KR960703864A - 신규한 축합 인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염(novel fused indan derivative and pharmaceutically acceptable salt thereof) - Google Patents

신규한 축합 인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염(novel fused indan derivative and pharmaceutically acceptable salt thereof)

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Abstract

하기 일반식(I)의 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염:
상기 식에서, 고리 A는 임의로 치환된 벤젠 고리 또는 나프탈렌 고리, 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이고, 고리 B는 임의로 치환된 벤젠 고리 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이며, Y는 -N=CR- 또는 -CR=N-이고, R는 -NR1R2그룹, 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹 또는 -OR3그룹이며, R1및 R2는 동일하거나 또는 상이하며, 각각 수소원자; 페닐 그룹; 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹; 또는 임의로 치환된 아미노 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페닐 그룹, 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환된 아민 옥사이드 그룹 또는 하이드록실 그룹(들)으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 그룹에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬 그룹이고, R3은 치환된 아미노 그룹에 의해 임의로 치환된 저급 알킬 그룹이나, 단, R이 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹인 경우, 고리 A 및 고리 B는 치환체가 없는 벤젠 고리가 아니다.

Description

신규한 축합 인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염(NOVEL FUSED INDAN DERIVATIVE AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 일반식(I)의 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    상기 식에서, 고리 A는 임의로 치환된 벤젠 고리 또는 나프탈렌 고리, 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이고, 고리 B는 임의로 치환된 벤젠 고리 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이며, Y는 -N=CR- 또는 -CR=N-이고, R는 -NR1R2그룹, 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹 또는 -OR3그룹이며, R1및 R2는 동일하거나 또는 상이하며, 각각 수소원자; 페닐 그룹; 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹; 또는 임의로 치환된 아미노 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페닐 그룹, 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환된 아민 옥사이드 그룹 또는 하이드록실 그룹(들)으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬 그룹이고, R3은 치환된 아미노 그룹에 의해 임의로 치환된 저급 알킬 그룹이나, 단, R이 임의로 치환된 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹인 경우, 고리 A 및 고리 B는 치환체가 없는 벤젠 고리가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, 고리 A 및 고리 B로 표시되는 고리의 치환기가 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 아미노 그룹, 저급 아실옥시 그룹, 벤질옥시 그룹 및 저급 아실아미노 그룹으로 구성된 군으로부터 선택되는 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R2는 동일하거나 또는 상이하며, 각각 수소원자; 페닐 그룹; 임의로 치환된 아미노 그룹, 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환된 아민 옥사이드 그룹 또는 하이드록실 그룹(들)에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬 그룹인 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, Y가 -CR=N-이고, R는 -NR1R2그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환된 피페라지닐 그룹, 또는 -OR3그룹이며, R1및 R2는 동일하거나 또는 상이하고, 각각 수소 원자, 또는 디저급 알킬-치환된 아미노 그룹 또는 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹에 의해 치환된 저급 알킬 그룹이고, R3이 디저급알킬-치환된 아미노 그룹에 의해 임의로 치환된 저급 알킬 그룹인 인데노[2,1-c]퀴놀린 주쇄를 갖는 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  5. 제4항에 있어서, R1이 디저급알킬-치환된 아미노 그룹 또는 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹에 의해 치환된 저급 알킬 그룹이고, R2가 수소 원자인 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  6. 제4항에 있어서, R1이 디메틸아미노 그룹, 디에틸아미노 그룹 또는 피롤리디닐 그룹에 의해 치환된 저급 알킬 그룹인 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 고리 B가 하이드록실 그룹(들)에 의해 치환된 벤젠 고리인 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  8. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 고리 A가 히드록실 그룹(들) 또는 할로겐 원자(들)에 의해 임의로 치환된 벤젠 고리인 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  9. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 고리 A가 알킬렌디옥시 그룹에 의해 치환된 벤젠 고리인 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  10. 제1항에 있어서, Y가 -CR=N-이고, R이 -NR1R2그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환된 피페라지닐 그룹, 또는 -OR3그룹이며, R1및 R2가 동일하거나 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 디저급 알킬-치환된 아미노 그룹 또는 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹에 의해 임의로 치환된 저급 알킬 그룹이며, R3이 디저급알킬-치환된 아미노 그룹에 의해 임의로 치환된 저급 알킬 그룹이고, 고리 A가 1개 또는 2개의 하이드록실 그룹(들) 및/또는 할로겐 원자(들)에 의해 치환 또는 비치환된 벤젠 고리, 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이고, 고리 B가 1개 또는 2개의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 벤젠고리인 인데노[2,1-c]퀴놀린 주쇄를 갖는 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  11. 제1항에 있어서, Y가 -CR=N-이고, R이 -NR1R2그룹이며, R1이 디저급알킬-치환된 아미노 그룹 또는 질소-함유 헤테로사이클릭 그룹에 의해 치환된 저급 알킬 그룹이고, R2가 수소원자이고, 고리 A가 1개 또는 2개의 하이드록실 그룹(들) 및/또는 할로겐 원자(들)에 의해 치환 또는 비치환된 벤젠 고리, 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이고, 고리 B가 1개 또는 2개의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 벤젠고리인 인데노[2,1-c]퀴놀린 주쇄를 갖는 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  12. 제1항에 있어서, Y가 -CR=N-이고, R이 -NR1R2그룹이며, R1이 디메틸아미노 그룹, 디에틸아미노 그룹 또는 피롤리디닐 그룹에 의해 치환된 저급 알킬 그룹이며, R2가 수소원자이며, 고리 A가 1개 또는 2개의 하이드록실 그룹(들) 및/또는 할로겐 원자(들)에 의해 치환 또는 비치환된 벤젠 고리, 또는 저급 알킬렌디옥시 그룹을 갖는 벤젠 고리이고, 고리 B가 1개 또는 2개의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 벤젠 고리인 인데노[2,1-c]퀴놀린 주쇄를 갖는 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  13. 유효량의 제1항에 따른 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물.
  14. 유효량의 제1항에 따른 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 항종양제.
  15. 유효량의 제1항에 따른 축합-인단 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포유동물에게 투여하는 것을 포함하는, 포유동물의 종양을 치료하는 방법.
  16. 하기 일반식(2)의 화합물을 일반식 PH의 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(1)의 축합-인단 유도체의 제조방법:
    상기 식에서, 고리 A, 고리 B 및 Y는 상기 정의된 바와 같으며, Z는 -CX=N- 또는 -N=CX-이고, X는 할로겐 원자이다.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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