KR910007908A - 신규 화합물들 - Google Patents

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    • A61P9/12—Antihypertensives

Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물들
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 일반구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염.
    상기식에서, a 및 b는 함께 -0-또는 -CH2- 결합 또는 결합을 형성하고 Y가 N이고 R2가 수소이거나:Y가 CR1이며 이때 R1및 R2중 1개는 수소이며 나머지는 니트로, 시아노, 할로, CF3, C2F5,포르밀, 알독심, CF3, O, NO2-CH=CH-, NC-CH=CH-: 기 R2X-(이때, Rx는 C1-6알킬 아릴 또는 헤테로아릴이며, 이들중 하나는 1-3개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 니트로, 할로, CF3및 시아노에 의해 임의 치환될수 있으며: X는 C=O, O,C=O, C=O,O, CHOH, SO, SO2,O.SO, O.SO2, CONH, O.CONH, C=S, O.C=S, CH.SH. SONH, SO2NH, O.SONH, O.SO2NH, CO-CH=CH, C=NHOH, C=NNH2또는 기 Ry, R2NZ-(이때 Ry및 Rz는 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이며 Z는 C=O, SO 또는 SO2임):또는 기(R2O) P(O)W(이때 Rw는 수소 또는 C1-6알킬이며 W는 0또는 결합임)이거나:R1은 C3-8시클로알킬기 또는 히드록시인 기 R9에 의해 임의 치환된 C1-6알콕시, 1개 또는 2개의 C1-6알킬기에 의해 임의 치환된 아미노, C1-7알칸오일아미노, C3-8시클로알킬옥시 또는 C3-8시클로알킬아미노이며 R2는 수소이거나:R1및 R2중 1개는 니트로, 시아노 또는 C1-3알킬카르보닐이고 나머지는 니트로, 시아노, 할로 C1-3알킬카르보닐, 메톡시 또는 1개 또는 2개의 C1-6알킬에 의하거나 C2-7알카노일에 의해 임의 치환된 아미노로 부터 선택된 상이한 기이거나: R1및 R2는 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 2,1,3-옥사디아졸 또는 트라아디졸을 형성하며 R3및 R4중 하나는 수소이거나 C1-4알킬이며 나머지는 C1-4알킬이거나; R3및 R4는 함께 C2-5폴리메틸렌이며: R5는 수소, 히드록시, C1-6알콕시 또는 C1-7아실옥시 또는 ONO2이며:R2및 R7은 독립적으로 수소, C1-6알킬이거나:(R6가 수소일때)R7은 아릴, 프로파르길 또는 C3-6시클로알킬이며: J는 0 또는 NR8이며 이때 R8은 수소 또는 C1-6알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, a와 b가 함께 -0- 결합을 형성하는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서 Y가 R1이 니트로, 시아노, CF3, C2F5, OCF3, 메틸, 에틸, 이소-프로필 또는 아세틸인 C-R1이고 R2가 수소인 화합물.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R3및 R4가 모두 메틸인 화합물.
  5. 제1항 내지 4중 어느 한 항에 있어서, R5가 히드록시 또는 수소인 화합물.
  6. 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 있어서, R6및 R7이 수소인 화합물.
  7. 제1항 내지 6항중 어느 한 항에 있어서, J가 R8이 제1항에서 정의한 바와같이 NR8인 화합물.
  8. 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 있어서, R5는 제1항에서 정의한 바와같고(수소 이외의 것)시클로 부텐부분은 R5기에 대해 트랜스인 화합물.
  9. 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-1,2-디아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-1-아미노-2-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-1,2-디아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-1,2-디아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-에틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-트리플루오로메틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-피라노-(3,2-c-피리딘-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-트리플루오로메틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]2-디아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N'-[4-(6-에틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-1,2-디아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-프로필아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스(3S, 4R)-N′-[4-(6-메틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-1,2-디메틸아미노시클로부텐-3,4-디온,트랜스-N′-[4-(6-아세틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 트랜스-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란)]-1,2-디아미노시클로부텐-3,4-디온,트랜스-N′-[4-(6-이소프로필-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, (3S, 4R)-N′-[4-(6-시아노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온, 또는 트랜스-N′-[4-(6-펜타플루오로에틸-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-을)]-2-아미노-1-메틸아미노시클로부텐-3,4-디온,
  10. 하기 일반구조식(Ⅲ)의 화합물:
    (상기식에서 Y′ 및 R′2는 제1항에서 정의한 바와같은 Y 및 R2이거나 이들로 전환가능한 기이며 R′5은 수소 또는 히드록시이며, 나머지 변체는 제1항에서 정의된 바와같음)을 하기 일반구조식(Ⅳ) 화합물.
    상기식에서 L은 이탈기이며 E는 기-NR6R7(이때 R6및 R7은 제1항에 정의한 바와 같음)이거나 이탈기임)과 반응시킨후 : (E가 이탈기일때) 화합물 HNR6RR(이때 R6및 R7은 제1항에 정의한 바와 같음)과 반응시킴으로써 기 NR6R7로 전환시킨후: 임의로 Y′를 R′2를 Y 및 R2로 각각 전환시키고, R′5(히드록시일때)는 제1항에 정의한 바와같은 R5(수소이외의 것)로 전환시킨후:임의로 제약학적으로 허용가능한 이들의 염을 형성한 것으로 구성된 제1항에 정의한 바와같은 일반 구조식(I)의 화합물의 제조방법.
  11. 하기 일반구조식(IA)의 화합물:
    여기에서, E는 이탈기이고 다른 변체는 제1항에서 정의한 바와같다.
  12. 제1항 내지 제9항중 어느 한항의 화합물 및 제약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 제약학적 조성물.
  13. 고혈압 및 또는 기도 질환 치료에 사용하기 위한 약물의 제조에 있어서 제1항 내지 제9항중 어느 한 항의 화합물의 사용.
  14. 질병이 있는 포유동물에 제1항 내지 제9항중 어느 한 항의 화합물의 유효한 양을 투여시키는 것으로 구성되는 사람을 포함한 포유동물에 있어서의 고혈압 또는 기도 질환의 치료 또는 예방방법.
  15. 활성 치료 물질로서 위한 제1항 내지 제9항중 어느 한 항의 화합물.
  16. 고혈압 및/또는기도 질병의 질환 치료 또는 예방에 이용하기 위한 제1항 내지 제9항중 어느 한 항을 따르는 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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