KR890000417A - 티오우레아 유도체 - Google Patents

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KR890000417A
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thiourea
benzyl
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쥬디스 마스딘 케이
시몬 죤 윌폴 크리스토퍼
리글스 월스 로저
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예안 크라메르ㆍ한스 루돌프 하우스
산도즈 리미티드
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C335/00—Thioureas, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C335/04—Derivatives of thiourea
    • C07C335/06—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C335/10—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton
    • C07C335/12—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Abstract

내용 없음

Description

티오우레아 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
내용 없음

Claims (11)

  1. 유리형태 또는 약학적 허용염의 형태인 식 I의 화합물 및 생리적 가수분해성이며 생리적 허용성인 에스테르, 그리고 그들의 염.
    상기식에서
    R1은 할로겐, C1-4알킬, 페닐, 벤질, 벤질옥시, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 포르밀아미노 또는 C1-16알콕시이고, R2는 수소 또는 R1에서 정의된 것중 일종이며, R3는 수소 또는 C1-4알킬이고, n은 1 또는 2이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 4-위치에 존재하는 유리형태 또는 약학적 허용염의 형태인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 잇어서, R2는 수소, 할로겐 또는 C1-4알킬인 유리형태 또는 약학적 허용염의 형태인 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, N-(4-히드록시-3-메톡시벤질)-N′-(4-클로로펜에틸)티오우레아인 유리형태 또는 약학적 허용염 형태의 화합물.
  5. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서 하기한 것 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 유리형태 또는 약학적 허용염 형태의 화합물; N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(4-클로로벤질)-티오우레아, N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(4-플루오로펜에틸)-티오우레아, N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(4-벤질옥시펜에틸)-티오우레아, N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(4-니트로펜에틸)-티오우레아, N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(2,4-디클로로펜에틸)-티오우레아, N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(2,4-디메톡시펜에틸)-티오우레아, N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(4-플루오로벤질)티오우레아 및 N-(4-히드록시-3-메톡시-벤질)-N′-(4-옥틸옥시벤질)-티오우레아.
  6. a)식 I화합물을 제조하기 위해 식 II화합물을 식 III의 화합물과 반응시키고 b)식 I화합물의 생리적 가수분해성이며 생리적 허용성인 에스테르를 제조하기 위해 식 I화합물을 통상의 아실화제와 반응시켜 에스테르화시키며, 그렇게 산출된 식 I화합물을 유리형태 또는 염의 형태로 회수하는 것으로 구성된, 제1항에서 정의된 식 I화합물, 또는 생리적 가수분해성이며 생리적 허용성인 에스테르 또는 그들의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2와 n 및 R3는 제1항에서 정의된 것과 동일하며 X는 아미노이고 Y는 -N=C=S이거나 X는 -N=C=S이고 Y는 아미노이다.
  7. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에서 청구된 유리형태 또는 약학적 허용염의 형태인 식 I화합물 또는 생리적 가수분해성이며 생리적 허용성인 에스테르를 약학적 허용 희석제 또는 담체와 함께 포함하는 약학적 조성물.
  8. 약제로서 사용되지 위한 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에서 청구된 식 I화합물 또는 생리적 가수분해성 및 생리적 허용성인 에스테르 또는 그들의 약학적 허용염.
  9. 제8항에 있어서, 진통제 또는 소염제로서 사용되기 위한 화합물.
  10. 다양한 원인 또는 병인학적 원인으로 인한 진통 치료방법에 있어서, 치료를 요하는 개체에 유리형태 또는 약학적 허용염의 형태인 제1항에 의한 식 I화합물 또는 생리적 가수분해성 및 생리적 허용성의 에스테르 유효량을 투여하는 것을 특징으로하는 방법.
  11. 염증성 질환 또는 상태를 치료하는 방법에 있어서, 치료를 요하는 개체에 유리 형태 또는 약학적 허용염의 형태인 제1항에 의한 식 I화합물 또는 생리적 가수분해성이며 생리적 허용성인 에스테르를 유효량 투여하는 것을 특징으로하는 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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