KR910006289A - 화학요법에서의 1차 내성 및 2차 내성을 방지하기 위한 프테리딘의 용도, 및 이 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

화학요법에서의 1차 내성 및 2차 내성을 방지하기 위한 프테리딘의 용도, 및 이 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

화합요법에서의 1차 내성 및 2차 내성을 방지하기 위한 프테리딘의 용도, 및 이 화합물을 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 프테리딘, 이의 기하학적 또는 광학 이성체, 및 이의 무기산 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 산부가염, 및 천연 생성물의 그룹중에서 선택된 적어도 하나의 화합요법제를 함유하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, n은 0 또는 1의 수이고, R3은 질소원자에 인접한 탄소원자를 제외한, 하나 또는 두개의 탄소원자가 하이드록시 그룹에 의해 치환되는 직쇄 또는 측쇄의 C2-6알킬 그룹이며, R4는 벤질 그룹이거나, 또는 질소원자에 인접한 탄소원자를 제외한, 탄소원자가 하이드록시 드룹에 의해 치환될 수 있는 C1-4알킬 그룹이거나, 또는 R3은 C1-3알킬 그룹이고, R4는 알킬부위에 1 내지 3개의 탄소원ㅈ를 지닌 페닐 알킬 그룹이며, R2및 R7은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 하나 또는 두 개의 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 임의로 치환되는 필롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노 그룹이고, R5는 수소원자 또는 메틸 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, 사용되는 화합요법제가 빈블라스틴, 빈크리스틴, 빈데신, 에토포시드, 테니포싣, 닥티노마이신, 다우노루비신, 독소루비신, 블레오마이신, 미트라마이신, 또는 미토마이신임을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  3. 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 프테리딘 또는 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 천연 생성물의 그룹으로부터 선택된 화학요법제와 함께 하나 이상의 통상적인 불활성 담체에 혼입시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따르는 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  4. 천연 생성물의 그룹으로부터 선택된 화학요법제를 사용한 화학요법에서 1차 및 2차 내성을 방지하는데 적절한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 프테리딘 또는 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염의 용도.
  5. n이 0 또는 1의 수이고, R2및 Rn이 동일하고, 각각 2위치, 또는 2 및 6-위치에서 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 치환된 모르폴리노 그룹, 또는 3,5-디메틸-피페리디노 그룹이며, R3이 2-하이드록시-에틸, 2-하이드록시-n -프로필, 2,3-디하이드록시 -n-프로필 또는 2-하이드록시-2-메틸-n프로필 그룹이고, R4가 2-하이드록시-2-메틸-n-프로필 그룹이며, 또한 R5는 수소원자 또는 메틸그룹이거나, n이 0의 수이고, R5가 수소원자 또는 메틸 그룹인 경우 R2및 R7이 동일하고, 각각 2,6-디메틸-또는 2,6-디에틸모르폴리노 그룹이고, R3및 R4가 이들 사이에 있는 질소원자와 함께 N-알킬-페닐알킬아미노 그룹(여기서, 알킬부위는 1 내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다), N-벤질-에탄올 아미노, N-에틸-에탄올아미노, 에탄올-N-에틸-이소프로판올아미노, N-(2,3-디하이드록시-n-프로필)-에탄올아미노 그룹이거나, R2및 R7그룹중 하나가 모르폴리노 그룹이며, 다른 그룹 R2또는 R7이 2,6-디메틸- 또는 2,6-디에틸모르폴리노 그룹이고, 또한 R3및 R4가 함께 N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노 그룹이거나, n이 0의 수이고, R5가 메틸 그룹인 경우 R2및 R7이 각각 2-메틸-모르폴리노 그룹이고, R3및 R4는 이들 사이에 있는 질소원자와 함께 에탄올-이소프로판올아미노 그룹인, 일반식(Ⅰ)의 프테리딘, 이의 광학 및 기하학적 이성체, 및 이의 산부가염.
  6. 제5항에 있어서, R2, R3, R4및 R7이 제5항에서 정의한 바와 같고, n이 0의 수이며, R5가 수소원자인 일반식(Ⅰ)의 프테리딘, 이의 광학 및 기하학적 이성체 및 이의 산부가염.
  7. 제5항에 있어서, 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-(N-에틸시-에탄올아미노)-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-(에탄올-이소프로판올아미노)-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-2,7-비스(2-메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-(에탄올-이소프로필아미노)-2,7-비스(2-메틸-모르폴리노)-6-벤질-프테리딘, 4-(에탄올-이소프로판올아미노)-2,7-비스(2-메틸-모르폴리노)-6-(o-톨릴)-프테리딘, 4-〔비스-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-아미노〕-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-(2,3-하이드록시-n-프로필-에탄올아미노)-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-2,7-비스(3,6-디메틸-피페리디노)-6-페닐-프테리딘, 4-(N-에탄올 벤질아미노)-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-2,7-비스(시스-2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-2-(2,6-디메틸-모르폴리노)-7-모르폴리노-6-페닐-프테리딘, 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-7-(2,6-디메틸-모르폴리노)-2-모르폴리노-6-페닐-프테리딘 또는 4-(N-에틸-벤질아미노)-2,7-비스(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘의 프테리딘 및 이의 산부가염.
  8. 제5항에 있어서, n 및 R5가 제6항에서 정의한 바와 같고, R2및 R7이 각각 2,6-디메틸-모르폴리노 그룹이거나, R2및 R7중 하나가 모르폴리노 그룹이고, 다른 그룹 R2또는 R7이 2,6-디메틸-모르폴리노 그룹이며, R3및 R4가 함께 N -(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필-에탄올아미노 그룹인 일반식(Ⅰ)의 프테리딘, 이의 광학 및 기하학적 이성체, 및 이의 산부가염.
  9. 4-〔N-(2-하이드록시-2-메틸-n-프로필)-에탄올아미노〕-2,7-비스-(2,6-디메틸-모르폴리노)-6-페닐-프테리딘, 이의 광학 및 기하학적 이성체, 및 이의 산부가염.
  10. 제5항 내지 제9항중 어느 한 항에 따르는 화합물의 생리학적으로 허용되는 산부가염.
  11. 하기 일반식(Ⅱ)의 프테리딘을 하기 일반식(Ⅲ)의 아민과 반응시킨 후, 수득한 화합물을, 경우에 따라, 이의 광학 및 기하학적 이성체로 분할시키고/시키거나, 수득한 화합물을 이의 산부가염, 더욱 특히 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제5항 내지 제10항중 어느 한 항에 따르는 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R3내지 R5및 n은 제5항 내지 제9항에서 정의한 바와 같고, Z2및 Z7그룹중 하나는 친핵적으로 교환가능한 그룹이며, 다른 그룹 Z2및 Z7은 제5항 내지 제9항에서 R2또는 R7에 대해 정의한 바와 같거나 친핵적으로 교환 가능한 그룹이고, X는 제5항 내지 제9항에서, R2또는 R7에 대해 정의한 바와 같다.
  12. 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제와 함께 제5항 내지 제9항의 어느 한 항에 따르는 프테리딘 또는 제10항에 따르는 생리학적으로 허용되는 산부가염을 함유하는 약제학적 조성물.
  13. 제5항 내지 제9항중 어느 한 항에 따르는 프테리딘 또는 제10항에 따르는 생리학적으로 허용되는 산부가염을 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제에 혼입시킴을 특징으로 하여, 제12항에 따르는 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  14. 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제5항 내지 제9항중 어느 한 항에 따르는 프테리딘 또는 제10항에 따르는 생리학적으로 허용되는 산부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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