KR940018385A - 엘립티신 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
항종양 활성이 우수하며 부효과가 적고 독성이 낮고/낮거나 수용성이 커서 항종양제로 유용한 하기 식[Ⅰ]의 엘립티신 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염 및 그의 제조방법.
[상기 식중, R은 치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기 또는 복소단환기이다.]
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 식(1)의 엘립티신 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염.[상기 식중, R은 치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기 또는 복소단환기이다.]
- 제 1 항에 있어서, R은 치환 또는 비치환 저급 알콕시기 보호 또는 비보호 카르복실기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시카르보닐기, 치환 또는 비치환 페닐기, 보호 또는 비보호 아미노-치환 저급 알카노일아미노기 및 보호 또는 비보호 히드록시기에서 선택된 1∼3개 기로 치환된 저급 알킬기; 치환 또는 비치환 저급 알콕시기, 보호 또는 비보호 아미노카르보닐기, 보호 또는 비보호 아미노기, 보호 또는 비보호 카르복실기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시카르보닐기, 보호 또는 비보호 아미노카르보닐기, 보호 또는 비보호 아미노기, 보호 또는 비보호 아미노-치환 저급 알카노일아미노기 및 보호 또는 비보호 히드록시기에서 선택된 1∼3개 기로 임의로 치환될 수 있는 저급 알콕시기; 또는 질소원자 및 황원자에서 선택된 1∼3개 헤테로 원자를 갖는 복수단환기인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, R가 저급 알콕시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기, 보호 또는 비보호 카르복실-치환 저급 알콕시기, 보호 또는 비보호 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시카르보닐기, 보호 또는 비보호 카르복실-치환 저급 알콕시카르보닐기, 보호 또는 비보호 아미노카르보닐기, 보호 또는비보호 아미노기, 보호 또는 비보호 아미노-치환 저급 알카노일아미노기, 보호 또는 아미노기 및 보호 또는 비 보호 히드록시기에서 선택된 1∼3개 기로 치환된 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 티아졸릴기; 이소티아졸릴기; 또는 티아졸리디닐기인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, R은 저급 알콕시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기, 카르복식-치환 저급 알콕시기, 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시카르보닐기, 카르복실-치환 저급 알콕시카르보닐기, 아미노카르보닐기, 저급 알킬아미노카르보닐기, 아미노기, 저급 알킬아미노기, 포르밀아미노기, 아미노-치환 저급 알카노일아미노기 및 히드록시기에서 선택된 1∼3개 기로 치환된 저급 알킬기; 저급 알콕시기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기 또는 티아졸리디닐기인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, R은 보호 또는 비보호 카르복실기로 치환된 저급 알킬기이거나 식(Ⅰ)의 식 의 기가 보호 또는 아미노산 잔기인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, R은 보호 또는 비보호 카르복실기로 치환된 저급 알킬기인 화합물.
- 제 1 항에 있어서, R은 카르복실기로 치환된 저급 알킬기인 화합물.
- 9-(4-카르복실부티릴옥시) 엘립티신 또는 그의 약학적으로 허용되는 염.
- 유효량의 제 1 항에 따른 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체, 회석제 또는 붕해제를 함유하는 약학 조성물.
- 9-히드록시엘립티신 또는 그의 염을 하기 식[Ⅳ]의 가르복실산 화합물 또는 그의 염 또는 그의 반응성 유도체와 반응시켜 하기 식[Ⅲ]의 엘립티신 유도체를 수득하고, 식중 R1가 보호 아미노기, 보호 카르복실기 또는 보호 히드로시기를 갖는 경우는 필요에 따라 화합물[Ⅲ]을 탈보호 반응시켜 이들 보호기를 제거 한 후, 필요에 따라 생성물을 그의 약학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 식[Ⅰ]의 엘립티신 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염의 제조방법.[상기 식중, R은 치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기 또는 복소단회기이고; R1은치환 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 저급 알콕시기 또는 복소단환기이고, 이들 기의 치환기가 아미노기, 카르복실기 또는 히드록시기를 갖는 경우 이들 치환기는 임의로 보호될 수 있다.]
- 항종양제 제조용으로 사용되는 제 1 항 따른 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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