KR960031433A - 치환된 벤젠설포닐우레아 및-티오우레아, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 이를 함유하는 약제 - Google Patents
치환된 벤젠설포닐우레아 및-티오우레아, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 이를 함유하는 약제 Download PDFInfo
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Abstract
일반식(Ⅰ)의 치환된 벤젠설포닐우레아 및 -티오우레아는 심장 혈관계에 효과를 나타낸다.
상기 식에서, R(1), R(2), E, X, Y 및 Z는 특허청구의 범위에 정의된 바와 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 일반식(Ⅰ)의 치환된 벤젠설포닐우레아 또는 -티오우레아, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.상기 식에서, R(1)이 수소, 메틸 또는 트리플루오로메틸이고; R(2)가 4, 5, 6, 7, 8, 9 또는 10개의 탄소원자를 함유한 알콕시이고, 여기서 1 내지 6개의 탄소원자는 헤테로 원자 O, S 또는 NH로 치환되고; E가 산소 또는 황이고; Y가 -〔CR(3)2〕1-4이며, 여기서 R(3)은 수소 또는 1 또는 2개의 탄소원자를 함유한 알킬이고; X가 수소; 할로겐; 또는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6개의 탄소원자를 함유한 알킬이고; Z가 할로겐; 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알콕시 또는 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알킬이다.
- 제1항에 있어서, R(1)이 수소, 메틸 또는 트리플루오로메틸이고; R(2)가 4, 5, 6, 7, 8, 9 또는 10개의 탄소원자를 함유한 알콕시이고, 여기서 1 내지 6개의 탄소원자는 헤테로 원자 O, NH 또는 S로 치환되고; E가 산소 또는 황이고; Y가 -〔CR(3)2〕1-4이 치환되거나 비치환된 직쇄 탄화수소이며, 여기서 R(3)은 수소 또는 1 또는 2개의 탄소원자를 함유한 알킬이고; X가 수소; 불소; 염소; 또는 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알킬이고, Z가 질소; 불소;염소; 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알킬 또는 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알콕시인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, R(1)이 수소, 메틸이고; R(2)가 4, 5, 6, 7, 8, 9 또는 10개의 탄소원자를 함유한 알콕시이고, 여기서 1 내지 6개의 탄소원자는 헤테로 원자 O, S 또는 NH로 치환되고; E가 산소 또는 황이고; Y가 -〔CR(3)2〕1-4이며, 여기서 R(3)은 수소 또는 1 또는 2개의 탄소원자를 함유한 알킬이고; X가 수소; 불소; 염소 또는 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알킬이고, Z가 염소; 불소; 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알킬 또는 1, 2, 3 또는 4개의 탄소원자를 함유한 알콕시인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, R(1)이 수소, 메틸이고; R(2)가 메톡시에톡시 또는 메톡시에톡시에톡시이며; E가 산소 또는 황이고; Y가 -〔CR(3)2〕2-3이며, 여기서 R(3)은 수소 또는 메틸이고; X가 수소; 불소; 염소 또는 1, 2 또는 3개의 탄소원자를 함유한 알킬이고, Z가 불소; 염소; 1, 2 또는 3개의 탄소원자를 함유한 알킬 또는 1, 2 또는 3개의 탄소원자를 함유한 알콕시인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- (a) 일반식(Ⅱ)의 방향족 설폰아미드 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식(Ⅳ)의 R(1)- 치환된 이소시아네이트와 반응시켜 치환된 벤젠설포닐우레아(Ⅰa)를 수득하거나, (b) 일반식(Ⅱ)의 방향족 벤젠설폰아미드 또는 이의 염(Ⅲ)을 트리알킬실릴 이소시아네이트 또는 규소 테트라이소시아네이트와 반응시키고 1차 규소- 치환된 벤젠설포닐우레아를 가수분해시켜 비치환된 벤젠설포닐우레아(Ⅰa)〔 R(1)= H〕를 제조하거나, (c) 염기존재하에 일반식(Ⅴ)의 R(1)- 치환된 트리클로로아세트아미드를 사용하여 방향족 벤젠설폰아미드(Ⅱ) 또는 이의 염(Ⅲ)으로부터 벤젠설포닐우레아(Ⅰa)를 제조하거나, (d) 벤젠설폰아미드(Ⅱ) 또는 이의 염(Ⅲ) 및 R(1)- 치환된 이소티오시아네이트(Ⅵ)으로부터 벤젠설포닐티오우레아(Ib)를 제조하거나, (e) 일반식(Ⅰb)의 벤젠설포닐티오우레아를 전환 반응시켜 일반식(Ⅰa)의 치환된 벤젠설포닐우레아를 제조하거나, (f) R(1)- 치환된 우레아 또는 R(1)- 치환된 비스(트리알킬실릴)우레아를 사용하여 일반식(Ⅶ)의 벤젠설포닐할라이드로부터 벤젠설포닐우레아(Ⅰa)를 제조하거나, (g) 일반식(g)의 아민을 일반식(Ⅷ)의 벤젠설포닐 이소시아네이트와 반응시켜 벤젠설포닐우레아(Ⅰa)를 제조하거나, (h) 일반식 (g)의 아민을 일반식(Ⅸ)의 벤젠설포닐 이소티오시아네이트와 반응시켜 벤젠설포닐티오우레아(Ⅰb)를 제조하거나, (i) 치환된 벤젠설펜닐 또는 설피닐우레아를 산화시켜 벤젠설포닐우레아(Ⅰa)를 수득하고, 임의로 이를 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 포함하여, 제1항에 청구된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기 식에서, R(1), R(2), E, X, Y 및 Z는 제1항에 정의된 바와 같고, M은 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 암모늄 또는 테트라알킬 암모늄 이온이다.
- 심장 부정맥 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 급성 심장사의 예방용 약제를 제조하기 위한 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 심방의 국소빈혈증 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)의 용도.
- APT-감수성 칼륨 채널 저해용의 과학적 기구를 제조하기 위한 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 쇠약한 심장력 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 삼징 이식 시술 후의 심장 기능 개선용 약제를 제조하기 위한 제1항에 청구된 화합물(Ⅰ)의 용도.
- 제1항에 청구된 일반식(Ⅰ)의 화합물의 유효량을 포함하는 약제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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