KR927003532A - 5-(1-아미노시클로헥실)-2-(1h)-피리디논 및 그와 관련된 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

5-(1-아미노시클로헥실)-2-(1H)-피리디논 및 그와 관련된 화합물
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (50)

  1. 하기 구조식(I)의 화합물 또는 그것의 약학적 허용 산 부가염:
    상기식에서, n은 1,2 또는 3이고; R1은 수소, 포르밀, 저급 알킬카르보닐, 아릴저급알킬 카르보닐, 저급알킬, 아킬 저급 알킬,또는이고, 이중, R5및 R6는 독립적으로 저급알킬 이거나 선택적으로전체가
    R2는 수소, 저급알킬, 저급알케닐, 아릴저급 알킬, -CH2C≡CH,-CH2C≡CHCH2 이고, 이중 R7과 R8은 독립적으로 저급알킬이거나 선택적으로 기전체가" T-10 " 또는이고; R3는 수소 또는 저급알킬이며; R4는 수소 또는 저급알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R3와 R4가 둘다 수소인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, n이 2인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R3와 R4가 둘다 수소이고 n이 2인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]포름아미드인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)-4,4-디메틸-시클로헥실]포름아미드인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-1-메틸-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]아세트아미드인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 식스-N-[1-(1,6-디히드로-1-메틸-6-옥소-3-피리디닐)-4-(1,1-디메틸에틸) -시클로헥실]아세트아미드인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-1-(페닐메틸)-3-피리디닐)시클로헥실]포름아미드인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 5-(1-아미노시클로헥실)-2-(1H) -피리디논인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 5-(1-아미노-4,4-디메틸시클로헥실)-2-(1H)-피리디논인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 5-(1-아미노시클로헥실)-1-메틸-2(1H)-피리디논인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 5-(1-아미노시클로헥실) -1-(페닐메틸) -2(1H)-피리디논인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]벤즈아미드인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]아세트아미드인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]프로피온아미드인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-1-메틸-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]벤젠아세트아미드인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-1-(페닐메틸)-3-피리디닐)시클로헥실]벤젠아세트아미드인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실]클로로아세트아미드인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히드로-6-옥소-3-피리디닐)시클로헥실][4-(4-플루오로벤조일)]-1-피페리딘아세트아미드인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, 5-(1-(메틸아미노)시클로헥실]-1-메틸-2(1H)-피리디논인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, 5-[1-(메틸아미노)시클로헥실]-1-(페닐메틸)-2(1H)-피리디논인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, N-[1-(1,6-디히디로-6-옥소-1-(2-프로피닐)-3-피리디닐]시클로헥실]포름아미드인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, 5-(1-아미노시클로헥실)-1-[4-(피롤리딘-1-일)-2-부티닐]-2(1H)-피리디논인 화합물.
  25. 고통이나 기억 기능 장애를 경감시키는데 유효한 양의 제1항의 화합물과 그것에 대한 적당한 담체를 포함하는 약학적 조성물.
  26. 제1항의 화합물의 유효량을 환자에게 투여하는 것을 포함하는 고통 경감을 필요로 하는 환자의 치료 방법.
  27. 제1항의 화합물의 유효량을 환자에게 투여하는 것을 포함하는 기억 기능장애의 경감을 필요로 하는 환자의 치료 방법.
  28. 하기 구조식을 갖는 화합물:
    상기식에서, n은 1,2 또는 3; R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬; 이고 Ar은 저급 알킬, 저급 알콕식, 할로겐 또는 트리플루오로메틸기에 의해 임의로 단일 치환된 페닐기이다.
  29. 제28항에 있어서, R3와 R4둘다가 수소인 화합물.
  30. 제28항에 있어서, n은 2인 화합물.
  31. 제28항에 있어서, N-[1-(1,6-(벤조일옥식)-3-피리디닐]시클로헥실]벤즈아미드인 화합물.
  32. 하기 구조식을 갖는 화합물:
    n은 1,2 또는 3; R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬; 이고 R9은 수소, 저급알킬 또는 아릴 저급알킬이다,
  33. 제32항에 있어서, R3와 R4둘다가 수소인 화합물.
  34. 제32항에 있어서, n은 2인 화합물.
  35. 제32항에 있어서, 5-(1-히드록시시클로헥실)-2(1H)-피리디논인 화합물.
  36. 제32항에 있어서, 5-(4,4-디메틸-1-히드록시시클로헥실)-2(1H)-피리디논인 화합물.
  37. 제32항에 있어서, 5-(1-히드록시시클로헥실)-1-메틸-2(1H)-피리디논인 화합물.
  38. 제32항에 있어서, 5-[4-(1,1-디메틸에틸)-1-히드록시시클로헥실]-1-메틸-2(1H)-피리디논인 화합물.
  39. 제32항에 있어서, 5-(1-히드록시시클로헥실)-1-(페닐메틸)-2(1H)-피리디논인 화합물.
  40. 하기 구조식을 갖는 화합물:
    상기식에서, n은 1,2 또는 3; R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬이다.
  41. 제40항에 있어서, R3와 R4둘다가 수소인 화합물.
  42. 제40항에 있어서, n은 2인 화합물.
  43. 제40항에 있어서, 5-(1-히드록시클로헥실)-2-메톡시피리딘인 화합물.
  44. 제40항에 있어서, 5-[4-(1,1-디메틸에틸)-1-히드록시시클로헥실]-2-메톡시피리딘인 화합물.
  45. 5-브로모-2(1H)-피리디논을 트리이소프로필실릴-트리플루오로메탄설포네이트와 반응시키는것을 포함한 하기 구조식(IV)을 갖는 화합물의 제조방법:
  46. 5-브로모-2-(트리이소프로필실릴옥시)피리딘을 n-BuLi-와 반응시킨 후 산출된 음이온을 하기 구조식(V)의 화합물과 반응시키는 것을 포함하는 하기 구조식(VI)의 화합물의 제조방법:
    상기식에서, R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬; 이고 n은 1,2 또는 3이다.
  47. 하기 구조식(VI)의 화합물을 플루오르화 수소산과 반응시키는 것을 포함하는 하기 구조식(VII)의 화합물의 제조방법:
    상기식에서, R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬; R9은 수소, 저급알킬 또는 아릴저급알킬; 이고 n은 1,2 또는 3이다.
  48. 하기 구조식(X)의 화합물과 HCN을 반응시키는 것을 포함하는 하기 구조식(XI)의 화합물의 제조방법:
    상기식에서, R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬: R9은 수소, 저급 알킬 또는 아릴 저급 알킬: 이고 n은 1,2 또는 3이다.
  49. 하기 구조식(X)의 화합물을 구조식 R11-CN의 니트릴 화합물과 반응시키는 것을 포함하는 하기 구조식(XII)의 화합물:
    상기식에서, R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬; R9은 수소, 저급 알킬 또는 아릴 저급 알킬; R11는 저급 알킬; 이고 n은 1,2 또는 3이다.
  50. 하기 구조식(XIVa)의 화합물을 트리이소프로필실릴-트리플루오로메탄설포네이트와 반응시킨 후 산출생성물과 클로로아세트산 무수물을 반응시키는 것을 포함하는 하기 구조식(XVIII)의 화합물의 제조방법:
    상기식에서, R3는 수소 또는 저급 알킬; R4는 수소 또는 저급 알킬; 이고 n은 1,2 또는 3이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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