KR940014415A - 2-티에닐이미다조[2, 1-b]벤조티아졸-3-아세트산 유도체, 이것의 제법 및 이것의 치료에의 이용 - Google Patents

2-티에닐이미다조[2, 1-b]벤조티아졸-3-아세트산 유도체, 이것의 제법 및 이것의 치료에의 이용 Download PDF

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Abstract

일반식(Ⅰ)에 해당하는 화합물.
여기서, R1은 히드록시기, C1-C4알콕시기, 또는 일반식 -NR4R5의 아미노기를 나타내는데, 여기서 R4및 R5가 각각 서로가 독립적으로 수소원자, 직선이거나 분지된 C1-C4알킬기, 알릴기 또는 메톡시에틸기를 나타내거나 또는 다르게는 -NR4R5는 3 내지 6탄소원자를 함유하는 헤테로고리를 나타내며 Y 는 알킬기로 적절하게 치환된 티에닐기를 나타내고, 그리고 X는 수소, 또는 할로겐을 나타낸다.
치료에의 이용.

Description

2-티에닐이미다조[2,1-b]벤조티아졸-3-아세트산 유도체, 이것의 제법 및 이것의 치료에의 이용
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 유리염기 또는 산과의 부가염의 형태인 일반식(Ⅰ)에 해당하는 화합물.
    여기서 R1은 히드록시기, C1-C4알콕시기, 또는 일반식 -NR4R5아미노기를 나타내는데, 여기서 R4및 R5는 각각 서로가 독립적으로 수소원자, 직선이거나 분지된 C1-C4알킬기, 알릴기 또는 메톡시에틸기를 나타내거나 또는 다르게는 -NR4R5는 3 내지 6탄소원자를 함유하는 헤테로고리를 나타내며, X는 수소, 또는 할로겐을 나타내고, 그리고 Y는 일반식(ⅠA) 또는 (ⅠB)의 티에닐기를 나타낸다.
    여기서, R2및 R3는 각각, 서로가 독립적으로 직선이거나 분지된 C1-C4알킬기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 메틸아미노기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 식(Ⅱ)의 2-티에닐이미다조[2,1-b]벤조티아졸
    (여기서 X 및 Y는 제1항에 정의된 것이다.)을 20 내지 80℃의 온도에서 양성자성 용매에서 N, N-디메틸 글리옥사미드와 반응시키고나서, 이렇게 획득된 일반식(Ⅲ)의 α-히드록시아세트아미드 유도체를 20 내지 80℃의 온도에서 불활성용매에서 황상 또는 인산의 폴리할라이드와 반응시켜 대응하는 α-할로아세트아미드 유도체를 형성시킨 다음, 나중것을 -40℃ 내지 40℃의 온도에서 양성자성 용매에서 또는 물혼화성 불활성 용매에서 단순하거나 복잡한 알칼리 금속수소화물 같은 환원제와 반응시키거나 아니면 20 내지 40℃의 온도에서, 임의적으로 물혼화성 불활성공용매의 존재하에서 불활성 용매에서, 알킬리금속 차아 황산염 또는 알칼리금속 디티온산염 같은 환원제와 반응시켜 따라서 R이 식 -N(CH3)2의 기를 나타낼 때 일반식(Ⅰ)에 해당하는 일반식(Ⅳ)의 N, N-디메틸-2-티에닐 이미다조[2,1-b]벤조티아졸-3-아세트아미드 유도체를 획득하고나서, 원한다면, 이 화합물을 강염기로 가수분해 시킴으로써 R이 히드록시기를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 산으로 전환시키고, a) 만일 R1이 식 -N(CH3)2의 기 이외의 일반식 NR4R5의 기를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는게 바람직하다면, 대응하는 이미다졸리드를 획득하기 위해서 일반식(I, R1=OH)의 산을 20 내지 50℃의 온도에서 불활성용매에서, N, N′-카르보닐디이미다졸과 반응시키고, 최종적으로, 나중것을 0 내지 25℃의 온도에서 일반식 NR4R5(여기서, R4및 R5는 제1항에서 정의된 것이다.)의 아민으로 처리하거나, 또는 다르게는 b) 만일 R1알콕시기를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는게 바람직하다면, 일반식(I, R1＝OH)의 산을 에스테르화 하는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 화합물의 제조방법.
  4. 제1항 또는 제2항에 따른 화합물로 이루어진 것을 특징으로 하는 의약.
  5. 부형제와 결합된 제1항 또는 제2항에 따른 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 제약조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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