KR950014094A - 에스큘레틴 유도체, 그의 제조 방법, 그의 용도 및 약학 조성물 - Google Patents
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Abstract
하기 일반식 (I)의 에스큘레틴 유도체, 그의 제조 방법, 그의 용도 및 약학 조성물을 기재한다.
상기식에서 R1및 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 단당류 잔기, 보호된 단당류 잔기 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹이고, R1및 R2의 적어도 하나는 단당류 잔기 또는 보호된 단당류 잔기이고, R3는 수소원자, 하이드록시 그룹, 알킬 그룹, 아릴 그룹 또는 아르알킬 그룹이지만, 단 R3가 수소원자인 경우에는, (1) R1과 R2가 모두 글루코즈 잔기인 것, (2) R1가 수소원자 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹으로서의 벤질 그룹이고, R2가 글루코즈 잔기, 아세틸화된 글루코즈 잔기 또는 아세탈화된 글루코즈 잔기인 것, 또는 (3) R1이 글루코즈 잔기이고, R2가 수소원자인 것은 제외한다.
상기 에스큘레틴 유도체는 연골보호작용을 갖는다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 하기 일반식 (I)의 에스큘레틴 유도체 또는 그의 염:상기식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 단당류 잔기, 보호된 단당류 잔기 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹이고, R1및 R2의 적어도 하나는 단당류 잔기 또는 보호된 단당류 잔기이고, R3은 수소원자, 하이드록시 그룰, 알킬 그룹, 아릴 그룹 또는 아르알킬 그룹이지만, 단 R3가 수소원자인 경우에는, (1) R1과 R2가 모두 글루코즈 잔기인 것, (2) R1이 수소원자 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹으로서의 벤질 그룹이고, R2가 글루코즈 잔기, 아세틸화된 글루코즈 잔기 또는 아세탈화된 글루코즈 잔기인 것, 또는 (3) R1이 글루코즈 잔기이고, R2가 수소원자인 것은 제외한다.
- 제 1항에 있어서, R3가 수소원자, 하이드록시 그룹, 탄소수 1 내지 4개의 저급 알킬 그를 또는 페닐 그룹인 에스큘레틴 유도체 또는 그의 염.
- 제 1항에 있어서, 보호된 단당류 잔기가 1 내지 전부의 하이드록시 그룹이 아실화, 황산 에스테르화 또는 인산 에스테르화된 단당류 잔기이거나, 또는 2 또는 4개의 하이드록시 그룹이 아세탈화된 단당류 잔기인 에스큘레틴 유도체 또는 그의 염.
- 하기 일반식 (X Ⅳ)의 화합물과 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물을 반응시킴을 특징으로 하는, 하기 일반식 (X V)의 화합물의 제조 방법:상기식에서, R3는 수소원자, 하이드록시 그룹, 알킬 그룹, 아릴 그룹 또는 아르알킬 그룹이고, R5는 보호된 단당류 잔기이고, X는 할로겐 원자이며, Rl4및 R15는 각각 독립적으로 보호된 단당류 잔기 또는 하이드록시 그룰의 보호그룹이고, R14및 R15의 적어도 하나는 보호된 단당류 잔기이고, R16및 Rl7은 각각 독립적으로 수소원자, 보호된 단당류 잔기 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹이고, R16및 R17의 적어도 하나는 수소원자이다.
- 제 4항에 있어서, 상 이동 촉매를 이용하는 제조 방법.
- 하기 일반식 (X Ⅳ)의 화합물을 수소화 분해함을 특징으로 하는, 하기 일반식 (X Ⅳ)의 화합물의 제조 방법 :상기식에서 R3은 수소원자, 하이드록시 그룹, 알킬 그룹, 아릴 그룹 또는 아르알킬 그룹이고, R10및 R11의 하나는 단당류 잔기 또는 보호된 단당류 잔기이고, 다른 하나는 수소원자이고, R12및 R13의 하나는 단당류 잔기 또는 보호된 단당류 잔기이고,다른 하나는 하이드록시 그룹의 보호그룹이다.
- 하기 일반식 (XII)의 화합물의 보호된 단당류 잔기를 탈보호함을 특징으로 하는, 하기 일반식 (ⅩI)의 화합물의 제조 방법:상기식에서, R3는 수소원자, 하이드록시 그룹, 알킬 그룹, 아릴 그룹 또는 아르알킬 그룹이고, R6및 R7은 각각 독립적으로, 수소원자, 단당류 잔기 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹이고, R6및 R7의 적어도 하나는 단당류 잔기이고, R8및 R9는 각각 독립적으로, 수소원자, 보호된 단당류 잔기 또는 하이드록시 그룹의 보호그룹이고, R8및 R9의 적어도 하나는 보호된 단당류 잔기이다.
- 제 1항에 따르는 일반식 (I)의 에스큘레틴 유도체 또는 제제학적으로 허용가능한 그의 염을 포함함을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제 8항에 있어서, 연골보호제인 약학적 조성물.
- 제 1항에 따르는 일반식 (I)의 에스큘레틴 유도체 또는 제제학적으로 허용가능한 그의 염의 약학 조성물 제조에의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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