KR920701181A - 델모피놀의 제조방법 및 치환된 이소옥사졸리딘 및 이소옥사졸린 - Google Patents
델모피놀의 제조방법 및 치환된 이소옥사졸리딘 및 이소옥사졸린Info
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 델모피놀의 제조방법에 있어서, a) 다음 식 Ⅰ 또는 Ⅱ를 가지는 모노-또는 폴리 불포화 4-프로필헵틸화합물을 제조하고,Ⅰ: CH2=CH-R Ⅱ: CHC-R위 식에서, R은 하나, 둘 또는 세개의 내부 불포화 결합을 선택적으로 가지는 2-프로필펜틸기이거나, 하나 또는 두개의 내부 불포화 결합을 선택적으로 가지는 2-치환기-2-프로필펜틸이며, 여기에서 2-치환기는 이탈기이고; b) 모노-및 폴리 불포화 4-프로필헵틸 화합물(Ⅰ및 Ⅱ)과 모르폴린 니트론(Ⅲ)을 반응시켜 다음 화합물 Ⅳ 또는 Ⅴ를 제조하고;위 식에서, R은 상기 화합물 Ⅰ 및 Ⅱ에서 정의한 바와 같고; c) 화합물 Ⅳ 및 Ⅴ를 환원 링오프닝(ringopening)하여 화합물 VIa, VIb 및 VIc를 제조하고;d) 화합물 VIb및 VIc를 그에 대응하는 염화-유사체로 전환시키고,; e) d)단계에서 생성된 화합물을 화합물 VIa로 전환시키고; f) 화합물 VIa를 알킬화하여 델모피놀 (3-(4-프로필펜틸)-모르폴린-에탄올)을 제조함을 특징으로 하는 델모피놀의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 상기 이탈기는 히드록시, 알콕시, 아세톡시 또는 테트라히드로피라닐옥시 가운데 선택한 것임을 특징으로 하는 델모피놀의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 상기 불포화 화합물은 식 Ⅰ을 가지며, 식에서 R은 2-프로필펜틸, 2-프로필-1-2-펜테닐, 2-프로필-펜테닐 또는 2-히드록시-2-프로필펜틸임을 특징으로 하는 델모피놀의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 상기 불포화 화합물은 식 Ⅱ을 가지며, 식에서 R은 2-프로필펜틸임을 특징으로 하는 델모피놀의 제조방법.
- 다음 식을 가지는 중간체로서 치환된 이소옥사졸리딘 미 이소옥사졸린:위 식에서, R은 하나, 둘 또는 세개의 내부 불포화 결합을 선택적으로 가지는 2-프로필펜틸기이거나, 하나 또는 두개의 내부 불포화 결합을 선택적으로 가지는 2-치환기-2-프로필펜틸이며, 여기에서 2-치환기는 이탈기이다.
- 제5항에 있어서, 상기 이탈기는 히드록시, 알콕시, 아세톡시 또는 테트라히드로피라닐옥시 가운데 선택한 것임을 특징으로 하는 중간체.
- 제5항에 있어서, 상기 중간체는 식 Ⅳ를 가지며 이 식에서 R은 2-프로필펜틸, 2-프로필-1-펜테닐, 2-프로필-2-펜테닐 또는 2-히드록시-2-프로필-펜틸임을 특징으로 하는 중간체.
- 제5항에 있어서, 상기 중간체는 식 Ⅴ를 가지며, 이 식에서 R은 2-프로필펜틸임을 특징으로 하는 중간체.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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