KR960705785A - 이미다졸기를 가진 슈도디펩티드 화합물 그리고 그 제조방법 및 사용방법 - Google Patents

이미다졸기를 가진 슈도디펩티드 화합물 그리고 그 제조방법 및 사용방법

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KR960705785A
KR960705785A KR1019960702354A KR19960702354A KR960705785A KR 960705785 A KR960705785 A KR 960705785A KR 1019960702354 A KR1019960702354 A KR 1019960702354A KR 19960702354 A KR19960702354 A KR 19960702354A KR 960705785 A KR960705785 A KR 960705785A
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바비츠하예프 마크
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Abstract

하기의 일반식을 갖는 슈도디펩티드 화합물로서
여기서 A는 다음의 (a) 또는 (b) 유형을 갖고, (a) 유형은이고, (여기서, -B는 질소원자가 탄소원자에 직접 결합한 아민으로서 아민, 아민 및 암노니윰에서 선택된 것이고, -R는 불소원자, 플루오로알킬기, 탄화수소, 설페이트기, 포스페이트기, 카르복실기 같은 작용기, 아실기, 직쇄상의 알킬기, 또는 알케닐기 또는 아실기이며, -R′은 수소원자, 불소원자, 알킬기 또는 플루오로알킬기이고, Im은 이미다졸 또는 질소로 치환된 아미다졸 고리임) (b) 유형은

Description

이미다졸기를 가진 슈도디펩티드 화합물 그리고 그 제조방법 및 사용방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (32)

  1. 하기의 일반식을 갖는 슈도디펩티드 화합물.
    (여기서 A는 다음의 (a) 또는 (b) 유형으로 (a) 유형은이고, (여기서, -B는 질소원자가 탄소원자에 직접 결합한 아민으로서 다음의 1)에서 6)까지의 그룹중의 하나이고, 1) 1차 아민, 2) NH-X의 일반식을 가지는 2차 아민으로 X는 탄화수소기, 플루오로알킬기, 아실기 또는 아민 3) 시클로 알킬형 또는 락탐의 고리형 3차 아민 4)의 일반식을 가지는 3차아민으로 Y 또는 Y′는 탄화수소기, 아실기 또는 아실옥시기, 5)의 일반식을 가진 아민으로서 Y는 탄화수소기이고 Y′는 수소원자기 또는 탄화수소기, 6)W-의 일반식을 가진 암모늄으로 Y, Y′, Y″는 탄화수소기이고, W이온은 할로겐 이온, 설페이트기, 인산기, 중탄산기, 파라톨루엔-설포네이트기 또는 카복실레이트기를 운반하는 화합물임. -R는 불소원자, 플루오로알킬기, 탄화수소, 설페이트기, 포스페이트기, 카르복실기 같은 작용기, 아실기, 하나 또는 둘 이상의 작용기에 의해 치환되는 직쇄상의 알킬기, 또는 하나 또는 둘이상의 작용기에 의해 치환되는 알케닐기 또는 아실기이며, -R′은 수소원자, 불소원자, 알킬기 또는 플루오르알킬기이고, Im은 이미다졸 또는 질소로 치환된 이미다졸임) (b) 유형은이다.
    (여기서 R은 수소원자, 불소원자, 플루오르알킬기, 아실기 또는 하나 또는 둘 이상의 작용기에 의해 치환되는 탄화수소기이며, R″은 하나 또는 둘 이상의 작용기에 의해 치환되는 아실기 또는 탄화수소기임)
  2. 제1항에 있어서, 일반식 중 A의 탄소원자는 히스타민에 펩티드결합된 천연아미노산의 α-탄소와는 다른 배열을 가진 비대칭 탄소임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R′가 수소원자가 아닌 것을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R기와 R′기 중 적어도 하나는 플루오르 원자임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  5. 제1항 내지 제3항에 있어서, R기와 R′기 중 적어도 하나는 CF3기(基)임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식이 (a) 유형으로서 B는 아지리딘, 피롤리딘, 피페리딘 또는 락탐 특히 δ- 또는 r-락탐인 것을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식이 (a) 유형으로서 B가 암모늄인 경우 W이온은 아세테이트기, 트리플루오르 아세테이트기, 시트로산기, 글루코네이트기, 피크레이트기, 아스파테이트기, 글루타메이트기로 구성된 군으로부터 선택된 작용기 운반체 화합물, 할로겐 이온, 설페이트기, 인산기, 중탄산기 및 피라톨루엔-설포네이트기임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물,
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, R기 또는 R′기는 알콜, 아민, 카르복실, 알콜시, 티오에테르, 티올, 인산기 및 셀페이트기로 구성된 군에서 발견되는 작용기로 치환된 것임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  9. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, R′기는 이소프로필기, 이소부틸기, 2차-부틸기, t-부틸 및 네오펜틸기에서 선택된 것임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, 아연, 구리, 철, 코발트, 망간 또는 니켈로 구성된 금속원자와 킬레이트를 형성하는 것을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식이 (b) 유형으로서 R″는 CH2-CH2-CH2로서 A는인 L-포로릴-히스타민 슈도디펩티드 화합물.
  12. 제1항 내지 제11항에 있어서, 히스타민과 α-아미노산간의 결합에서 유래하는 아미드 결합의 카르보닐기 산소원자가 황원자로 치환되는 것을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물.
  13. 다음의 단계들로 구성됨을 특징으로 하는 제1항 내지 제11항 중 어느 하나의 슈도디펩티드 화합물을 제조하는 방법. (a) X기에 의해 N-보호된 α-아미노산을 생산하는 단계; (b) Y기에 의해 O-활성화된 α-아미노산을 생산하는 단계; (c) N-보호되고 O-활성화된 α-아미노산을 히스타민 또는 메틸로 치환된 히스타민과 커플링시키는 단계; 및 (d) 수득하고자 하는 본 슈도디펩티드 화합물이거나 아닌가에 따라 X기를 제거하는 단계.
  14. 제13항에 있어서, α-아미노산은 아미노산의 카르복실기의 에스테르화에 의해 O-활성화된 것임을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물을 제조하는 방법.
  15. 제14항에 있어서, O-활성화된 α-아미노산을 생산하는 에스테르화 공정은 시아노메틸 알콜, 오르토-니트로페놀, 2,4,5-트리클로로페놀, 파라-니트로페놀, 2,4-디니트로페놀, 펜타클로로페놀, 펜타플루오르페놀, N-히드록시프탈이미드, N-히드록시숙신이미드, 1-히드록시피페리딘 및 5-클로로-8-히드록시-퀴놀린으로 구성된 군으로부터 선택된 화합물과 반응시켜 수행됨을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물을 제조하는 방법.
  16. 가수분해 효소의 존재하에 히스타민 또는 메틸로 치환된 히스티만과 α-아미노산을 커플링시키는 단계로 구성됨을 특징으로 하는 제1항 내지 제11항 중 어느 하나의 슈도디펩티드 화합물을 효소에 의해 제조하는 방법.
  17. 제16항에 있어서, 상기 효소는 지질분해효소, 미생물 추출물, 동물 추출물 및 단백질분해효소로 구성된 군에서 선택된 가수분해효소인 것을 특징으로 하는 슈도디펩티드 화합물을 효소에 의해 제조하는 방법.
  18. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 백내장 치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  19. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 동맥경화증 치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  20. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 염증상태 치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  21. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 광알레르기, 포르피린증, 홍반성낭창과 같이 산화와 관련된 피부질환 치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  22. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 자유라디칼 NO의 과다 생성과 관련된 심장질환 및 혈관 질환 치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  23. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 피부조직, 위점액층, 안구조직과 같은 조직의 상처치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  24. 아연과 킬레이트를 형성하는 제10항의 슈도디펩티드 화합물을 위(胃) 손상치료를 위한 약제제조에 사용하는 방법.
  25. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 방사능보호제로 작용하는 약제제조에 사용하는 방법.
  26. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 콜라겐 생산을 억제하는 약제제조에 사용하는 방법.
  27. 제26항에 있어서, 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 당뇨병 합병증 치료와 피부손상치료시 해족종의 완화를 위해 사용되는 약제제조에 사용하는 방법.
  28. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 점액성 세포막과 피부조직과 같은 조직의 재생과 회춘에 사용되는 치료제 또는 화장품조성물 제조에 사용하는 방법.
  29. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 백신효능증진을 위한 면역자극제 제조에 사용하는 방법.
  30. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 프라그 응집을 억제하는 약제제조에 사용하는 방법.
  31. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 항-알레르기 약제제조에 사용하는 방법.
  32. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항의 슈도디펩티드 화합물을 산화에 민감한 물질, 음식물의 보관과 안정화 또는 생체밖의 기관과 조직을 보존하기 위해 사용하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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