JP5828609B2 - 持続性解熱鎮痛消炎剤 - Google Patents
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(I-1)(a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬、および(b)トラネキサム酸を含有する経口医薬組成物であって、投与間隔が少なくとも5時間であることを特徴とする経口医薬組成物。
(I-2)服用回数が1日2回以下であることを特徴とする、(I-1)に記載する経口医薬組成物。
(I-3)(a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬がイブプロフェンである(I-1)または(I-2)に記載する経口医薬組成物。
(I-4)さらに(c)制酸剤を含有する(I-1)乃至(I-3)のいずれかに記載する経口医薬組成物。
(II-1)(a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬に、(b)トラネキサム酸を併用することを特徴とする、当該フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬の作用効果を持続させる方法。
(II-2)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬がイブプロフェンである(II-1)に記載する方法。
本発明の経口医薬組成物は、(a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬(以下、これを「(a)成分」ともいう)に加えて、(b)トラネキサム酸(以下、これを「(b)成分」ともいう)を含有することを特徴とする。
本発明においてフェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬((a)成分)とは、フェニルプロピオン酸骨格を有する消炎作用、鎮痛作用または/および解熱作用を有する薬物を意味し、例えばアルミノプロフェン、イブプロフェン、オキサプロジン、ザルトプロフェン、チアプロフェン酸、ナブメトン、ナプロキセン、フェノプロフェン(カルシウム塩)、プラノプロフェン、フルルビプロフェンまたはロキソプロフェン(ナトリウム塩)を挙げることができる。好ましくは、フルルビプロフェン、イブプロフェン、プラノプロフェンであり、より好ましくはイブプロフェン〔化学名:2-(4-イソブチルフェニル)プロピオン酸〕である。これらは一種単独、または二種以上を任意に組み合わせて使用することができる。例えば、二種以上の組み合わせとしては、好ましくはイブプロフェンと他の(a)成分との組み合わせを挙げることができる。
トラネキサム酸〔4-(aminomethyl)cyclohexane-1-carboxylic acid〕〔(b)成分〕は、従来より止血作用、抗炎症作用および抗アレルギー作用が知られているアミノ酸の一種である。
本発明において制酸剤((c)成分)とは、出過ぎた胃酸を中和することで胃内のpHを調整し、胃粘膜への刺激を抑える作用を有するものである。
本発明の方法は、(a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬に、前述する(b)トラネキサム酸を組み合わせて使用することによって実施することができる。
本発明の医薬組成物における消炎鎮痛効果の持続性を評価するために、抗炎症作用を指標として以下の実験を行った。なお、(a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬としてイブプロフェンを、また(c)制酸剤として乾燥水酸化アルミニウムゲルを用いた。
各試験試料(実施例1〜2、比較例1〜4)の組成を表1に示す。各試験試料は、各成分を1%アラビアゴム水溶液に懸濁して、その5mL中に含まれる各成分の量が表1に示すmg数になるように調製した。すなわち、表1は、試験試料をラット体重1kgあたり5mL投与したときの各成分のmg数を示す。
(1)体重120g前後のWistar系ラット(6週齢)(日本エスエルシー株式会社)42匹(6群×7匹)を、20〜25℃、12時間明条件−122時間暗条件、自由飲水、自由摂取の条件下で1週間馴化させた後、15時間絶食させた。
(2)その後、表1に記載する各試験試料(実施例1〜2、比較例1〜4)を体重1kgあたり5mLの割合で経口投与した。
(3)経口投与から60分後に、足体積(注射直前の足体積)を測定するとともに、炎症惹起物質(カラゲニン)を当該足の裏の膨らみ部分に注射した。
(4)注射から1.5、3および5時間後に足体積を測定した(注射後の足体積)。
各被験動物〔試験試料(実施例1〜2または比較例1〜4)投与群、および無処理群〕について、炎症惹起物質(カラゲニン)注射後5時間にわたって経時的に浮腫率(%)を算出した結果を、図1に示す。
トラネキサム酸と制酸剤の併用によるフェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬の胃粘膜障害軽減効果を評価した。なお、フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬としてイブプロフェンを、また制酸剤として乾燥水酸化アルミニウムゲルを用いた。
各試験試料(実施例2〜14、比較例3〜8)の組成を表2に示す。各試験試料は、各成分を1%アラビアゴム水溶液に懸濁して、その5mL中に含まれる各成分の量が表2に示すmg数になるように調製した。すなわち、表2は、試験試料をラット体重1kgあたり5mL投与したときの各成分のmg数を示す。
(1)体重140−170gのDonryu系ラット(6週齢)(日本エスエルシー株式会社)63匹(9群×7匹)を、20〜25℃、12時間明条件−12時間暗条件、自由飲水、自由摂取の条件下で、1週間馴化させた後、18時間絶食させる。
(3)最終投与から4時間後に、死亡したラット数を計測するとともに、生存するラットについてはエーテルで安楽死させて、胃を摘出する。
(4)摘出した胃を切開し、撮影して、ノギスを用いて内部潰瘍形成部の長径(潰瘍長径)を測定する。
各ラット群(実施例2〜14、比較例3〜8)について測定した死亡率と潰瘍長径を表2に合わせて示す。
表3に記載する処方に従ってフェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬とトラネキサム酸とを組み合わせて解熱鎮痛消炎剤を調製し、これを1日2回10時と17時に投与した場合と、1日3回9時と13時30分と18時に投与した場合とで、解熱鎮痛消炎効果を比較した。表3は各成分の1回投与量(mg)を示す。
(1)2日間にわたって被験製剤を1日2回(10時と17時)服用する(1日2回服用)。
(2)上記の服用終了2週間後から、2日間にわたって被験製剤を1日3回(9時と13時30分と18時)服用する(1日3回服用)。
(3)上記(1)1日2回服用と(2)1日3回服用の場合で、被験者に解熱鎮痛消炎効果(3段階)および胃への刺激性(3段階)を下記の基準に従って評価させた。
(解熱鎮痛炎症効果)
A:1日2回服用のほうが1日3回服用よりもよい
B:同等
C:1日3回服用のほうが1日2回服用よりもよい
(胃への刺激性)
A:1日2回服用のほうが1日3回服用よりも刺激性がなかった
B:同等
C:1日3回服用のほうが1日2回服用よりも刺激性がなかった
その結果、「1日2回服用のほうが1日3回服用よりもよい」と評価したヒトの割合は42%、「同等」と評価したヒトの割合は42%、および「1日3回服用のほうが1日2回服用よりもよい」と評価したヒトの割合は28%であり、このことから、1日2回服用のほうが1日3回服用よりも解熱鎮痛消炎効果が高いと判断された。また、「1日2回服用のほうが1日3回服用よりも刺激性がなかった」と評価したヒトの割合は71%、「同等」と評価したヒトの割合は14%、および「1日3回服用のほうが1日2回服用よりも刺激性がなかった」と評価したヒトの割合は14%であり、このことから、1日2回服用のほうが1日3回服用よりも胃への刺激性が低いと判断された。
表4および5に記載の処方例に従い、軟カプセル剤を調製した(処方例1〜32)。具体的には中鎖脂肪酸トリグリセリドに、グリセリン脂肪酸エステルを溶解・混合した後、有効成分を均一に懸濁させた内容物を、ゼラチンに適切な可塑剤、保存剤、着色剤を加えて、製したカプセル剤皮に充てんし、軟カプセル剤を得た。
表6の処方例33に従って顆粒剤を調製した。具体的には、表6の処方例33に示す全成分を押し出し造粒法により造粒し、乾燥後整粒して顆粒剤を得た。
表6の処方例34に従って錠剤を調製した。具体的には、表6の処方例34に示す全成分を回転式の打錠機で打錠し錠剤を得た。
表6の処方例35に従って硬カプセル剤を調製した。具体的には、表6の処方例35に示す全成分を常法により硬カプセル剤を得た。
Claims (4)
- (a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬、(b)トラネキサム酸、及び(c)乾燥水酸化アルミニウムゲルを含有する経口医薬組成物であって、投与間隔が少なくとも5時間であることを特徴とする経口医薬組成物。
- 服用回数が1日2回以下であることを特徴とする、請求項1に記載する経口医薬組成物。
- (a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬がイブプロフェンである請求項1または2に記載する経口医薬組成物。
- (a)フェニルプロピオン酸系消炎鎮痛薬1重量部に対して、(b)トラネキサム酸を50/1200〜800/300重量部、(c)乾燥水酸化アルミニウムゲルを65/1200〜1000/300重量部の割合で含有する請求項1乃至3のいずれかに記載する経口医薬組成物。
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