KR890005142A - 17-치환된 안드로스타-1,4-디엔-3-온 유도체 - Google Patents

17-치환된 안드로스타-1,4-디엔-3-온 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

17-치환된 안드로스타-1,4-디엔-3-온 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R 및 R3은 각각 독립적으로, 수소 또는 C1- C6알킬이고, R1은 수소, 할로겐 또는 C1- C6알킬이며, R2는 수소 또는 C1- C6알킬이고, R4는 수소 또는 불소이며, R5은 a) 수소 또는 C1- C6알킬, b) 비치환되거나, C1- C6알킬, 할로겐 및 아미노중에서 독립적으로 선택된 하나 또는 두개의 치환체에 의해 치환된 페닐, c) 아실 그룹, 또는 d) 하이드록시 보호그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R 및 R3가 독립적으로 수소 또는 C1- C4알킬이고, R1이 수소, 불소, 염소 또는 C1- C4알킬이고, R2가 수소 또는 C1- C4알킬이고, R4가 수소 또는 불소이며 R5가 수소, C1- C4알킬이거나, 아세트산, 프로피온산, 발레르산, 운데실산, 페닐아세트산, 사이클로펜틸프로피온산, 올레산, 아미노아세트산, 석시난, 황산 및 인산으로 구성된 그룹중에서 선택된 산으로부터 유도되는 아실 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염이다.
  3. 6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온;
    1-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온;
    7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온;
    4-클로로-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온;
    4-클로로-1-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온;
    4-클로로-7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온;
    6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온-17-프로피오네이트;
    1-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온-17-프로피오네이트;
    7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온-17-프로피오네이트;
    6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온-17-설페이트;
    1-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온-17-설페이트; 및 7-메틸-6-메틸렌안드로스타-1,4-디엔-17β-올-3-온-17-설페이트로 구성된 그룹중에서 선택된 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 탈수소화시키거나, b) R1이 할로겐이고 R,R2,R3,R4및 R5가 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성할 경우, 일반식(Ⅲ)의 화합물을 할로겐화 수소화제와 반응시키거나, c) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 포름알데히드 공급원 또는 일반식(Ⅴ)의 알데히드, 및 일반식(Ⅵ)의 아민 또는 이의 염과 반응시키며, 필요할 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 염화시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염으로부터 일반식(Ⅰ)의 유리화합물을 수득하고/하거나 일반식(Ⅰ) 화합물의 이성체 혼합물을 단일 이성체로 분할시킴을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R 및 R3은 각각 독립적으로, 수소 또는 C1-C6알킬이고, R1은 수소, 할로겐 또는 C1-C6알킬이며, R2는 수소 또는 C1-C6알킬이고, R4는 수소 또는 불소이며, R5는 a) 수소 또는 C1-C6알킬, b) 비치환되거나, C1-C6알킬, 할로겐 및 아미노 중에서 독립적으로 선택된 하나 또는 두개의 치환체에 의해 치환된 페닐, c) 아실 그룹, 또는 d) 하이드록시 보호그룹이고, R2´는 C1-C6알킬이며, Ra그룹은 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 저급알킬이다.
  5. 적합한 담체 및/또는 희석제 및, 활성성분으로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 호르몬-의존성 질병을 치료하는데 사용하기 위한, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 제1항에 있어서, 호르몬-의존성 유방암, 췌장암, 자궁내막암 또는 난소암을 치료하는데 사용하기 위한, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 호르몬-의존성 질병의 치료용 약제조성물을 제조하기 위한 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  9. 호르몬 의존성 유방암, 췌장암, 자궁내막암 또는 난소암 치료용 약제조성물을 제조하기 위한 제1항의 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH683151A5 (de) * 1991-04-24 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Antikonzeption bei weiblichen Primaten ohne Beeinflussung des menstruellen Zyklus.
FR2681069B1 (fr) * 1991-09-06 1995-04-28 Roussel Uclaf Nouveau procede de preparation de l'hydrocortisone et nouveaux intermediaires.
GB9201224D0 (en) * 1992-01-21 1992-03-11 Erba Carlo Spa Difluoromethylenandrostenone derivatives and process for their preparation
GB9217035D0 (en) * 1992-08-11 1992-09-23 Erba Carlo Spa Androst-4-eno(4,5-b)pyrrole derivatives and process for their preparation
NZ261123A (en) * 1993-02-18 1996-08-27 Erba Carlo Spa Fluorinated 4-aminoandrostadienone derivatives
DE10104327A1 (de) * 2001-01-24 2002-07-25 Schering Ag 11beta-Halogensteroide, deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln sowie 11beta-Halogensteroide enthaltende pharmazeutische Präparate
PL370080A1 (en) * 2001-10-10 2005-05-16 Pharmacia Italia Spa Methods for preventing and treating bone loss with steroid compounds
US7435757B2 (en) * 2004-07-02 2008-10-14 Schering Ag 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes as inhibitors of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
US20060211667A1 (en) * 2005-03-21 2006-09-21 Eric Marchewitz Use of pregnane steroid derivatives for enhancing physical performance
EP1854465A1 (en) * 2006-05-12 2007-11-14 Alexander Tobias Teichmann Use of 4,17 beta-dihydroxyandrost-4-ene-3-one for treating cancers
ES2628507T3 (es) 2007-11-13 2017-08-03 Athenion Ag Esteroides C-19 para el tratamiento de la celulitis
DK2060261T3 (en) * 2007-11-13 2016-06-13 Athenion Ag C-19 steroids for cosmetic use

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB929985A (ko) *
GB8517360D0 (en) * 1985-07-09 1985-08-14 Erba Farmitalia Substituted androsta-1,4-diene-3,17-diones

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