KR930002321A - 벤조모르판 및 약제학적 조성물로서의 이의 용도 - Google Patents

벤조모르판 및 약제학적 조성물로서의 이의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

벤조모르판 및 약제학적 조성물로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 일반식(I) 벤조모르판.
    상기식에서, X는 산소 또는 황이고; Rl은 Cl-C8알킬, C3-C6알케닐, C3-C6알키닐 또는 아릴이며 ; R2는 수소, C1-C8알킬, C3-C6알케닐, C3-C6알키닐, 아릴 또는 아르알킬이고; R3은 수소 또는C1-C8알킬이며; R4는 C1-C8알킬이고; R5는 C1-C8알킬이며; R6은 C1-C8알킬 또는 아릴이고; R7및 R8은 각각 독립적으로 수소, C1-C8알킨, 할로겐, -OH, C1-C8알콕시, -0-아실, -CN, -NO2, NH2, -NH(C1-C8알킬), -N(C1-C8알킬)2, (여기서, 알킬 그룹은 동일하거나 상이할 수 있다) , -NH-아실 또는 -N-아실- (C1-C8알킬)이다.
  2. 제1항에 있어서. X가 산소 또는 황이고; -R1이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필 또는 페닐이며; R2가 메틸, 에틸, 프로필. 이소프로필, 알릴, 프로파길, 페닐 또는 벤질이고; R3이 수소 또는 C1-C4알킬이며; R4가 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이고; R5가 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이며; R6이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로핀 또는 페닐이고; R7이 불소, 염소, 하이드록시, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 아실옥시이며; R8이 수소, 저급 알킬, 하이드록시 또는 알콕시인 일반식(I)의 벤조모르판.
  3. 제1항에 있어서, X가 산소이고, R1이 메틸 또는 에틸이며; R2가 메틸 또는 에틸이고; R3이 수소이며: R4가 메틸 또는 에틸이고; -R5가 메틸 또는 에틸이며 ; R6이 메틸 또는 에틸이고; R7이 하이드록시, 메틸, 메톡시 또는 아실옥시이며; R8이 수소 메틸, 에틸, 하이드록시 또는 저급 알콕시인 일반식(I)의 벤조모르판.
  4. 제1항에 있어서, X가 산소이고: R1이 메틸이며 ; R2가 메틸이고: R3이 수소이며 ; R4가 메틸이고; R6이 메틸이고; R6이 메틸이고; R7이 하이드록시, 메틸, 메톡시 또는 아세톡시이며; R5이 수소, 메틸, 하이드록시 또는 저급 알록시인 일반식(I)의 벤조모르판.
  5. 제1항에 있어서, X가 산소이고; R1메틸이며 ; R2가 메틸이고; R3이 수소이며 ; R4가 메틸이고; R5가 메틸이며; R6이 메틸이고; R7이 하이드록시, 메틸, 메록시 또는 아세톡시이며; R8이 수소, 메틸, 하이드록시, 메톡시 또는 에톡시이며, 치환체 R7및 R8이 각각 2'위치 및 3'위치에 있고 2″탄소원자가 R 배위를 갖는 일반식(I)의 벤조모르판.
  6. 통상적인 부형제 및 담체와 함께 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물 및 이의 산 부가염을 포함함을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  7. 약재학적 조성물로서 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  8. 각종 기원(origin)의 뇌 허혈증, 간질 및 신경변성질환 치료용 약제를 제조하기 위한 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따른 화합물 및 이의 산 부가염의 용도.
  9. a) 일반식 (2)의 벤조모르판을 일반식 (4)의 카복실산 유도체와 반응시키고, 생성된 산 아미드 (3)를 불활성 용매중에서 공지된 방법으로 연속적으로 환원시켜 일반식(6)의 아민을 수득하며, 임의로 치환체 R9및 R10을 R7및 R8로 전환시키고 반응 혼합물을 분리시키거나, b)일반식 (2)의 벤조모르판을 일반식 (5)의 알킬화재와 반응시켜 일반식(6)의 3급 아민을 수득하며, 임의로 치환체 R9및 R10을 R7및 R8로 전환시키고 반응 생성물을 분리시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
    a) 반응도식
    상기식에서 R1, R2, R3, R4, R5, R6및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R9및 R10은 R7및 R8과 동일하거나 임의로 산 결합재의 존재하에 불활성 용매 중에서 공지된 방법으로 R7및 R8로 전환될 수 있는 치환체를 나타내며, Y 는 2급 아미노그룹에 의해 치환될 수 있고 할로겐, 하이드록시, OC(O)알킬, O-아실, OSO2알킬 및 OSO,아릴로 이루어진 그룹 중에서 선택된 이탈 그룹을 나타내고, Z 는 2급 아미노 그룹에 의해 치환될 수 있고 할로겐 (예 : Cl, Br 및 I), 아릴설포네이트 0S02,아릴(예 :토실레이트), 알킬설포네이트(예:메탄설포네이트), 할로메탄설포네이트 및 설페이트 그룹으로 이루어진 그룹중에선 선택된 이탈 그룹을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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