 카라기닌, 메틸셀룰로즈, 카르복시메틸셀룰로즈 나트륨, 크산탄검 및 히드록시프로필셀룰로즈를 들 수 있지만, 특히 바람직한 예로는 카르복시메틸셀룰로즈 나트륨, 폴리에틸렌 글리콜 및 히드록시프로필셀룰로즈를 들 수 있다. 또한, 결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨은, 본 발명에 사용될 수 있는 그러한 수용성 물질과 불수용성 물질과의 배합물의 예로서, 카르복시메틸셀룰로즈 나트륨과 결정질 셀룰로즈와의 혼합물로 이루어져 있다. 또한, 이들 수용성 중합체 물질을 첨가하는 경우, 상기 물질의 농도는 불수용성 물질 및/또는 저수용성 물질과 비교하여 1%(w/w) 내지 30%(w/w)인 것이 바람직하다.
또한, 본 발명의 시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물은 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 것도 필요하다. 이것은 임의의 등급을 가질 수 있지만, 구체적인 예로는 히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910가 있다.
상기 히드록시프로필메틸셀룰로즈가 임의의 농도로 존재할 수 있지만, 이것의 농도는 조성물의 총량과 비교하여 0.01%(w/w) 내지 30%(w/w)인 것이 바람직하고, 0.01%(w/w) 내지 5%(w/w)인 것이 특히 바람직하며, 0.01%(w/w) 내지 1%(w/w)인 것이 보다 바람직하고, 0.01%(w/w) 내지 0.5%(w/w)인 것이 가장 바람직하다.
습윤제는, 본 발명에 필수적인 것이 아니지만, 사용할 수 있는데, 그 구체적인 예로는 폴리소르베이트 80, 글리세린 모노스테아레이트, 폴리옥실 스테아레이트, 라우로매크로골, 소르비탄 올레이트 및 수크로즈 지방산 에스테르가 있다.
본 발명에 있어서, 삼투압을 조절하는 물질(삼투압-조절제)는 삼투압을 조절하기 위해 첨가할 수 있는데, 그 구체적인 예로는 염화나트륨과 같은 염과 글루코오스와 같은 수용성 당을 들 수 있는데, 특히 바람직한 예가 클루코오스이다.
본 발명에 사용된 시클레소나이드의 유효량은 각 질환의 종류 및 심각도 뿐만 아니라 환자의 연령 및 체중 등에 따라 결정할 수 있다.
본 발명의 시클레소나이드의 농도는 조성물의 총량과 비교하여 0.01%(w/w) 내지 1%(w/w)인 것이 바람직하고, 0.05%(w/w) 내지 0.5%(w/w)인 것이 특히 바람직하다.
수성 매질 중에 불수용성 물질 및/또는 저수용성 물질을 분산시키는 임의의 방법은 본 발명에서 시클레소나이드 함유 수성 약학 조성물의 제조에 이용할 수 있는데, 그 구체적인 예로는 호모믹서를 사용하는 방법이 있다.
필요한 경우, 공지된 방부제, pH 조절제, 보존제, 완충제, 착색제, 냄새 교정제(smell corrigent) 등은 본 발명의 조성물에 첨가하여 제제의 물리적 특성 또는 냄새 등을 향상시키는 데 첨가할 수 있다. 방부제의 예로는 벤즈알코늄 클로라이드를 들 수 있고, pH 조절제의 예로는 염산 및 수산화나트륨을 들 수 있으며, 보존제의 예로는 아스코르브산을 들 수 있고, 완충제의 예로는 인산 및 이것의 염을 들 수 있으며, 착색제의 예로는 적색 염료 제2호를 들 수 있고, 냄새 교정제의 예로는 메탄올을 들 수 있다.
상기 설명한 본 발명에 따르면, 종래 기술의 수성 약학 조성물보다 더 효과적으로 제조 동안 시클레소나이드 농도의 변화를 해소할 뿐만 아니라 시클레소나이드 회수율의 저하를 해소하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물이 제공된다. 또한, 이들 효과는 품질을 향상을 유도할 수 있을 뿐만 아니라 보다 큰 회수율 때문에 제조 비용을 줄일 수 있다.
따라서, 본 발명은 시클레소나이드 수성 약학 조성물의 제조에 있어 품질 및 경제의 측면에서 매우 큰 중요성을 갖는다.
이하, 본 발명은 하기 실시예를 통해 설명하고자 한다.
본 발명에 사용된 시클레소나이드는 빅 굴덴 컴파니로부터 구입하였고, 결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨(AvicelTMRC-A591NF)은 아사이 케미칼 인더스트리 컴파니 리미티드로부터 구입하였으며, 히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910(TC-5RWTM또는 Metrose 60SH-4000TM)은 신에츠 케미칼 컴파니 리미티드로부터 구입하였고, 폴리소르베이트 80는 니폰 서팩턴트 컴파니로부터 구입하였으며, ROBOMICSTM은 토쿠스 기카 고교 컴파니 리미티드로부터 구입하여 호모믹서로서 사용하였다.
실시예 1
하기 지시한 성분들을 함유하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물은 호모믹서를 사용하여 처리함으로써 300 ml 규모로 제조하였다, 호모믹스 처리는 30 분 동안 6000 rpm으로 수행하였다.
조성물 (1)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910(TC-5RWTM): 0.01%(w/w)
조성물 (2)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910(TC-5RWTM): 0.1%(w/w)
조성물 (3)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910(TC-5RWTM): 1%(w/w)
조성물 (4)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910(Metrose 60SH-4000TM): 0.01%(w/w)
조성물 (5)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910(Metrose 60SH-4000TM): 0.1%(w/w)
조성물 (1) 내지 (5)를 호모믹서로 처리한 직후, 시클레소나이드 수성 약학 조성물은 유화 탱크의 상부와 하부로부터 수집한 다음, 시클레소나이드 농도를 HPLC로 정량하였다. 유화 탱크의 상부에 대한 값은 유화 탱크의 하부내 시클레소나이드 농도를 100%인 것으로 취급하여 계산하였다.
이어서, 유화탱크로부터 회수된 시클레소나이드 수성 약학 조성물의 시클레소나이드 농도는 HPLC로 정량하였고, 시클레소나이드 회수율은 충전된 양으로부터 계산했을 때 시클레소나이드 농도의 이론 값을 기본으로 하여 결정하였다.
이들 값은 하기 표 1에 제시하였다.
비교예 1
하기 지시된 성분들을 함유하는 시클레소나이드 수성 약학 조성물은 호모믹서를 사용하여 처리함으로써 300 ml 규모로 제조하였다, 호모믹스 처리는 30 분 동안 6000 rpm으로 수행하였다.
조성물 (6)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
폴리소르베이트 80: 0.1%(w/w)
조성물 (7)
시클레소나이드: 0.1%(w/w)
결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨: 1.7%(w/w)
소르비탄 트리올레이트: 0.1%(w/w)
조성물 (6) 및 (7)을 호모믹서로 처리한 직후, 시클레소나이드 수성 약학 조성물은 유화 탱크의 상부와 하부로부터 수집한 다음, 시클레소나이드 농도를 HPLC로 정량하였다. 유화 탱크의 상부에 대한 값은 유화 탱크의 하부내 시클레소나이드 농도를 100%인 것으로 취급하여 계산하였다.
이어서, 유화탱크로부터 회수된 시클레소나이드 수성 약학 조성물의 시클레소나이드 농도는 HPLC로 정량하였고, 시클레소나이드 회수율은 충전된 양으로부터 계산했을 때 시클레소나이드 농도의 이론 값을 기본으로 하여 결정하였다.
이들 값은 하기 표 1에 제시하였다.
제제 처리 직후 시클레소나이드 농도(%) 회수율(%)
유화 탱크의 상부 유화 탱크의 하부
실시예 1 조성물 (1) 138.1 100.0 104.2
조성물 (2) 100.3 100.0 100.7
조성물 (3) 99.6 100.0 101.5
조성물 (4) 147.9 100.0 98.4
조성물 (5) 100.4 100.0 100.8
비교예 1 조성물 (6) 131.1 100.0 78.2
조성물 (7) 438.7 100.0 43.0
히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910 0.1%(w/w) 내지 1%(w/w)를 함유하는 조성물 (2), (3) 및 (5)의 경우, 호모믹서 처리 직후 유화 탱크 내의 시클레소나이드 농도는 균일하고, 회수율은 거의 100%이었다. 또한, 히드록시프로필메틸셀룰로즈 2910 0.01%(w/w)를 함유하는 조성물 (1) 및 (4)의 경우, 호모믹서 처리 직후 유화 탱크 내의 시클레소나이드 농도가 다소 비균일하였지만, 회수율은 거의 100%이었다. 이와 반대로, 폴리소르베이트 80 0.1%(w/w)를 함유하는 조성물 (6)의 경우, 호모믹서 처리 직후 유화 탱크의 상부 내의 시클레소나이드 농도는 하부에서보다 30% 이상 더 컸다. 또한, 회수율은 약 20% 감소하였다. 소르비탄 트리올레이트 0.1%(w/w)를 함유하는 조성물 (7)의 경우, 호모믹서 처리 직후 유화 탱크의 상부 내의 시클레소나이드 농도는 하부에서보다 40% 이상 더 크고, 회수율은 50% 이상 감소하였다.
이들 결과를 토대로 하여 정한 바에 의하면, 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 조성물은 제조 동안 시클레소나이드 농도의 변화를 해소할 뿐만 아니라시클레소나이드 회수율의 저하를 해소하는 데 이용할 수 있다.

Claims (14)

  1. 고형 입자의 형태로 수성 매질 중에 분산되어 있는 시클레소나이드 및 히드록시프로필메틸셀룰로즈를 함유하는 수성 약학 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 히드록시프로필메틸셀룰로즈 농도가 조성물의 총량을 기준으로 0.01%(w/w) 내지 30%(w/w)인 수성 약학 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 히드록시프로필메틸셀룰로즈 농도가 조성물의 총량을 기준으로 0.01%(w/w) 내지 5%(w/w)인 수성 약학 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 히드록시프로필메틸셀룰로즈 농도가 조성물의 총량을 기준으로 0.01%(w/w) 내지 1%(w/w)인 수성 약학 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 히드록시프로필메틸셀룰로즈 농도가 조성물의 총량을 기준으로 0.01%(w/w) 내지 0.5%(w/w)인 수성 약학 조성물.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 하나의 항에 있어서, 1종 이상의 불수용성 물질 및/또는 저수용성 물질을 더 함유하는 수성 약학 조성물.
  7. 제6항에 있어서, 상기 불수용성 물질 및/또는 저수용성 물질이 셀룰로즈인 수성 약학 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 상기 셀룰로즈가 결정질 셀룰로즈인 수성 약학 조성물.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 하나의 항에 있어서, 수용성 중합체 물질을 더 함유하는 수성 약학 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 상기 수용성 중합체 물질이 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 펙틴, 저급 메톡실 펙틴, 구아검, 아라비아검, 카라기난, 메틸셀룰로즈, 카르복시메틸 셀룰로즈 나트륨, 크산탄검 및 히드록시프로필셀룰로즈로 이루어진 군 중에서 선택된 하나 이상의 종인 수성 약학 조성물.
  11. 제9항에 있어서, 상기 수용성 중합체 물질이 카르복시메틸 셀룰로즈 나트륨인 수성 약학 조성물.
  12. 제9항에 있어서, 상기 수용성 중합체 물질이 폴리에틸렌 글리콜인 수성 약학 조성물.
  13. 제9항에 있어서, 상기 수용성 중합체 물질이 히드록시프로필메틸셀룰로즈인수성 약학 조성물.
  14. 제1항 내지 제13항 중 어느 하나의 항에 있어서, 상기 불수용성 물질과 상기 수용성 중합체 물질과의 배합물이 결정질 셀룰로즈 카멜로즈 나트륨인 수성 약학 조성물.
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