JP2005187328A

JP2005187328A - イブプロフェン含有解熱鎮痛組成物、及び感冒薬

Info

Publication number: JP2005187328A
Application number: JP2003426669A
Authority: JP
Inventors: Akira Inoue; 昭井上; Tomiyuki Yanase; 臣幸矢那瀬
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2003-12-24
Filing date: 2003-12-24
Publication date: 2005-07-14

Abstract

【課題】本発明は、イブプロフェンを主薬として含有する、解熱鎮痛効果、特に鎮痛効果・鎮痛持続効果が高い新規な解熱鎮痛組成物を提供し、さらに優れた感冒薬を提供することを目的とする。
【解決手段】イブプロフェン、トラネキサム酸及び／またはその塩、並びにアスコルビン酸及び／またはその塩を含有することを特徴とする解熱鎮痛剤とする。好ましくは、更にカフェインを含有する。さらに、他の有効成分、例えば鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、鼻水分泌抑制剤などを配合し、優れた感冒薬とすることができる。
【選択図】なし

Description

本発明はイブプロフェン含有解熱鎮痛組成物と、それを含有する感冒薬に関する。

従来、多くの解熱鎮痛薬が知られており、その中でもアセトアミノフェンやアスピリンを主薬とするものが広く用いられてきた。また、イブプロフェンも解熱鎮痛成分として使用されているが、単独成分での効果には限界があり、有効性向上のため、種々検討がなされている。例えば、特開昭５６−１５４４１６（特許文献１）にはイブプロフェンとアニリン誘導体とカフェインと塩酸チアミンを組み合わせた解熱鎮痛剤が、特開平５−１４８１３９（特許文献２）にはイブプロフェンとアセトアミノフェンとマグネシウム系制酸剤を配合した解熱鎮痛剤が、特開平５−２４６８４５（特許文献３）にはイブプロフェンとアセトアミノフェンとアリルイソプロピルアセチル尿素またはブロムワレニル尿素を配合する解熱鎮痛剤が、特開平９−４８７２８（特許文献４）にはイブプロフェンとトラネキサム酸を含む解熱鎮痛剤が提案されている。
特開昭５６−１５４４１６特開平５−１４８１３９特開平５−２４６８４５特開平９−４８７２８

本発明は、イブプロフェンを主薬として含有する、解熱鎮痛効果、特に鎮痛効果・さらには鎮痛持続効果にも優れた新規な解熱鎮痛組成物を提供することを目的とする。また本発明は、前記組成物と他の有効成分とを配合する感冒薬を提供する。

本発明者らは検討の結果、イブプロフェンと、トラネキサム酸及び／またはその塩と、アスコルビン酸及び／またはその塩とを含有する薬物組成物とすることにより、特に優れた鎮痛効果が短時間に得られることを見出した。さらにカフェインを配合すると、優れた鎮痛効果が持続することを見出し、本発明を完成した。即ち、本発明は、
＜１＞イブプロフェンと、トラネキサム酸及び／またはその塩と、アスコルビン酸及び／またはその塩とを含有することを特徴とする、解熱鎮痛組成物、
＜２＞さらにカフェインを含有する、＜１＞に記載の解熱鎮痛組成物、
＜３＞＜１＞または＜２＞に記載の解熱鎮痛組成物、及び鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、鼻水分泌抑制剤、消炎酵素剤、抗炎症剤から選ばれる１種または２種以上の有効成分を含有する、感冒薬、
を提供するものである。

上記＜１＞の構成とすることによって、従来のイブプロフェン製剤に比べて短時間で優れた鎮痛効果が得られる。さらに、＜２＞の構成とすることによって持続的に優れた鎮痛効果が得られる。したがって、他の有効成分、例えば鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、鼻水分泌抑制剤などを配合し、優れた感冒薬とすることも可能である。

本発明において用いられるイブプロフェン及び／またはその塩としては、イブプロフェン（２−（４−ｉｓｏｂｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）ｐｒｏｐｉｏｎｉｃａｃｉｄ）及びその塩類、例えばナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、アンモニウム、メチルグルカミン、更にはリジン等のアミノ酸との塩などがあげられる。前記イブプロフェン（塩）の１回服用量は、１００〜３００ｍｇとすることが好ましく、より好ましくは１５０〜３００ｍｇである。

本発明に用いられるトラネキサム酸及び／またはその塩としては、トラネキサム酸及びその塩類、例えばナトリウム、カリウム、カルシウムとの塩などがあげられ、１回服用量は、１００〜７００ｍｇとすることが好ましく、より好ましくは１４０〜７００ｍｇである。

本発明に用いられるアスコルビン酸及び／またはその塩としては、アスコルビン酸及びその塩類、例えばナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムとの塩などがあげられ、１回服用量は、５０〜５００ｍｇとすることが好ましく、より好ましくは１００〜５００ｍｇである。

上記必須成分の配合比は、イブプロフェン１に対してトラネキサム酸（塩）０．１〜１０好ましくは０．５〜５、アスコルビン酸（塩）０．１〜１０好ましくは０．５〜５（共に質量比）とすることが好ましい。この範囲で、特に高い鎮痛効果を得ることができる。

本発明の解熱鎮痛剤には、さらに、カフェインを配合すると鎮痛効果が短時間で発現するため好ましい。
カフェインとしては、カフェインの他、無水カフェイン、安息香酸無水カフェイン、安息香酸ナトリウムカフェインなどのカフェイン誘導体を使用することができる。
カフェインの１回服用量は、無水カフェインとして１０〜１２０ｍｇとすることが好ましく、より好ましくは２５〜１２０ｍｇである。

また、配合量としては、イブプロフェン１に対して好ましくは０．０１〜５より好ましくは０．１〜５とする。

なお、本発明の解熱鎮痛剤を感冒薬とする場合は、上記薬物の他、
・アセトアミノフェン、アスピリン、イソプロピルアンチピリン，エテンザミドなどの解熱鎮痛剤
・塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、ノスカピン、塩酸ブロムヘキシン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトルファン、ヒベンズ酸チペピジン、リン酸ジメモルファンなどの鎮咳剤
・グアヤコールスルホン酸カリウム，グアイフェネシン，塩酸ブロモヘキシン，などの去痰剤
・フマル酸クレマスチン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、メキタジンなどの抗ヒスタミン剤
・ヨウ化イソプロパミドなどの鼻水分泌抑制剤
を配合することが好ましい。

さらに本発明の解熱鎮痛組成物には、他の薬物として
・塩化リゾチームなどの消炎酵素剤
・グリチルレチン酸，グリチルリチン酸などの抗炎症剤
・ビタミンＢ１，Ｂ２それらの誘導体及び塩類，ヘスペリジン，その誘導体及び塩類などのビタミン剤
・マオウエキス，ナンテンジツエキス，オウヒエキス，カンゾウエキス，キキョウエキス，ウイキョウエキス，オウバクエキス，ケイヒエキス，ゲンチアナエキス，ゴオウエキス，ショウキョウエキス，チョウジエキス，ビャクジュツエキス，地竜エキス，チクセツニンジン，エキスニンジンエキスなどの生薬
などを配合することが好ましい。

本発明の解熱鎮痛剤は、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などの固体製剤、シロップ剤などの液体製剤として、各種剤形で用いられる。これらの製剤は、いずれも常法により調製することができる。

固体製剤の調製に使用できる成分としては、乳糖、デンプン、ショ糖、マンニトール、結晶セルロースなどの賦形剤；ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アラビアゴムなどの結合剤；カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポリビニルピロリドンまたはその架橋体、低置換ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤；ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシソルビタン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤；ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、タルク、ポリエチレングリコール、硬化油などの滑沢剤があり、この他必要に応じて着色剤、甘味剤などを使用することができる。また必要に応じてコーティングを施すこともでき、コーティング剤として、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、オイドラギット、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、セラック、メチルセルロース、エチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルセルロースフタレートがあり、ショ糖、アラビアゴム、炭酸カルシウム、タルク、ゼラチンなどを主成分として糖衣を施すこともできる。

液体製剤の調剤に使用できる成分としては、精製水、エタノール、グリセリン、ショ糖、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、メタ水酸化アルミニウム、寒天、トラガントガムなどがあり、この他必要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料（メントール、リモネンなどの香料成分、フルーツ系フレーバーなど）、着色剤、矯味剤（ショ糖、ソルビトール、キシリトール、マンニトール、エリスリトール、アスパルテーム等の甘味剤、クエン酸などの酸味剤）などを使用することができる。

以下、実施例、および比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。
＜評価＞
（サンプル調製）
下記表の成分の含まれるものをアラビアゴムに懸濁させて、イブプロフェン量として１００ｍｇ／ｋｇＢ．Ｗ．経口投与した。
（評価方法：鎮痛作用）
ウィスター系雄性ラット（体重１３０〜１６０ｇ）を１群１０匹とし、実験に供した。圧刺激装置（ＴＫ，２０１ＡＮＡＬＧＥＳＹ−ＭＥＴＥＲユニコム製）により、ラットの尾根部に圧を加え、逃避等の仮性疼痛反応を指標として、疼痛閾値が６０〜８０ｍｇＨｇを示すものを選び実験した。疼痛閾値の測定は各被験薬の経口投与前、投与１５分，３０分及び１２０分後に実施し、投与前との比較から投与１５分，３０分及び１２０分後の鎮痛閾値上昇率を計算した。
（評価基準）
閾値上昇率１５％以上を効果ありと評価した．

Claims

イブプロフェンと、トラネキサム酸及び／またはその塩と、アスコルビン酸及び／またはその塩とを含有することを特徴とする、解熱鎮痛組成物。
さらにカフェインを含有する、請求項１に記載の解熱鎮痛組成物。
請求項１または２に記載の解熱鎮痛組成物、及び鎮咳剤、去痰剤、抗ヒスタミン剤、鼻水分泌抑制剤、消炎酵素剤、抗炎症剤から選ばれる有効成分を含有する、感冒薬。