KR920016456A - 5-(치환 아미노) -1,2,4-트리아졸로 [1,5-a]피리미딘 유도체 - Google Patents
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본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 다음 일반식 (Ⅰ)로 표시되는 1,2,4-트리아졸로(1,5a)피리미딘 유도체와 그의 염.윗 식에서,Q는 수소이거나, 임의로 C1-4알킬 치환제를 갖는 수 있는 1개 이상의 질소 및/또는 산소원자를 포함하는 6-원자 이종환식기, 식S(O)PR3기 또는 식 NR4R5기로서,S(O)PP3기에서,P는 0.1또는 2이고, R3는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-8알킬, C2-6알케닐,또는 페닐-(C1-4알킬)이되 이중에서 페닐-(C1-4알킬)은 1개 이상의 할로겐 또는 니트로 치환체르 갖을 수도 있고, 또는 상기 페닐기는 1개 이상의 니트로 또는 트리플루오로메틸로 치환될 수 있으며,NR4R5기에서,R4및 R5는 각각 수소,직쇄 또는 분지쇄의 C1-12알킬, C2-6알케닐, 페닐-(C1-4알킬)또는 디-(C1-4-알킬)-아미노-(C1-6알킬)이며,R1및 R2는 각각 수소이거나, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬기, 또는 R1및R2가 함께(CH2)n-Y(CH2)m을 형성하여, 이때 Y는 CH2기,황원자 또는 NR6[R6는 수소 또는 페닐-(C1-4알킬)]이고,n과 m은 각각 0,1,2,3,4 또는 5이며,Z는 식NR7R8기로서, R7과R8은 각각 수소, C2-6알케닐, C3-8사이클로알킬, 애더멘틸 페닐-(C1-4알킬), (C1-4알킬)-아미노-(C1-6알킬), 디-(C1-4알킬)-아미노-(C1-6알킬) 또는 (C1-4알킬)이되 상기에서 페닐-(C1-4알킬)은 할로겐,하이드록시기,C1-4-알킬, C1-4-알콕시,아미노기 및 니트로기로 이루어진 군 중에서 선택된 치환체를 임의로 1개 이상 가질 수 있고, C1-4알킬은 하이드록시, 아미노, 카르복시, 모르폴리노카르보닐, (C1-4알콕시)-키르보닐 또는 1개 이상의 질소 및/또는 산소원자를 포함하는 임의로 벤젠고리로 축합되어 있는 5-또는 6원자 포화 또는 불포화된 이종 환식이거나,또는 R7과 R8은 모두 (CH2)j-W-(CH2)K기 형태로서, 여기서 J와K는 각각 1,2 또는 3이며,W는 산소,CH2기,CHOH기,NR10(R10은 수소 C1-4알콕시카르보닐 또는 하이드록시나 페닐로 이루어진 군 중에서 치환체를 임의로 가질 수 있느 C1-4알킬이다)기 또는 SR9(R9는 (알콕시)-카르보닐기로 치환된 C1-4알킬기이다.)이고, 단 Q가 수소나 S(O)PP3기라면,R1과 R2는 수소나 C1-4알킬기는 될수 없다.
- 제1항에 있어서,Q는 질소 및/또는 산소원자를 포함하는 6원자 이종환식기 또는 (C1-6알킬)-티오기이며,R1과 R2는 각각 수소 또는 직쇄나 분기쇄인 C1-4알킬이거나 모두 (-CH2)4기 형태이고, Z는 NR7R8(R7과 R8은 각각 질소 및/또는 산소원자를 포함하는 6원자 이종환식기를 임의로 가질 수 있는 직쇄 또는 분지쇄인 C1-6알킬기이다.)인 화합물.
- 2-(메틸티오)-5-{N-(3-모르폴리노프로필)}-아미노-6,7,8,8-테트라하이드로-1,2,4-트리아졸로[5,1-b]퀴나졸린, 5-(디에틸아미노)-7-메틸-2-모르폴리노-1,2,4-트리아졸로[1,5-a]-피리미딘,2-(1-메틸에틸티오)-5-{N-(3-모르폴리노프로필)}-아미노-6,7,8,9-테트라하이드로-1,2,4-트리아졸로[5,1-b]퀴나졸린, 2-(에틸티오)-5-{N-(2-모르폴리노에틸)}-아미노-6,7,8,9-테트라하이드로-1,2,4-트리아졸로[5,1,b]퀴나졸린, 2-(메틸티오)-5-[N-(2-모르폴리노에틸)]아미노-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-데카하이드로-사이크로로데카[d]-1,2,4-트리아졸로[1,5-a]피리미딘인 일반식(Ⅰ)의 화합물과 그의 허용가능한 염.
- 다음 일반식(Ⅱ)의 트리아졸로 유도체와, 다음 일반식(Ⅲ)의 아민 또는 티올을 반응시켜서 되는 일반식(Ⅰ)화합물을 제조하고,(윗 식에서, Q, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같고, L은 이탈기로서, 바람직하기로는 할로겐, O-알킬술포닐 또는 O-아릴술포닐기이다.)H-Z (Ⅲ)(윗 식에서, Z는 상기에서 정의한 바와 같다.)필요하다면, 일반식 (I)의 화합물의 제약적으로 허용가능한 그의 산부가염으로 전화하거나, 그의 산부가염에서 일반식(I)의 화합물의 염기를 유리시키거나 또는 일반식(I)화합물의 염기의 산부가염을 다른 산 부가염으로 전화시켜서 되는 일반식(I)로 표시되는 화합물의 제조방법.
- 제4항에 있어서, 일반식(Ⅲ)(Z는 식 NR7R8기이고, R7과 R8은 제1항의 정의와 같다.)의 아민을 과량 반응시켜서 되는 방법.
- 제4항에 있어서, 양성자성용매, 극성 비양성자성용매 또는 비극성 비양성자성용매 중에서 염기성 산-결합제의 존재하에 일반식(Ⅱ)(L은 할로겐, O-알킬술포닐 또는 O-알릴술포닐이다.)의 화합물의 반응을 실시하는 방법.
- 제6항에 있어서, 양성자성용매로써는 지방족 알콜 또는 디올을 극성의 비양성자성 용매로써는 아세토니트릴, 디메틸포름아미드 또는 테트라이하이드로푸란을, 비극성을 비양성자성 용로써는 벤젠 또는 그의 동족체를 사용하여서 되는 방법.
- 제6항에 있어서, 산 결합제로는 3급 염기이며, 바람직하게는 트리에틸아민을 사용하여서 되는 방법.
- 제4항에 있어서, 극성의 비양성자성용매 또는 비극성의 비양성 자성용매 중에서 일반식(Ⅱ)(L은 O-트리알킬실릴이다.)의 화합물을 반응시켜서 되는 방법.
- 제9항에 있어서, 극성의 비양성자성 용매로써는 아세토니트릴, 디메틸포름아미드 또는 테트라하이드로푸란을, 비극성의 비양성자성용매로써는 벤젠 또는 그의 동족체, 1,2-디클로로에탄, 클로로포름 또는 헥사메틸디실라제인을 사용하여서 되는 방법.
- 제4항에 있어서, 원래대로 제조한 일반식(Ⅱ)(L은 O-트리알킬실릴이다.)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 아민 또는 타올을 반응시켜서 되는 방법.
- 제4항 내지 제11항 중 어느 하나의 항에 있어서, 실온과 적용된 용매 또는 과량 사용된 일반식(Ⅲ)의 아민의 비등점 사이의 온도에서 실시하여서 되는 방법.
- 유효성분으로서 적어도 한개의 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 염을 적당한 불활성의 고상 또는 액상의 제약학적으로 담체와 혼합시켜서 된 제약 조성물.
- 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 산부가염을 적당한 불활성의 고상 또는 액상의 치료학적 담체와 혼합시켜서 되는 제13항에 따른 제약 조성물의 제조방법.
- 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 산부가염을 사용하는 근변력 작용양성 및/또는 항앙기나 효과를 갖는 제약조성물의 제조방법.
- 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염의 유효량을 환자에게 투여하여서 되는 강심제 및/또는 항앙기나 치료방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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