JP2829794B2 - 徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤 - Google Patents

徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤

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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は解熱、鎮痛、消炎剤とし
て有用な徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】一般に非ステロイド系抗炎症薬のうち
で、プラノプロフェン、ケトプロフェン、イブプロフェ
ンなどに代表されるプロピオン酸系薬剤は鎮痛、抗炎症
効果がバランスよく保たれ、副作用も他の非ステロイド
系抗炎症薬に比べ比較的少ないため、臨床の場において
第一選択薬として広く使用されている。中でも、プラノ
プロフェンはその特異的な薬理作用から非ステロイド系
抗炎症薬に特有の消化管副作用発現の危険性が少ない優
れた抗炎症薬である。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながらプラノプ
ロフェンは血中からの消失半減期が短く、一日３回服用
する必要があるため服用が繁雑になり、コンプライアン
スの低下を惹き起こし、疾患を管理するうえで好ましく
なかった。また、経口投与した場合、副作用の少ない薬
剤とはいえ、急激な血中濃度の上昇は生体にとって安全
であるとは言い難く、プラノプロフェンの効果を長時間
にわたって安全にかつ最大限引き出すことのできるプラ
ノプロフェン製剤が所望されている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】このような実状下におい
て、本発明者らは鋭意研究を行った結果、プラノプロフ
ェンを油性成分により形成されるマトリックス内に内包
せしめ、さらに腸溶性成分で被覆した徐放性プラノプロ
フェンと、特定量の未処理プラノプロフェンとを組み合
わせて錠剤にすれば、プラノプロフェンの放出速度を適
度に調節できることを見出し、本発明を完成するに至っ
た。
【０００５】すなわち、本発明は、プラノプロフェンを
油性成分により形成されるマトリックス中に内包せし
め、さらに腸溶性成分で被覆した徐放性プラノプロフェ
ンと、全プラノプロフェンの１０〜６０重量％の未処理
プラノプロフェンとを組み合わせて錠剤としたことを特
徴とする徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤を提供
するものである。
【０００６】油性成分としてはマトリックスを形成しプ
ラノプロフェンの放出を遅らすことができるものであれ
ばよく、特に限定されないが、油脂類、ロウ類、炭化水
素類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、エステル類、
高級脂肪酸の金属塩が挙げられる。油脂類の具体例とし
ては、カカオ脂、パーム脂、モクロウ、ヤシ油等の植物
油脂、牛脂、豚脂、馬脂、羊脂等の動物油脂、硬化魚
油、硬化鯨油、硬化牛脂等の動物油脂由来の硬化油、硬
化ナタネ油、硬化ヒマシ油、硬化ヤシ油、硬化大豆油等
の植物油由来の硬化油等が挙げられる。ロウ類の具体例
としては、カルナウバロウ、カンデリラロウ、ベイベリ
ーロウ、オウリキュリーロウ、エスパルトロウ等の植物
ロウ、ミツロウ、サラシミツロウ、昆虫ロウ、鯨ロウ、
セラックロウ、羊毛ロウ等の動物ロウ等が挙げられる。
炭化水素類の具体例としては、パラフィン、ワセリン、
マイクロクリスタリンワックス等が挙げられる。高級脂
肪酸類の具体例としては、カプリン酸、ウンデカン酸、
ラウリン酸、トリデカン酸、ミリスチン酸、ペンタデカ
ン酸、パルミチン酸、マルガリン酸、ステアリン酸、ノ
ナデカン酸、アラキン酸、ヘンエイコサン酸、ベヘニン
酸、トリコサン酸、リグノセリン酸、ペンタコサン酸、
セロチン酸、ヘプタコサン酸、モンタン酸、ノナコサン
酸、メリシン酸、ヘントリアコンタン酸、ドトリアコン
タン酸等が挙げられる。高級アルコール類の具体例とし
ては、ラウリルアルコール、トリデシルアルコール、ミ
リスチルアルコール、ペンタデシルアルコール、セチル
アルコール、ヘプタデシルアルコール、ステアリルアル
コール、ノナデシルアルコール、アラキルアルコール、
ベヘニルアルコール、カルナービルアルコール、セリル
アルコール、コリヤニルアルコール、ミリシルアルコー
ル等が挙げられる。エステル類の具体例としては、パル
ミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル、ミリス
チン酸ミリスチル、ベヘニン酸ベヘニル、リグノセリン
酸セリル、セロチン酸ラクセリル、ラクセル酸ラクセリ
ル等の脂肪酸エステル、モノラウリン酸グリセリン、モ
ノミリスチン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリ
ン、モノベヘニン酸グリセリン、モノオレイン酸グリセ
リン、オレイン酸ステアリン酸グリセリン、ジラウリン
酸グリセリン、ジミリスチン酸グリセリン、ジステアリ
ン酸グリセリン、トリラウリン酸グリセリン、トリミリ
スチン酸グリセリン、トリステアリン酸グリセリン、ア
セチルステアリン酸グリセリン、トリヒドロキシステア
リン酸グリセリン等のグリセリン脂肪酸エステル等が挙
げられる。高級脂肪酸の金属塩としては、ステアリン酸
カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸
アルミニウム、ステアリン酸亜鉛、パルミチン酸亜鉛、
ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム等が挙げ
られる。
【０００７】これらの油性成分の配合量は製法、さらに
は所望する放出特性によっても異なるが、製剤全量に対
し３〜８０重量％、特に４〜７０重量％が好ましい。
【０００８】徐放性プラノプロフェンを製造するには、
まず、例えば、プラノプロフェンに油性成分を固形、溶
液あるいは懸濁液の状態で添加し、常法により細粒、顆
粒、ビーズ等に製剤化する。
【０００９】このようにして得られる徐放性プラノプロ
フェンは、プラノプロフェンの放出濃度を調節する目的
で、さらに腸溶性成分で被覆する。
【００１０】
【００１１】腸溶性成分としては、被膜を形成し、胃液
のｐＨである４未満の条件では溶解せず、ｐＨ５．０〜
７．０の範囲で溶解する高分子化合物が挙げられる。具
体例として、メタアクリル酸コポリマーＳ、メタアクリ
ル酸コポリマーＬ、カルボキシメチルエチルセルロー
ス、精製セラック、ヒドロキシメチルフタル酸セルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、
セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピル
メチルセルロースアセテートサクシネート、メタアクリ
ル酸コポリマーＬＤ、セルロースアセテートトリメリテ
ート、ポリビニルアセテートフタレート等が挙げられ
る。
【００１２】本発明においては、上記徐放性プラノプロ
フェンに未処理プラノプロフェンを添加し、錠剤とする
が、この錠剤は、徐放性プラノプロフェンと未処理プラ
ノプロフェンとを混合した混合製剤であってもよいし、
あるいは徐放性プラノプロフェンと未処理プラノプロフ
ェンとを別層に配した製剤としてもよい。本発明におい
て未処理プラノプロフェンを配合する場合、その配合量
は、所望する血中濃度、あるいは薬効の持続時間などに
よっても異なるが、通常、当該製剤中の全プラノプロフ
ェンに対し、１０〜６０重量％、特に１５〜５０重量％
の範囲内が好ましい。
【００１３】本発明の製剤には、さらに必要に応じて通
常の製剤化に用いられる基剤（以下、製剤基剤とい
う）、例えば結合剤、滑沢剤、崩壊剤、可塑剤、溶解速
度調節剤、賦形剤等を配合することができる。
【００１４】
【発明の効果】かくして得られた本発明の徐放性経口投
与型プラノプロフェン製剤は、プラノプロフェンの放出
を遅延させることができ、長時間一定した血中濃度が得
られるため、従来製剤より少ない一日２回あるいは一日
１回の服用で従来製剤と同等の効果が期待できるもので
ある。このことにより、服用の煩わしさを回避すること
ができ、さらに、従来製剤にありがちであった服用忘れ
による臨床効果の減弱を回避できるため、プラノプロフ
ェンの治療効果をより高めることが可能となった。ま
た、従来製剤に見られる急激な血中濃度の上昇を抑制
し、プラノプロフェンの効果を長時間にわたって、安全
かつ最大限に引き出すことが可能となった。
【００１５】
【実施例】以下に実施例を示し、本発明を詳細に説明す
る。
【００１６】実施例１ 組成 プラノプロフェン １２６０．０ｇ 硬化ヒマシ油 ３２０．０ｇ ステアリン酸 ３２０．０ｇ 結晶セルロース ３００．０ｇ 合計 ２２００．０ｇ 上記組成の混合末に精製水７２０ｇを添加し練合する。
押し出し造粒機にて造粒し得た棒状顆粒をマルメライザ
ーにて丸め、５５℃で３時間乾燥する。このビーズの１
４メッシュを通過し２６メッシュを通過しないものを徐
放性ビーズａとした。この徐放性ビースａを下記組成で
混合し、圧縮成型すると一錠あたり３５０ｍｇ、直径９
ｍｍの徐放性錠剤Ａが得られた。 組成 徐放性ビーズａ ２７５．０ｇ プラノプロフェン ６７．５ｇ 結晶セルロース ３３３．５ｇ 軽質無水ケイ酸 ７．０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０．０ｇ タルク ７．０ｇ 合計 ７００．０ｇ
【００１７】実施例２ 実施例１で得た徐放性ビーズａ、６００ｇを流動層コー
ティング装置に入れ、下記組成のコーティング液１６６
６ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐放
性ビーズｂを得た。 組成 メタアクリル酸コポリマーＳ ６．５％ グリセリン脂肪酸エステル ０．５％ タルク ０．２％ エチルアルコール ９２．８％ 合計 １００．０％ この徐放性ビーズｂを下記組成で混合し、圧縮成型する
と一錠あたり３５０ｍｇ、直径９ｍｍの徐放性錠剤Ｂが
得られた。 組成 徐放性ビーズｂ ３３０．０ｇ プラノプロフェン ６７．５ｇ 結晶セルロース ２７８．５ｇ 軽質無水ケイ酸 ７．０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０．０ｇ タルク ７．０ｇ 合計 ７００．０ｇ
【００１８】実施例３ 実施例１で得た徐放性ビーズａ、３００ｇを流動層コー
ティング装置に入れ、下記組成のコーティング液８６６
ｇを常法に従ってスプレーコーティングを行い、徐放性
ビーズｃを得た。 組成 精製セラック ４．５％ ヒマシ油 ０．５％ タルク ０．２％ エチルアルコール ９４．８％ 合計 １００．０％ この徐放性ビーズｃを下記組成で混合し、圧縮成型する
と一錠あたり３５０ｍｇ、直径９ｍｍの徐放性錠剤Ｃが
得られた。 組成 徐放性ビーズｃ ３１６．３ｇ プラノプロフェン ６７．５ｇ 結晶セルロース ２９２．２ｇ 軽質無水ケイ酸 ７．０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０．０ｇ タルク ７．０ｇ 合計 ７００．０ｇ
【００１９】実施例４ 実施例１で得られた徐放性ビーズａおよび実施例２で得
られた徐放性ビーズｂを下記組成で混合し、圧縮成型す
ると一錠あたり３５０ｍｇ、直径９ｍｍの徐放性錠剤Ｄ
が得られた。 組成 徐放性ビーズａ １３７．５ｇ 徐放性ビーズｂ １６５．０ｇ プラノプロフェン ６７．５ｇ 結晶セルロース ３０６．０ｇ 軽質無水ケイ酸 ７．０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０．０ｇ タルク ７．０ｇ 合計 ７００．０ｇ
【００２０】試験例１ 実施例１の徐放性錠剤Ａ、二錠（プラノプロフェン２２
５ｍｇ含量）、実施例２の本発明の徐放性錠剤Ｂ、二錠
（プラノプロフェン２２５ｍｇ含量）、実施例３の本発
明の徐放性錠剤Ｃ、二錠（プラノプロフェン２２５ｍｇ
含量）および市販カプセル剤（プラノプロフェン７５ｍ
ｇ含量）をそれぞれ健常男子３名に食後３０分後に水１
８０ｍｌと共に投与し、経時的に血中のプラノプロフェ
ン濃度を液体クロマトグラフィーによって測定した。そ
の結果を図１に示した。本発明の徐放性錠剤ＢおよびＣ
は長時間にわたって血中濃度を維持し、また生物学的利
用能の低下はなかった。
【００２１】試験例２ 本発明の徐放性プラノプロフェン錠剤と市販カプセル剤
の溶出を回転パドル法（日本薬局方−第１１改正）で、
溶出液としてｐＨ６．８の緩衝液を用い測定した。その
結果を図２に示した。本発明の徐放性錠剤は市販カプセ
ル剤に比べ溶出が制御された。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明徐放性プラノプロフェン錠剤および市販
プラノプロフェンカプセル剤を経口投与したときの血中
濃度と時間との関係を示す図面である。
【図２】本発明徐放性プラノプロフェン錠剤および市販
プラノプロフェンカプセル剤を試験例２の溶出試験に付
したときの溶出率と時間との関係を示す図面である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 笠井 收一 千葉県成田市吾妻２−２−11−102 (72)発明者 岩佐 曜 千葉県四街道市鹿渡886−16 (72)発明者 沢柳 洋市 東京都渋谷区広尾１−７−８ (56)参考文献 特開 平１−279823（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−54316（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−111923（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−250314（ＪＰ，Ａ) 特開 昭64−68317（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−41020（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−48618（ＪＰ，Ａ)

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 プラノプロフェンを油性成分により形成
    されるマトリックス中に内包せしめ、さらに腸溶性成分
    で被覆した徐放性プラノプロフェンと、全プラノプロフ
    ェンの１０〜６０重量％の未処理プラノプロフェンとを
    組み合わせて錠剤としたことを特徴とする徐放性経口投
    与型プラノプロフェン製剤。
  2. 【請求項２】 徐放性プラノプロフェンと未処理プラノ
    プロフェンとを混合して錠剤としたものである請求項１
    記載の徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤。
  3. 【請求項３】 徐放性プラノプロフェンと未処理プラノ
    プロフェンとを別層に組み合わせて錠剤としたものであ
    る請求項１記載の徐放性経口投与型プラノプロフェン製
    剤。
JP3017769A 1991-02-08 1991-02-08 徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤 Expired - Lifetime JP2829794B2 (ja)

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JP3017769A JP2829794B2 (ja) 1991-02-08 1991-02-08 徐放性経口投与型プラノプロフェン製剤
KR1019920001525A KR920016097A (ko) 1991-02-08 1992-01-31 서방성 프라노프로펜 제제
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