KR910000727A - 5,11-디하이드로-6H-디피리도[3, 2-b : 2', 3'-e] [1, 4] 디아제핀-6-온 및-티온 및 AIDS의 예방 또는 치료를 위한 이의 용도 - Google Patents

5,11-디하이드로-6H-디피리도[3, 2-b : 2', 3'-e] [1, 4] 디아제핀-6-온 및-티온 및 AIDS의 예방 또는 치료를 위한 이의 용도 Download PDF

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내용 없음

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5,11-디히이드로-6H-디피리도[3, 2-b : 2', 3'-e] [1, 4]디아제핀-6-온 및 -티온 및 AIDS의 예방 또는 치료를 위한 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  2. 상기식에서, Z는 산소 또는 황이고, R1은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 플루오로알킬, 트리할로메틸, 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐, 2-할로-프로펜-1-일, 아릴메틸(여기서, 아릴 잔기는 비치환되거나 메틸, 메톡시 또는 할로겐에 의해 치환된 페닐 또는 티에닐 또는 푸라닐이다), 탄소수 2내지 3의 알칸오일 또는 탄소수 2내지 4의 알콕시알킬 또는 알킬티오 알킬이며, R2는 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 플루오로알킬, 탄소수 2내지 5의 알케닐 또는 알키닐, 탄소수 2내지 4의 알콕시알킬 또는 알킬티오알킬, 탄소수 2내지 4의 알칸오일, 탄소수 2내지 5의 하이드록시알킬, 아릴메틸(여기서, 아릴잔기는 비치환되거나 탄소수 1내지 3의 알킬 또는 알콕시, 하이드록실 또는 할로겐으로 치환된 페닐, 티에닐 또는 푸라닐이다), 페닐(여기서, 페닐은 비치환되거나 탄소수 1내지 3의 알킬 또는 알콕시, 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된다) 또는 알콕시카보닐메틸(여기서, 알콕시 잔기는 탄소수 1내지 5를 함유한다)이고, R3내지 R8은 각각 수소이거나, R3내지 R8중 하나는 탄소수 1내지 4의 알킬, 탄소수 1내지 4의 알콕시 또는 알킬티오, 탄소수 2내지 4의 알콕시카보닐, 탄소수 1내지 4의 하이드록시알킬, 탄소수 2내지 4의 알칸오일, 탄소수 2내지 4의 알칸오일 옥시, 탄소수 1내지 4의 알칸오일아미노, 탄소수 1내지 4의 아미노알킬, 알콕시카보닐 알킬(여기서, 알콕시 및 알킬 잔기는 탄소수 1내지 2를 함유한다), 탄소수 2내지 4의 카복시알킬, 모노-또는 디-알킬아미노(여기서, 알킬 잔기는 각각 탄소수 1내지 2를 함유한다), 시아노, 니트로, 하이드록실, 카복실, 아미노, 모노- 또는 디- 알킬아미노알킬(여기서, 알킬 잔기는 각각 탄소수 1내지 2를 함유한다), 아지도 또는 할로겐이고 다른 5개의 치환체는 수소이거나, R3, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 탄소수 1내지 3의 알킬이며, 단 이러한 치환체중 하나 이상은 수소이거나, R3, R4및 R5중 하나는 부틸이고 나머지 2개의 치환체는 수소이고, R6, R7및 R8R는 각각 독립적으로 수소 또는 탄소수 1내지 3의 알킬이며, 단 이러한 치환체중 하나 이상은 수소이거나, R6, R7및 R8중 하나는 부틸이고 나머지 2개의 치환체는 수소이며, 단,Z가 산소이고, R1및 R2가 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소수 1내지 5의 직쇄 또는 측쇄 알킬인 경우, R3내지 R8중 적어도 하나는 수소가 아니다.
  3. 제1항에 있어서, Z는 산소 또는 황이고, R1은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 플루오로알킬, 트리할로메틸, 탄소수 2내지 4의 알케닐 또는 알키닐, 2-할로-프로펜-1-일, 또는 탄소수 2내지 3의 알콕시알킬 또는 알킬티오 알킬 이며, R2는 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 플루오로알킬, 탄소수 2내지 4의 알케닐 또는 알키닐, 탄소수 2내지 4의 알콕시알킬 또는 알킬티오알킬, 탄소수 2내지 3의 알칸오일탄소수 2내지 4의 하이드록시알킬, 아릴메틸(여기서, 아릴 잔기는 비치환되거나 메틸 하이드록실, 메톡시 또는 할로겐으로 치환된 페닐 또는 티에닐이다), 페닐 (여기서, 페닐은 비치환되거나, 메틸 메톡시 하이드록실 또는 할로겐으로 치환된다)또는 알콕시카보닐메틸(여기서, 알콕시 잔기는 탄소수 1내지 5를 함유한다)이고, R3, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이며, 단 이러한 치환체중 하나 이상은 수소이거나, R5은 에틸, 프로필 또는 부틸이고 나머지 2개의 치환체는 수소이고, R6, R7및 R8는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이며, 단 이러한 치환체중 하나 이상은 수소이거나, R6은 에틸, 프로필 또는 부틸이고 나머지 2개의 치환체는 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  4. 제1항에 있어서, Z가 산소 또는 황이고, R1은 수소, 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 플루오로알킬 또는 알릴이며, R2는 탄소수 1내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 플루오로알킬, 알릴 또는 벤질이고, R3은 내지 R9는 각각 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  5. HIV-Ⅰ에 노출되거나 감염된 인간에게 예방 또는 치료학적으로 유효한 양의 제1항, 2항 또는 3항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 투여시킴을 특징으로하여, HIV-Ⅰ감염을 예방하거나 치료하는 방법.
  6. 예방 또는 치료학적으로 유효한 양의 제1항, 2항 또는 3항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유함을 특징으로 하는, HIV-Ⅰ감염을 예방하거나 치료하기에 적합한 약제학적 조성물.
  7. A, R2가 수소이외의 것인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅱ)의 카복실산 아미드를 폐환시키거나, B. 일반식(Ⅰb)의 화합물을 제조하기 위해 일반식(Ⅲ)의 화합물 중 아릴 메틸 그룹을 가수분해적으로 절단시키거나, C.R1이 수소이외의 것인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅳ)의 5,11-디하이드로-6H-디-피리도〔3,2-b:2′,3′-e〕〔1,4〕디아제핀-6-온을 상응하는 5-알칼리 또는 알킬리 토금속 화합물로 전환시킨 다음 연속해서 알칼리 금속화합물을 일반식(Ⅴ)의 반응성 에스테르와 반응시키거나, C′, R1이 수소이외의 것인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 아민, 또는 알칼리 카보네이트 또는 비카보네이트의 존재하에서 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키거나, D. R2가 알칸오일, 하이드록시알킬 또는 알콕시카보닐이외의 것인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 상응하는 일반식(Ⅵa)의 금속염으로 전환시키거나 R1이 수소인 경우 일반식(Ⅵb)의 화합물로 전환시킨후 연속해서 일반식(Ⅷ)의 화합물로 알킬화시키거나, E. Z가 황인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, Z 가 산소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 황화제와 반응시킨후, (상기한 공정에서 각각 어떤 반응성 그룹도 경우에 따라 보호될 수 있다)경우에 따라, (a) 어떤 보호된 그룹도 탈보호시키거나, (b) 니트로 그룹을 아미노 그룹으로 가수분해 시키거나, (c) 아미노 그룹을 아실화시켜 알칸오일아미노 그룹을 형성시키거나, (d) 아미노 또는 아미노알킨 그룹을 알킬화시켜 모노- 또는 디알킬아미노 그룹 또는 모노- 또는 디알킬아미노 알킬 그룹을 형성시키거나, (e) R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물중 11-위치의 질소원자를 아실화시킨 다음, 바람직하게는 공정 ,E로 진행시킨후, 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염으로서 일반식(Ⅰ)의 화합물을 분리시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
  8. 상기식에서, R1내지 R8은 제1항에서 정의한 바와 같고, R1′는 수소인 경우를 제외하고는 R1의 정의와 동일하며, R2′는 수소인 경우를 제외하고는 R2의 정의와 동일하고, R2″는 알칸오일, 하이드록시알킬 또는 알콕시카보닐인 경우를 제외하고는 R2의 정의와 동일하며, Ar은 페닐 또는 4-메톡시페닐 그룹이고, X는 반응성 에스테르, 할로겐원자, 그룹 OSO2OR1, 메탄설포닐옥시 또는 에탄설포닐옥시 그룹 또는 방향족 설포닐옥시 그룹이다.
  9. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제6항에 따른 방법에 의해 제조된 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 혼합시킴을 특징으로 하여, 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  10. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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