KR910015585A - 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법 - Google Patents

신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법 Download PDF

Info

Publication number
KR910015585A
KR910015585A KR1019900001351A KR900001351A KR910015585A KR 910015585 A KR910015585 A KR 910015585A KR 1019900001351 A KR1019900001351 A KR 1019900001351A KR 900001351 A KR900001351 A KR 900001351A KR 910015585 A KR910015585 A KR 910015585A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
group
alkyl group
solvates
hydrates
Prior art date
Application number
KR1019900001351A
Other languages
English (en)
Other versions
KR920002868B1 (ko
Inventor
김용주
여재홍
임종찬
김원섭
방찬식
Original Assignee
최근선
주식회사 럭 키
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 최근선, 주식회사 럭 키 filed Critical 최근선
Priority to KR1019900001351A priority Critical patent/KR920002868B1/ko
Priority to US07/494,163 priority patent/US5202315A/en
Priority to DE69028342T priority patent/DE69028342T2/de
Priority to EP90305079A priority patent/EP0397511B1/en
Priority to AT90305079T priority patent/ATE142213T1/de
Priority to JP2122851A priority patent/JPH0730086B2/ja
Priority to IL9630590A priority patent/IL96305A/en
Publication of KR910015585A publication Critical patent/KR910015585A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR920002868B1 publication Critical patent/KR920002868B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/36—Methylene radicals, substituted by sulfur atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 다음의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 약제학적으로 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해가능한 그의 에스테르, 수화물 및 용매화물.
    여기서, R1은 C1∼4알킬기, C3∼4알케닐기, C3∼4알킨닐기, 또는 -C(Ra)(Rb)CO2H이고, R1이 -C(Ra)(Rb)CO2H일때 Ra와 Rb는 같거나 다를 수 있으며 각각은 수소 또는 C1∼4알킬기를 나타내거나 Ra와 Rb그들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 C3∼7사이클로알킬기를 형성하고, R2는 알킬기, C1∼4알킬기, C3∼4알케닐기, C3∼7사이클로알킬기 또는 아미노기 이며, R3는 C1∼3알킬기이다.
  2. 제1항에 있어서의 화합물은 (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4,6-디아미노-1,5-디메틸피리미디늄-2-일)티오메틸-3-세팸-4-카르복실레이트인 세팔로스포린화합물과 약제학적으로 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 및 용매화물.
  3. 제1항에 있어서의 화합물은 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4,6-디아미노-5-에틸-1-메틸피리미디늄-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트인 세팔로스포린화합물과 약제학적으로 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 및 용매화물.
  4. 제1항에 있어서의 화합물은 (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4,6-디아미노-1-에틸-5-메틸피리미디늄-2-일)티오메틸-3-세팸-4-카르복실레이트인 세팔로스포린화합물과 약제학적으로 허용하능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그이 에스테르, 수화물 및 용매화물.
  5. 제1항에 있어서 화합물은 (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4,6-디아미노-1.5-디에틸피리미디늄-2-일)티오메틸-3-세팸-4-카르복실레이트인 세팔로스포린 화합물과 약제학적으로 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 및 용매화물.
  6. 제1항에 있어서의 화합물은 (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(2-카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(5-메틸-1,4,6-트리아미노피리미디움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트인 세팔로스포린 화합물과 약제학적으로허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 및 용매화물.
  7. 다음 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 화합물을 용매 존재하에서 다음 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 약제학적으로 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스트르, 수화물 및 용매화물의 제조방법.
    여기서, R1은 C1∼4알킬기, C3∼4알케닐기, C3∼4알킨닐기, 또는 -C(Ra)(Rb)CO2H이고, R1이 -C(Ra)(Rb)CO2H일때 Ra와 Rb는 같거나 다를 수 있으며 각각은 수소 또는 C1∼4알킬기를 나타내거나 Ra와 Rb그들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 C3∼7사이클로알킬기를 형성하고, R2는 C1∼4알킬기, C3∼4알케닐기, C3∼7사이클로알킬기 또는 아미노기 이며, R3는 C1∼3알킬기이고, R4는 수소 또는 아미노보호기이며, R5는 C1∼4알킬기, C3∼4알케닐기, C3∼4알킨닐기, 또는 -C(Ra)(Rb)CO2(Rc)기이고, 이때 Ra와Rb는 같거나 다를 수 있으며 각각은 수소 또는 C1∼4알킬기를 나타내거나 Ra와 Rb는 그들이 결합되어 있는 탄소원자와 함께 C3∼7사이클로알킬기를 형성할 수 있고, Rc는 수소 또는 카르복실보호기이며, R6는 수소 또는 카르복실보호기이고, L은 이탈기이며, n은 0 또는 1이다.
  8. 제7항에 있어서, 상기 용매는 물 또는 물과 수혼화성 용매의 혼합수용액인 것임을 특징으로 하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 상기 수혼화성 용매는 아세토니트릴 또는 아세톤인 것임을 특징으로 하는 방법.
  10. 제7항에 있어서, 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물의 사용량은 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 기준으로 1 내지 2당량인 것임을 특징으로 하는 방법.
    여기서, R2, R3, R4, R5, R6, L 및 n은 상기에서 정의한 바와 같다.
  11. 제7항에 있어서, 상기 용매는 pH가 5 내지 8로 유지되는 것임을 특징으로 하는 방법.
  12. 제7항에 있어서의 반응은 안정화제 존재하에 수행함을 특징으로 하는 방법.
  13. 제12항에 있어서, 상기 안정화제는 요오드화나트륨, 요오드화칼륨, 브로모나트륨, 브로모칼륨, 또는 칼륨티오티아네이트 중에서 1종 이상이 선택하여 사용하는 것임을 특징으로 하는 방법.
  14. 제7항에 있어서, 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키기 전이나 후에 아미노보호기 또는 산보호기를 제거시키거나 S-옥사이드를 환원시키는 것을 특징으로 하는 방법.
    여기서, R2, R3, R4, R5, R6, L 및 n은 상기에서 정의한 바와 같다.
  15. 유효성분으로서 제1항 내지 6항중 어느 한항에 따른 세팔로스포린 화합물과 약제학적으로 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 및 용매화물중 적어도 하나 이상의 화합물의 치료학적으로 유효한 양과 약제학적으로 허용될 수 있는 담체, 부형제 또는 첨가제로 구성된 것임을 특징으로 하는 약제조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900001351A 1989-05-11 1990-02-05 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법 KR920002868B1 (ko)

Priority Applications (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1019900001351A KR920002868B1 (ko) 1990-02-05 1990-02-05 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법
US07/494,163 US5202315A (en) 1989-05-11 1990-03-15 Cephalosporin compounds
DE69028342T DE69028342T2 (de) 1989-05-11 1990-05-11 Cephalosporinverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP90305079A EP0397511B1 (en) 1989-05-11 1990-05-11 Novel cephalosporin compounds and processes for preparation thereof
AT90305079T ATE142213T1 (de) 1989-05-11 1990-05-11 Cephalosporinverbindungen und verfahren zu ihrer herstellung
JP2122851A JPH0730086B2 (ja) 1989-05-11 1990-05-11 新規のセファロスポリン化合物およびその製造方法
IL9630590A IL96305A (en) 1990-02-05 1990-11-11 History of Cephalosporin Processes for their preparation and pharmaceutical preparations containing them

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1019900001351A KR920002868B1 (ko) 1990-02-05 1990-02-05 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR910015585A true KR910015585A (ko) 1991-09-30
KR920002868B1 KR920002868B1 (ko) 1992-04-06

Family

ID=19295804

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900001351A KR920002868B1 (ko) 1989-05-11 1990-02-05 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법

Country Status (2)

Country Link
KR (1) KR920002868B1 (ko)
IL (1) IL96305A (ko)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20030076759A (ko) * 2002-03-21 2003-09-29 주식회사 엘지생명과학 신규 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조 방법

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20030076759A (ko) * 2002-03-21 2003-09-29 주식회사 엘지생명과학 신규 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조 방법

Also Published As

Publication number Publication date
KR920002868B1 (ko) 1992-04-06
IL96305A0 (en) 1991-08-16
IL96305A (en) 1995-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPS5569586A (en) 11* 66 and 22substitutedd11carbaa22penenn 33carboxylic acid
DE3271269D1 (en) Benzimidazole derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
KR910000751A (ko) 세펨 화합물 및 이의 제조방법
ES8300774A1 (es) Un procedimiento para preparar nuevos compuestos de cefem
KR860000302A (ko) 항균화합물의 제조방법
DK361587D0 (da) Thiazolyleddikesyrederivater og fremgangsmaader til fremstilling deraf
KR860007266A (ko) 알켄아미도 세팔로스포린 에스테르의 제조방법
KR870002150A (ko) 알킬카르바모일옥시메틸 세펨화합물의 제조방법
KR910015585A (ko) 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법
KR950008517A (ko) 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법
KR920004401A (ko) 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법
KR910015586A (ko) 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법
KR940018385A (ko) 엘립티신 유도체 및 그의 제조방법
KR850000455A (ko) 세팔로스포린 에스테르 유도체의 제조방법
KR890002174A (ko) 삼환성 세팜 화합물, 그의 제조방법 및 용도
IL61560A0 (en) 2-phenylamino-imidazolines-(2),their preparation and pharmaceutical compositions containing them
KR920019800A (ko) 신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법
KR920021559A (ko) 신규 세펨 유도체 및 그 제조 방법
FI853866L (fi) 2-pyridin-tiol-derivat, foerfarande foer framstaellning av dessa samt farmaceutiska foereningar innehaollande dessa.
KR920019801A (ko) 신규 세 팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법
KR900018118A (ko) 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법
KR910002870A (ko) 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법
KR910000750A (ko) 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조 방법
KR910000749A (ko) 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조 방법
KR880007543A (ko) 세팔로스포린유도체를 유효성분으로 하는 포유동물용 항균제

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20060403

Year of fee payment: 15

LAPS Lapse due to unpaid annual fee