JP2936574B2 - 鎮痛剤 - Google Patents
鎮痛剤Info
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、鎮痛剤に関し、更に詳しくは、鎮痛剤の消
化管障害を減少させた副作用の少ない安全な鎮痛剤に関
する。
化管障害を減少させた副作用の少ない安全な鎮痛剤に関
する。
［従来の技術］ 従来の鎮痛剤は、有効成分として酸性非ステロイド性
抗炎症剤を使用していた。
抗炎症剤を使用していた。
［発明が解決しようとする課題］ しかしこの場合、副作用として消化管障害があらわれ
るため問題となっていた。
るため問題となっていた。
すなわち、本発明の目的は、消化管障害を減弱した鎮
痛剤を提供することにある。
痛剤を提供することにある。
［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意研究し
た結果、酸性非ステロイド性抗炎症剤と特定の化合物と
を組み合わせると、鎮痛剤の有効成分による消化管障害
が著しく減弱することを見いだし、本発明を完成した。
た結果、酸性非ステロイド性抗炎症剤と特定の化合物と
を組み合わせると、鎮痛剤の有効成分による消化管障害
が著しく減弱することを見いだし、本発明を完成した。
すなわち、本発明は（Ａ）中鎖脂肪酸トリグリセライ
ド、（Ｂ）プロピレングリコールモノオレエート、
（Ｃ）ソルビタン脂肪酸エステル及び（Ｄ）ポリオキシ
エチレンラウリルエーテルからなる群より選ばれる１種
又は２種以上の物質と酸性非ステロイド性抗炎症剤を配
合した鎮痛剤である。
ド、（Ｂ）プロピレングリコールモノオレエート、
（Ｃ）ソルビタン脂肪酸エステル及び（Ｄ）ポリオキシ
エチレンラウリルエーテルからなる群より選ばれる１種
又は２種以上の物質と酸性非ステロイド性抗炎症剤を配
合した鎮痛剤である。
本発明において、酸性非ステロイド性抗炎症剤として
は、例えば、フェニル酢酸系誘導体、サリチル酸系誘導
体、ピラゾロン系誘導体、アントラニル酸系誘導体、ピ
ロキシカム、スリンダック、プラノプロフェン、ナプロ
キセン、フェンブフェン、インドメタシン、フルルビプ
ロフェン、ジフニルサール、オキサプロジン、アセトア
ミノフェンなどを使用することができる。
は、例えば、フェニル酢酸系誘導体、サリチル酸系誘導
体、ピラゾロン系誘導体、アントラニル酸系誘導体、ピ
ロキシカム、スリンダック、プラノプロフェン、ナプロ
キセン、フェンブフェン、インドメタシン、フルルビプ
ロフェン、ジフニルサール、オキサプロジン、アセトア
ミノフェンなどを使用することができる。
前記フェニル酢酸系誘導体とは、イブフェナック、イ
ブプロフェン、アルクロフェナックなどである。
ブプロフェン、アルクロフェナックなどである。
前記サリチル酸系誘導体とは、例えば、サリチル酸ナ
トリウム、アスピリン、アスピリンアルミニウム、エテ
ンザミド、サザピリン、サリチルアミドなどである。
トリウム、アスピリン、アスピリンアルミニウム、エテ
ンザミド、サザピリン、サリチルアミドなどである。
前記ピラゾロン系誘導体とは、フェニルブタゾン、オ
キシフェンブタゾン、ケトフェニルブタゾン、クロフェ
ゾンなどである。
キシフェンブタゾン、ケトフェニルブタゾン、クロフェ
ゾンなどである。
前記アントラニル酸系誘導体とは、例えば、ジクロフ
ェナックナトリウム、フルフェナム酸、フルフェナム酸
アルミニウム、メフェナム酸などである。
ェナックナトリウム、フルフェナム酸、フルフェナム酸
アルミニウム、メフェナム酸などである。
また、前記ソルビタン脂肪酸エステルとしては、ソル
ビタンセスキオレエート、ソルビタンモノオレエート、
ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノステアレー
ト、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノラウ
レート、ソルビタンモノリノレートなどを使用すること
ができる。
ビタンセスキオレエート、ソルビタンモノオレエート、
ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノステアレー
ト、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノラウ
レート、ソルビタンモノリノレートなどを使用すること
ができる。
本発明において、酸性非ステロイド性抗炎症剤と前記
（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比は、酸性非ステロイド性
抗炎症剤１重量部に対し、0.1〜50重量部であり、好ま
しくは0.5〜10重量部である。この鎮痛剤の有効成分と
前記（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比が前記範囲外である
と、消化管障害防止効果が不十分になる（0.1重量部未
満の場合）か、あるいは１回服用量の増大をもたらす
（50重量部を越える場合）。
（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比は、酸性非ステロイド性
抗炎症剤１重量部に対し、0.1〜50重量部であり、好ま
しくは0.5〜10重量部である。この鎮痛剤の有効成分と
前記（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比が前記範囲外である
と、消化管障害防止効果が不十分になる（0.1重量部未
満の場合）か、あるいは１回服用量の増大をもたらす
（50重量部を越える場合）。
本発明に係る鎮痛剤は、通常製剤に用いられる成分、
例えば、賦形剤（例えば、乳糖、デンプン、ショ糖、マ
ンニット、ソルビット、結晶セルロース、カルボキシメ
チルセルロース、二酸化ケイ素など）、結合剤（ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、アラビアゴム、デキ
ストリンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネ
シウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ポリエチレ
ングリコール、流動パラフィン、カルナウバロウ、硬化
ヒマシ油など）、湿潤剤（グリセリン、プロピレングリ
コールなど）、抗酸化剤（大豆レシチン、メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム、ジブチルヒドロキシトルエンな
ど）などを配合することができる。
例えば、賦形剤（例えば、乳糖、デンプン、ショ糖、マ
ンニット、ソルビット、結晶セルロース、カルボキシメ
チルセルロース、二酸化ケイ素など）、結合剤（ポリビ
ニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、アラビアゴム、デキ
ストリンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネ
シウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ポリエチレ
ングリコール、流動パラフィン、カルナウバロウ、硬化
ヒマシ油など）、湿潤剤（グリセリン、プロピレングリ
コールなど）、抗酸化剤（大豆レシチン、メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム、ジブチルヒドロキシトルエンな
ど）などを配合することができる。
また、前記成分の他に、必要に応じて鎮静催眠剤（例
えば、バルビタール、ブロムワレニル尿素、グルテチミ
ド、臭化ナトリウムなど）、中枢性興奮剤（例えば、カ
フェイン、セロトニン、カンフルなど）、抗ヒスタミン
剤（例えば、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミ
ン、プロメタジン、トンジルアミン、クロルサイクリジ
ンなど）、ビタミン剤（例えば、ビタミンB1、ビタミン
B2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンＡ、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥなど）、制酸剤（ジメチルポリシロキサ
ンなど）などの補助剤を配合することもできる。
えば、バルビタール、ブロムワレニル尿素、グルテチミ
ド、臭化ナトリウムなど）、中枢性興奮剤（例えば、カ
フェイン、セロトニン、カンフルなど）、抗ヒスタミン
剤（例えば、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミ
ン、プロメタジン、トンジルアミン、クロルサイクリジ
ンなど）、ビタミン剤（例えば、ビタミンB1、ビタミン
B2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンＡ、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥなど）、制酸剤（ジメチルポリシロキサ
ンなど）などの補助剤を配合することもできる。
本発明の鎮痛剤は、通常用いられる方法により、錠
剤、顆粒剤、散剤、ハードカプセル剤、カプセル剤、ソ
フトカプセル剤などの各種経口タイプの製剤として調製
することができる。
剤、顆粒剤、散剤、ハードカプセル剤、カプセル剤、ソ
フトカプセル剤などの各種経口タイプの製剤として調製
することができる。
［実施例］ 以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。
実施例１ フェンブフェン3.5g及びパナセート810（中鎖脂肪酸
トリグリセライドの商品名，日進化成社製）2gを混合
し、均一な懸濁液を調製した。この懸濁液を450gずつ１
号カプセルに充填し、液体充填ハードカプセルを10カプ
セル得た。
トリグリセライドの商品名，日進化成社製）2gを混合
し、均一な懸濁液を調製した。この懸濁液を450gずつ１
号カプセルに充填し、液体充填ハードカプセルを10カプ
セル得た。
実施例２ イブプロフェン1,800g及びサンソフトNo.25−0D［プ
ロピレングリコールモノオレエートの商品名，太陽化学
社製］2000gを混合し、均一な懸濁液を調製した。この
懸濁液を通常の方法により400mgずつソフトカプセルに
充填し、8,000カプセルを得た。
ロピレングリコールモノオレエートの商品名，太陽化学
社製］2000gを混合し、均一な懸濁液を調製した。この
懸濁液を通常の方法により400mgずつソフトカプセルに
充填し、8,000カプセルを得た。
実施例３ 実施例１においてパナセート810のかわりにソルビタ
ントリオレエートを用い、液体充填ハードカプセルを10
カプセル得た。
ントリオレエートを用い、液体充填ハードカプセルを10
カプセル得た。
実施例４ 実施例１においてフェンブフェンのかわりにジクロフ
ェナックナトリウムを用い、液体充填ハードカプセルを
10カプセル得た。
ェナックナトリウムを用い、液体充填ハードカプセルを
10カプセル得た。
実施例５ 実施例１において、フェンブフェンのかわりにインド
メタシンを用い、液体充填ハードカプセルを10カプセル
得た。
メタシンを用い、液体充填ハードカプセルを10カプセル
得た。
実施例６ 実施例１においてフェンブフェンのかわりにアスピリ
ンを用い、液体充填ハードカプセルを10カプセル得た。
ンを用い、液体充填ハードカプセルを10カプセル得た。
実施例７ 実施例１においてパナセート810のかわりにポリオキ
シエチレンラウリルエーテルを用い、液体充填ハードカ
プセルを10カプセル得た。
シエチレンラウリルエーテルを用い、液体充填ハードカ
プセルを10カプセル得た。
実施例８ イブプロフェン3.5g、パナセート810 2g及び流動パラ
フィン1gを混合した。この懸濁液を450mgずつ１号カプ
セルに充填し、液体充填ハードカプセルを10カプセル得
た。
フィン1gを混合した。この懸濁液を450mgずつ１号カプ
セルに充填し、液体充填ハードカプセルを10カプセル得
た。
実施例９ 実施例８において流動パラフィンのかわりにジメチル
ポリシロキサンを用い液体充填ハードカプセルを10カプ
セル得た。
ポリシロキサンを用い液体充填ハードカプセルを10カプ
セル得た。
実施例10 メフェナム酸3.5g、パナセート810 1g及びトコフェロ
ール1.5gを混合した。この懸濁液を450mgずつ１号カプ
セルに充填し、液体充填ハードカプセルを10カプセル得
た。
ール1.5gを混合した。この懸濁液を450mgずつ１号カプ
セルに充填し、液体充填ハードカプセルを10カプセル得
た。
［発明の効果］ 次記試験例からも明らかなように、本発明により消化
管障害が減弱された鎮痛剤を提供することが可能となっ
た。
管障害が減弱された鎮痛剤を提供することが可能となっ
た。
［試験例］ ラットによる消化管障害減弱効果試験 （１）被験動物 ウィスター系雄性ラット（体重180〜2
20g）を、１群８匹として使用した。
20g）を、１群８匹として使用した。
（２）被験試料 第１表に示す処方で試料１〜10を調製
した。
した。
（３）試験方法 試料１〜10をそれぞれ５％アラビアゴ
ム水溶液に懸濁し、各試料をそれぞれ別個の被験動物に
経口投与した。６時間後に被験動物の胃を取り出し潰瘍
が生じている面積を求めて潰瘍係数を算出し、第２表に
示した。
ム水溶液に懸濁し、各試料をそれぞれ別個の被験動物に
経口投与した。６時間後に被験動物の胃を取り出し潰瘍
が生じている面積を求めて潰瘍係数を算出し、第２表に
示した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/77 Ａ６１Ｋ 31/77 (72)発明者 山崎 孝 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正 製薬株式会社内 (72)発明者 根本 正美 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正 製薬株式会社内 (56)参考文献 特開 昭61−275211（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 47/08,47/14
Claims (1)
- 【請求項１】（Ａ）中鎖脂肪酸トリグリセライド、
（Ｂ）プロピレングリコールモノオレエート、（Ｃ）ソ
ルビタン脂肪酸エステル及び（Ｄ）ポリオキシエチレン
ラウリルエーテルからなる群より選ばれる１種又は２種
以上の物質と酸性非ステロイド性抗炎症剤を配合し、こ
れらを混合したことを特徴とする鎮痛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1054465A JP2936574B2 (ja) | 1989-03-07 | 1989-03-07 | 鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1054465A JP2936574B2 (ja) | 1989-03-07 | 1989-03-07 | 鎮痛剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02233620A JPH02233620A (ja) | 1990-09-17 |
| JP2936574B2 true JP2936574B2 (ja) | 1999-08-23 |
Family
ID=12971420
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1054465A Expired - Fee Related JP2936574B2 (ja) | 1989-03-07 | 1989-03-07 | 鎮痛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2936574B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9212450D0 (en) * | 1992-06-11 | 1992-07-22 | Indena Spa | New derivatives of non-steroidal anti-inflammatory,analgesic and/or antipyretic substances,their use and pharmaceutical formulations containing them |
| HU209518B (en) * | 1992-12-23 | 1994-06-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Process for production of free of skin damaging effect unguent preparation containing piroxicam |
| US5578576A (en) * | 1994-09-02 | 1996-11-26 | Dalhousie University | Method and composition for treating intestinal wounds or ulcers |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4755387A (en) * | 1985-03-21 | 1988-07-05 | The Procter & Gamble Company | Therapeutic particles |
-
1989
- 1989-03-07 JP JP1054465A patent/JP2936574B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH02233620A (ja) | 1990-09-17 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
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