JPH05246845A - イブプロフェン含有解熱鎮痛剤 - Google Patents
イブプロフェン含有解熱鎮痛剤Info
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- JPH05246845A JPH05246845A JP9498492A JP9498492A JPH05246845A JP H05246845 A JPH05246845 A JP H05246845A JP 9498492 A JP9498492 A JP 9498492A JP 9498492 A JP9498492 A JP 9498492A JP H05246845 A JPH05246845 A JP H05246845A
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Abstract
セトアミノフェンをイブプロフェン1重量部に対し0.
01〜30重量部及びブロムワレリル尿素あるいはアリ
ルイソプロピルアセチル尿素から選ばれる少なくとも1
種の鎮静剤をイブプロフェンの1重量部に対し0.01
〜30重量部、配合するイブプロフェン含有解熱鎮痛
剤。 【効果】 解熱鎮痛作用を相乗的に向上させ、効果持続
時間の長い解熱鎮痛剤を提供することが出来る。
Description
鎮痛剤に関し、さらに詳しくはイブプロフェン、アセト
アミノフェン及び鎮静剤からなるイブプロフェン含有解
熱鎮痛剤に関する。
ては 以下のようなものが知られている。 トローチ、丸剤などのように製剤の崩壊性を悪くする
方法。 外層は普通錠剤で糖衣を施し、内層はフィルムコーテ
ィングにより腸溶錠にして複効錠とする方法。 崩壊時間の異なる顆粒をカプセル等に充填しスパンス
ルカプセルとする方法。 崩壊時間の異なる顆粒を錠剤に成形してスパンタブ型
とする方法。 速放出性の顆粒と徐放出性の顆粒とに分けて、二層ま
たは三層に打錠してスパンタブ型多層錠とする方法。 高分子マトリックスにより薬剤の放出をコントロール
した錠剤とする方法。 がある。しかしながら、従来の持続型内服剤は持続性の
点では改善されているが、速効性が十分でない。製
造工程が複雑である。成分の安定化が難しいなどの欠
点があった。
ェンの作用持続時間が短いなどの欠点を解消し、しかも
抗炎症、鎮痛及び解熱作用が優れた解熱鎮痛剤を提供す
ることを目的とする。
を達成するために鋭意検討を重ねた結果、イブプロフェ
ンにアセトアミノフェン及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素等の鎮静剤を配合す
ることにより、作用持続時間を延長させ、さらに相乗的
解熱鎮痛作用を向上させ、作用持続時間が短い欠点を改
善できることを知見し、本発明をなすに至った。
痛剤は、上述したようにイブプロフェンとアセトアミノ
フェン及び鎮静剤からなる解熱鎮痛剤である。本発明に
おいて用いられるイブプロフェンとしては、イブプロフ
ェン(2−(4−isobutylphenyl)pr
opionic acid)及びその塩類等が挙げら
れ、通常組成物中に0.1〜99重量%、好ましくは、
1〜90重量%配合することができる。本発明において
用いられるアセトアミノフェンとしては、アセトアミノ
フェン(N−(4−hydroxyphenyl)ac
etamide)が挙げられる。アセトアミノフェンの
配合量としてはイブプロフェン1重量部に対しアセトア
ミノフェン0.01〜30重量部配合することができ、
好ましくは0.1〜20重量部を配合することができ
る。この範囲をはずれるときは、前述の相乗効果を奏し
難くなる。
レリル尿素(2−bromo−3metyl buty
rylurea)及びアリルイソプロピルアセチル尿素
(N−(amlnocarbonyl)−2−(1−m
etylethyl)−4−pentenamide)
が挙げられる。本発明においてはこれら鎮静剤の少なく
とも1種をイブプロフェンと併用する。これらの鎮静剤
の配合量は、イブプロフェン1重量部に対して0.05
〜100重量部を、好ましくは、0.1〜10重量部配
合することができる。0.05重量部未満では、解熱鎮
痛効果が向上せずかつ作用時間も延長しない。100重
量部を越えると、イブプロフェンの効果が充分発揮でき
なくなる。
塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジ
フェンヒドラミン、塩酸ジフェテロール、塩酸トリプロ
リジン、塩酸トリペレナミン、塩酸トンジルアミン、塩
酸フェネタジン、塩酸メトジラジン、サリチル酸ジフェ
ンヒドラミン、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミ
ン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミ
ン、テオクル酸ジフェニルピラリン、ナパジシル酸メブ
ヒドロリン、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、マ
レイン酸カルビノキサミン、dl−マレイン酸クロルフ
ェニラミン、d−マレイン酸クロルフェニラミン、リン
酸ジフェテロールなどの抗ヒスタミン剤、安息香酸ナト
リウムカフェイン、カフェイン、無水カフェインなどの
中枢興奮剤、ビタミンB1及びその誘導体並びにそれら
の塩類、ビタミンB2及びその誘導体並びにそれらの塩
類、ビタミンC及びその誘導体並びにそれらの塩類、ヘ
スペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩類などのビ
タミン剤、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ
酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシ
ウム、ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩(アル
ミニウムグリシネート)、水酸化アルミニウムゲル、乾
燥水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
水素ナトリウムの共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭
酸カルシウム・炭酸マグネシウムの共沈生成物、水酸化
マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成
物、炭酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウムゲルなどの制酸剤を適宜配合することができる。本
発明の解熱鎮痛剤は、頭痛、歯痛、抜歯後の疼痛、咽喉
痛、耳痛、関節痛、神経痛、腰痛、筋肉痛、生理痛など
の鎮痛、悪寒、発熱時の解熱などに対して有効である。
また、本発明の解熱鎮痛剤は、通常成人に対して1日当
り、イブプロフェン、アセトアミノフェン及びブロムワ
レリル尿素あるいはアリルイソプロピルアセチル尿素合
計として100〜6000mgを1回ないし数回に分け
て経口投与することができる。この投与量は患者の年
令、体重、症状により適宜増減できる。
剤、散剤、カプセル剤、シロップ剤、分散剤などの各種
剤形で用いられる。これらの製剤は、常法により調製す
ることができる。固体製剤の調製に使用できる成分とし
ては、乳糖、デンプン、ショ糖、マンニトール、結晶セ
ルロースなどの賦形剤;ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、アラビアゴムなどの結
合剤;カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポリビ
ニルピロリドンまたはその架橋体、低置換ヒドロキシプ
ロピルセルロースなどの崩壊剤;ショ糖脂肪酸エステ
ル、ポリオキシソルビタン脂肪酸エステルなどの非イオ
ン界面活性剤;ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸
マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、タルク、ポリ
エチレングリコール、硬化油などの滑沢剤があり、この
他必要に応じて着色剤、甘味剤などを使用することがで
きる。また必要に応じてコーティングを施すこともで
き、コーティング剤として、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、オイドラ
ギット、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコー
ル、セラック、メチルセルロース、エチルセルロース、
酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
スフタレートがあり、ショ糖、アラビアゴム、炭酸カル
シウム、タルク、ゼラチンなどを主成分として糖衣を施
すこともできる。液体製剤の調剤に使用できる成分とし
ては、精製水、エタノール、グリセリン、ショ糖、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、メタ水酸化アル
ミニウム、寒天、トラガントガムなどがあり、この他必
要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、着色
剤、矯味剤などを使用することができる。
は、解熱鎮痛作用が優れ、かつ効果の持続時間の長いも
のである。つぎに、実験例を示し、本発明の効果を具体
的に説明する。
群10匹とし、実験に供した。被験薬Aはコントロール
としてアラビアゴム懸濁液、他は下記表の成分の含まれ
るものをアラビアゴムに懸濁させて、1ml/100g
B.W.経口投与した。圧刺激装置(TK,201AN
ALGESY−METER ユニコム製)により、ラッ
トの尾根部に圧を加え、もがき、逃避及び悲鳴等の仮性
疼痛反応を指標として、疼痛閾値が60〜80mgHg
を示すものを選び実験した。疼痛閾値の測定は各被験薬
の経口投与前、投与30分及び120分後に実施し、投
与前との比較から投与30分及び120分後の鎮痛閾値
上昇率を計算した。その結果、被験薬Bにおいては30
分値で顕著な上昇が認められたが、120分値では投与
前とほぼ同程度であつた。一方、被験薬C及びDでは3
0分値で被験薬B以上の上昇、さらに120分値でも顕
著な上昇が求められ、鎮静剤による鎮痛効果の持続時間
の延長が認められた。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、100
mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記表3に
示す。投与後30分及び120分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、100
mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記表5に
示す。投与後30分及び120分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、100
mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記表7に
示す。投与後30分及び120分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、100
mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記表9に
示す。投与後30分及び120分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、10
0mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾
値上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記表1
1に示す。投与後30分及び120分のいずれにおいて
も顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認め
られた。
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
100mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記
表13に示す。投与後30分及び120分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
100mg/Kgとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例1同様にして評価した結果を下記
表15に示す。投与後30分及び120分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。
取り出し、乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁させ
てイブプロフェンとして、100mg/Kgとなるよう
経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例1同様
にして評価した結果を下記表17に示す。投与後30分
及び120分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。
取り出し、を乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁さ
せてイブプロフェンとして、100mg/Kgとなるよ
う経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例1同
様にして評価した結果を下記表19に示す。投与後30
分及び120分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。
Claims (1)
- 【請求項1】 イブプロフェン含有解熱鎮痛剤におい
て、アセトアミノフェンをイブプロフェン1重量部に対
し0.01〜30重量部及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素から選ばれる少なく
とも1種の鎮静剤をイブプロフェン1重量部に対し0.
01〜30重量部、配合することを特徴とするイブプロ
フェン含有解熱鎮痛剤
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP09498492A JP3170855B2 (ja) | 1992-03-03 | 1992-03-03 | イブプロフェン含有解熱鎮痛剤 |
US07/981,340 US5409709A (en) | 1991-11-29 | 1992-11-25 | Antipyretic analgesic preparation containing ibuprofen |
Applications Claiming Priority (1)
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---|---|---|---|
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JP (1) | JP3170855B2 (ja) |
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-
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- 1992-03-03 JP JP09498492A patent/JP3170855B2/ja not_active Expired - Lifetime
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