JP2860729B2 - プラノプロフェン懸濁シロップ剤 - Google Patents

プラノプロフェン懸濁シロップ剤

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、経時的にプラノプロフ
ェンの安定性が良く、良好な分散状態を保ち、更に流動
性も良好で、服用しやすいプラノプロフェン懸濁シロッ
プ剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】プラノ
プロフェンは、優れた抗炎症作用及び鎮痛作用を有する
非ステロイド性抗炎症剤であり、副作用の発現率が少な
いと言われているため、特に小児科領域でも使用される
ようになった。そして小児科領域で使用される剤形とし
ては、シロップ剤が望ましい。
【０００３】そこで、本発明者はプラノプロフェンのシ
ロップ剤を調製せんと種々研究を行った結果、プラノプ
ロフェンは溶解系シロップ剤とすると安定性が悪く、安
定性の点では懸濁シロップ剤が好ましいことを見出し
た。
【０００４】しかし、懸濁シロップ剤の場合には、経時
的に良好な分散状態を保ち、かつ流動性が良好であるこ
とが要求される。
【０００５】そのためには、一般的には、（１）懸濁粒
子の粒子径を小さくする、（２）懸濁粒子と分散媒との
密度差を小さくする、（３）分散媒の粘度を高くする等
の方法が取られている。しかしながら、（１）、（２）
の方法ではある程度の改善は認められているものの、
（３）の方法では粘度を高くすれば流動性が悪くなり、
容器からの小分や服用が困難になるという欠点が生じる
ため、経時的に良好な分散状態を保ち、流動性も良好で
あるプラノプロフェン懸濁剤の調製は困難であった。
【０００６】
【課題を解決するための手段】斯かる実情に鑑み、本発
明者は鋭意研究を行った結果、懸濁化剤として結晶セル
ロース・カルボキシメチルセルロースナトリウム（商品
名：アビセルＲＣ）、カルボキシメチルセルロースナト
リウム及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを同時
に配合すれば長期間保存しても粒子の沈降がなく良好な
分散性を保ち、かつ流動性も良好なプラノプロフェン懸
濁シロップ剤が得られることを見出し、本発明を完成し
た。
【０００７】すなわち、本発明は、プラノプロフェン、
並びに結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム及び
ヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる懸濁化剤
を含有することを特徴とするプラノプロフェン懸濁シロ
ップ剤を提供するものである。
【０００８】本発明において、懸濁化剤は上記の３種が
同時に配合されることが必要であり、そのうちの１つが
欠けても良好な懸濁剤は得られない。その配合量は、上
記３種を配合したときの粘度が１００〜１０００cps
（２０℃）の範囲になるようにすることが好ましい。す
なわち、アビセルＲＣが０．５〜１．５重量％（以下、
単に「％」という）、カルボキシメチルセルロースナト
リウムが０．１〜０．５％及びヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースが０．１〜０．５％とすることが好まし
い。
【０００９】pHはプラノプロフェンを不溶化して懸濁系
とするためには、pH３〜６が好ましい。プラノプロフェ
ンの配合量は特に限定されないが、１日の服用量を考慮
すると０．１〜１０％が好ましい。
【００１０】本発明の懸濁シロップ剤には、上記必須成
分のほかに、本発明の効果を損なわない範囲で公知の防
腐剤、矯味剤、分散剤、pH調整剤等を配合することがで
きる。防腐剤としては安息香酸ナトリウム、パラオキシ
安息香酸ブチル等が、矯味剤としては白糖、ブトウ糖、
ソルビトール等が、分散剤としてはポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリソルベート８０、ショ糖脂肪酸エス
テル等が、pH調整剤としては塩酸、クエン酸、水酸化ナ
トリウム等が使用できる。
【００１１】本発明の懸濁シロップ剤は常法に従い上記
成分を均一に混合攪拌することにより調製される。
【００１２】
【実施例】次に実施例及び試験例を挙げて説明する。 実施例１〜７及び比較例１〜７ 表１及び表２に示す成分のシロップ剤を下記調製法によ
り調製し、静置後の粘度を測定した。
【００１３】（実施例１〜７の懸濁シロップ剤及び比較
例２〜７のシロップ剤の調製法）加温した適量の精製水
に、安息香酸ナトリウム、白糖を溶かした後、アビセル
ＲＣ、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びヒド
ロキシプロピルメチルセルロースを加え、ホモミキサー
で攪拌分散した。次にショ糖脂肪酸エステルの水溶液に
分散したプラノプロフェンを加え、攪拌し、最後に塩酸
又は水酸化ナトリウムにてpH５．０に調整した。
【００１４】（比較例１のシロップ剤の調製法）加温し
た適量の精製水に、安息香酸ナトリウムを溶解した。次
にプラノプロフェンを加え、更に水酸化ナトリウムを加
えて攪拌しながらプラノプロフェンを溶解した。次に白
糖を加え、最後に塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７．０
に調整した。
【００１５】
【表１】
【００１６】
【表２】
【００１７】試験例１ 実施例１及び比較例１の検体を褐色ガラス容器に入れ、
１日ＵＶ照射するか、あるいは７０℃で１週間保存した
後、その一定量をとり、アセトニトリルで約１０μg ／
mlに希釈し、下記条件のＨＰＬＣでプラノプロフェンの
含量を測定し、プラノプロフェンの安定性（残存率）を
調べた。 ＨＰＬＣ条件 カラム充填剤 ＯＤＳ（４．６φ×２５０mm） 移動相 アセトニトリル：０．６％酒石酸水溶液
（１：１） 測定波長 ２４５nm 流量 １ml／min その結果は表３のとおりである。
【００１８】
【表３】
【００１９】表３から明らかな如く、実施例１の懸濁系
の方が比較例１の溶解系より、光、熱に対してより安定
であった。
【００２０】試験例２ 実施例１〜７及び比較例２〜７の検体を褐色ガラス容器
に入れ、４０℃で１箇月保存し、分散状態及び流動性を
比較した。その結果は表４及び表５のとおりである。
【００２１】
【表４】
【００２２】
【表５】
【００２３】表４及び表５に示したとおり、実施例１〜
７のものは、比較例に比べ経時的な沈降もなく、流動性
も良好であった。
【００２４】
【発明の効果】本発明のプラノプロフェン懸濁シロップ
剤は、経時的にプラノプロフェンの安定性が良く、また
粒子の沈降がないと共に流動性が良いので、取扱い及び
服用が容易であるという利点を有する。

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 プラノプロフェン、並びに結晶セルロー
    ス・カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキ
    シメチルセルロースナトリウム及びヒドロキシプロピル
    メチルセルロースからなる懸濁化剤を含有することを特
    徴とするプラノプロフェン懸濁シロップ剤。
  2. 【請求項２】 ２０℃における粘度が１００〜１０００
    cps である請求項１記載のプラノプロフェン懸濁シロッ
    プ剤。
  3. 【請求項３】 pHが３〜６である請求項１又は請求項２
    記載のプラノプロフェン懸濁シロップ剤。
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