KR920701176A - 3-아릴옥사졸리디논 유도체, 그의 제조 방법 및 그의 치료 용도 - Google Patents

3-아릴옥사졸리디논 유도체, 그의 제조 방법 및 그의 치료 용도

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KR920701176A
KR920701176A KR1019910700618A KR910700618A KR920701176A KR 920701176 A KR920701176 A KR 920701176A KR 1019910700618 A KR1019910700618 A KR 1019910700618A KR 910700618 A KR910700618 A KR 910700618A KR 920701176 A KR920701176 A KR 920701176A
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알렝 쇼
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Abstract

내용 없음

Description

3-아릴옥사졸리디논 유도체, 그의 제조 방법 및 그의 치료 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 유도체 또는 이들의 부분 입체 이성질체 또는 거울상 이성질체, 또는 시스 또는 트랜스 이성질체, 또는 R1이
    라세미체를 제외한 라세미체를 포함하는 이들 모든 형태의 이성질체들의 혼합물 및 그의 산 부가염.
    상기 식 중에서, -R1은 H또는 C1-C4알킬이고, -X는 산소 원자, 메틸렌기 또는 -CH=CH-기이고, -n은 X가 산소 원자 또는 메틸렌기이면 1또는 2이고, X가 -CH=CH-이면 0 또는 1이고, -R3은 C1-C4알킬, C3-C7시클로알킬, 페닐, 벤질, CHF2, CF3또는 CF3CF2기이고, -R2및 R'2는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 C1-C4알킬, C4-C7시클로알킬, 페닐 또는 벤질기이고, -R'2및 R3은 또한 함께 -(CH2)3- 또는 -(CH2)4-쇄를 형성할 수 있고, -R4및 R'4는 각각 독립적으로 C1-C4알킬기이거나, R4및 R'4는 함께 -(CH2)2-또는 -(CH2)3-쇄, 하나 또는 두개의 C1-C4알킬기에 의해 치환된 -(CH2)2-또는 -(CH2)3-쇄를 형성하거나, 또는 하나 또는 두개의 -CH2-NH2기 또는 하나 또는 두개의 C1-C4에 의하여 -CH2-NH2기에 의하여 치환된 -(CH2)2-쇄를 형성함.
  2. 제1항에 있어서, -R1이 H또는 CH3이고, -X가 산소 또는 CH2이고, n이 1또는 2이고, R2및 R'2가 H이고, -R3이 C1-C4알킬이고, -R4및 R'4가 C1-C4알킬이거나, 또는 함께 -(CH2)2-쇄, 두개의 디메틸아미노메틸기에 의하여 치환된 -(CH2)2-쇄, -(CH2)3-쇄 또는 두개의 CH3기에 의하여 치환된 -(CH2)3-쇄를 형성하는 기인 것을 특징으로 하는 유도체 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, -R1이 CH3이고, -X가 산소이고, n이 1또는 2이고, -R2및 R'2가 H이고, -R3이 CH3또는 CF3이고, -R4및 R'4가 CH3이거나, 또는 함께 -(CH2)2-쇄를 형성하는 기인 것을 특징으로 하는 유도체.
  4. 제1항에 있어서, -R1이 CH3이고, -X가 메틸렌이고, n이 1또는 2이고, -R2및 R'2가 H이고, -R3이 CH3또는 CF3이고, -R4및 R'4가 CH3이거나, 또는 함께 -(CH2)2-쇄를 형성하는 기인 것을 특징으로 하는 유도체.
  5. 제1항에 있어서, -R1이 CH3이고, -X가 CH=CH이고, n이 0 또는 1이고, -R2및 R'2가 H이고, -R3이 CH3또는 CF3이고, -R4및 R'4가 CH3이거나, 또는 함께 -(CH2)2-쇄를 형성하는 기인 것을 특징으로 하는 유도체.
  6. 제1항에 있어서, -R1이 CH3이고, -X가 메틸렌이고, -n이 1이고, -R2및 R'2가 H이고, -R3이 CH3이고, -R4및 R'4가 함께 -(CH2)2-쇄를 형성하는 기인 것을 특징으로 하는 유도체.
  7. 제6항에 있어서, 비대칭 탄소가 (R)배열임을 특징으로 하는 유도체.
  8. 생리학적으로 허용되는 부형제와, 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따르는 유도체 및 하기 구조식의 라세미체 유도체 및 이들 유도체의 산 부가염 중에서 선택된 1종 이상의 화합물로 이루어짐을 특징으로 하는 제약 조성물.
  9. 제1항 내지 7항에 따르는 화합물 및 하기 구조식의 라세미체 유도체 및 이들 라세미체 유도체의 산 부가염의 약물제도 용도
  10. a) 하기 일반식의 화합물.
    (식 중, R1은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같음)을 하기 일반식의 화합물.
    (식 중, -Z1은 OTs, OMs 또는 할로겐이고, -n, R3, R4및 R'4는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고, -R2및 R'2는 H임)로 0-알킬화시키거나, b) 하기 일반식의 화합물.
    (식 중, -Y는 할로겐이고, -n, R2, R'2, R4, R'4및 R3은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같음)을 하기 일반식의 화합물
    (식 중, R1은 C1-C4알킬일)과 축합시키거나, C) 하기 일반식의 화합물의 이중 결합에 수소첨가시키거나,
    (식 중, R1, n, R2, R'2, R3, R4및 R'4는 상기 b)에서 정의한 바와 같음), d) C1-C4알킬 카르보네이트와 하기 일반식의 화합물
    (식 중, X, n, R2, R'2, R3, R4및 R'4는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같음)과 축합시키거나, e)C1-C4알킬 할로겐화물을 하기 일반식의 화합물로 알킬화 시키거나,
    (식 중, n, X, R2, R'2, R3, R4및 R'4는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같음) f) 하기 일반식의 화합물
    (식 중, -R1은 C1-C4알킬이고, -n, X, R2, R'2및 R3은, R3이 CHF2, CF3, CF3CF2가 아닌 것을 제외하고는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 동일함)을, C1-C알칸올, 하나 또는 두 개의 C1-C4알킬기에 의하여 임의로 치환된 HO-(CH2)2-OH 또는 HO-(CH2)3-OH로 아세탈화시키거나, g) NH3(C1-C4알킬)아민 또는 디-(C1-C4알킬)아민을 하기 일반식의 화합물
    (식 중, -R1은 C1-C4알킬이고, -n, X, R2, R'2및 R3는 상기 (f)에서 정의한 바와 동일하고, -Z는 Ts 또는 Ms임)과 축합시키거나, h)하기 일반식의 화합물
    (식 중, -Z는 Ts 또는 Ms이고, -R1은 C1-C4알킬임)을 포스겐 존재하에서 하기 일반식의 화합물
    (식 중, R1, X, R2, R'2, R3, R4및 R'4는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 동일함)과 축합시키거나, i)하기 일반식의 화합물
    (식 중, -R1은 C1-C4알킬임)을 하기 일반식의 화합물
    (식 중, R1, X, R2, R'2, R3, R4및 R'4는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 동일함)과 축합시키거나, 또는 j) 하기 일반식의 화합물
    (식 중, -R1은 C1-C4알킬임)을 하기 일반식의 화합물
    (식 중, n, X, R2, R'2, R3, R4및 R'4는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 동일함)과 축합시키거나, 또는 얻어진 화합물을 산으로 염화시키는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 유도체 및 그의 염의 제조 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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