KR930019679A - 1,4-디옥시노[2,3-b]피리딘 유도체 - Google Patents

1,4-디옥시노[2,3-b]피리딘 유도체 Download PDF

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KR930019679A
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제랄드 길로메
빠스깔 쁘와로
압델하킴 베나랩
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에프.지.엠 헤르만스, 에이.지.제이.베르미렌
악조 엔. 브이.
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Abstract

본 발명은 하기식 I로 표시되는 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:
상기식에서, R기의 각각은 수소, 히드록시, 저급 알킬, 저급 알콕시, CF3, 및 할로겐으로부터 독립적으로 선택되고; R1은 수소 또는 저급 알킬이고; n은 2, 3 또는 4이며; X은 CH2, C=0, 또는 SO2이며; Y는 치환된 또는 치환된지 않은 1, 2-페닐렌, -(CH2)4-, -CH2CR2R3- 또는 -CH2CR2R3CH2-(이때, R2및 R3는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, 또는 함께 1, 4-부탄디일이거나 1, 5-펜탄디일임)이다.
본 발명에 따른 화합물은 5HT1A수용기에 대해 바람직한, 강한 세로토닌 리간드이며, 그러므로, 항억제제로서 또는 불안증 치료약으로서 응용될 수 있다.

Description

1, 4-디옥시노[2, 3-b]피리딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기식 I로 표시되는 1, 4-디옥시노2, 3-b]피리딘 유도체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염:
    상기식에서, 각각의 R기의 수소, 히드록시, 저급 알킬, 저급 알콕시, CF3, 및 할로겐으로부터 독립적으로 선택되고; R1은 수소 또는 저급 알킬이고; n은 2, 3 또는 4이며; X은 CH2, C=0, 또는 SO2이며; Y는 치환된 또는 치환되지 않은 1, 2-페닐렌, -(CH2)4-, -CH2CR2R3- 또는 -CH2CR2R3CH2-(이때, R2및 R3는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, 또는 함께 1, 4-부탄디일이거나 1, 5-펜탄디일임)이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 수소인 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염.
  3. 제1항에 있어서, X는 C=0인 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염.
  4. 제2항에 있어서, R1은 수소이고, n은 4이고, X는 C=0이고, Y는 -CH2CR2R3CH2-이며, R2및 R3은 함께 1, 4-부탄디일인 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염.
  5. 제2항에 있어서, R1은 수소이고 n은 4이고 X는 C=0이고, Y는 -CH2CR2R3CH2-이며, R2및 R3은 함께 1, 4-부탄디일인 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체의 좌선성에난티오머 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 치료에 사용되는 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕 피리딘 유도체.
  7. a) 하기식 Ⅱ로 표시되는 피리딘 유도체를 고리화시키거나, b) 하기식 Ⅲ으로 표시되는 아민을 하기식 Ⅳ로 표시되는 화합물과 축합시키거나, c) 하기식 Ⅴ로 표시되는 할라이드를 하기식 Ⅵ으로 표시되는 아민과 축합시킨 후, 얻어진 화합물을 임의의 그의 에난티오머로 분리하고 및/또는 약학적으로 허용가능한 염을로 전환하는 것을 특징으로 하는 제1항의 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체의 제조방법:
    상기식들에서, R, R1, n, X 및 Y는 제1항에서 주어진 것과 같고, Hal은 Cl, Br, 또는 I 이다.
  8. 제1항 내지 제6항의 어느 한 항에 따른 적어도 하나의 1, 4-디옥시노[2, 3-b] 피리딘 유도체를 약학적으로 허용가능한 보조제와 함께 혼합된 채로 함유하는 약제 조성물.
  9. 세로토닌작동 활성을 가지는 약의 제조를 위한 제1항 내지 제6항중의 어느 한 항의 1, 4-디옥시노〔2, 3-b〕피리딘 유도체의 사용 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930003273A 1992-03-06 1993-03-05 1,4-디옥시노[2,3-b]피리딘 유도체 KR930019679A (ko)

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