KR910004189A - 심장 및 혈관의 비대 및 과형성을 치료하는 방법 - Google Patents

심장 및 혈관의 비대 및 과형성을 치료하는 방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

심장 및 혈관의 비대 및 과형성을 치료하는 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 유효량의 안지오텐신 전환효소 억제제 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 투여함을 특징으르 하여, 포유동물의 심장 및 혈관의 비대 및 과형성을 치료하는 방법.
  2. 일반식(Ⅰ)의 안지오텐신 전환효소 억제제를 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 심장 및 혈관의 비대 및 과형성을 치료하는 방법.
    상기식에서, n은 1 또는 2이고, R은수소, 임의로 치환된 탄소수 1 내지 8의 지방족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 3 내지 9의 알리사이클릭 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 6 내지 12의 방향족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 7 내지 14의 아르지방족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 7 내지 14의 알리사이클릭 지방족 래디칼 또는 일반식 ORa또는 SRa의 래디칼(여기에서, Ra는 임의로 치환된 탄소수 1 내지 4의 지방족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 6 내지 12의 방향족 래디칼 또는 임의로 치환된 환원자수 5 내지 12의 헤테로방향족 래디칼이다)이고 R1은 수소, 임의로 치환된 탄소수 1 내지 6의 지방족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 3 내지 9의 알리사이클릭 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 4 내지 13의 알리사이클릭-지방족 래디칼 임의로 치환된 탄소수 6 내지 12의 방향족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 7 내지 16의 아르지방족 래디칼, 임의로 치환된 환원자수 5 내지 12의 헤테로방향족 래디칼 또는 필요한 경우에 천연 α-아미노산의 보호된 측쇄이며, R2및 R3은 동일하거나 상이하고, 수소, 임의로 치환된 탄소수 1 내지 6의 지방족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 3 내지 9의 알리사이클릭 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 6 내지 12의 방향족 래디칼, 임의로 치환된 탄소수 7 내지 16의 아르지방족 래디칼이며, R4및 R5는 이에 결합된 원자와 함께 탄소수 4 내키 15의 헤테로사이클릭 모노-, 비- 또는 트리사이클릭 환시스템을 형성한다.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R4 및 R5는 이에 결합된 원자와 함께 터트라하이드르이소퀴놀린, 테카하이드로이소퀴놀린, 옥타하이드로인돌, 옥타하이드로 사이클로펜타[b]피롤, 2-아자스피로[4,5]데칸, 2-아자스피린[4.4]노난, 스피로[(비사이클로[2.2.1]-헵탄)-2,3′-피롤리 딘], 스피로[(비사이클로[2.2.2]옥탄) -2,3′-피롤리딘], 2-아자트리사이클로[4.3.0.1]데칸, 데카하이드로사이클로펜타[b]피롤, 옥타하이드로이소인돌, 옥타하이드로사이클로펜타[c]피롤, 2,3,3a,4,5,7a-헥사하이드로인돌 및 2-아자비사이클로[3.1.0]헥산으로 이루어진 그룹중에서 선택된 임의로 치환된 시스템인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 투여하는 방법.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, n이 1 또는 2이고, R은 수소, (C1-C8)-알킬, (C2-C6) -알케닐, (C3-C9)-사이클로알킬이거나, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트르, 아미노, 아미노메틸, (C1-C4)-알킬아미노, 디-(C1-C4)-알킬아미노, (C1-C4)-알카노일아미노, 메틸렌디옥시, 카복실, 시아노 및/또는 설파모일에 의해 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴이거나, (C1-C4)-알콕시, 아릴이 상기에서 기술된 바와같이 치환e될 수 있는 (C6-C12)-아릴옥시, 환원자수가 5 내지 7 또는 8 내지 10이고, 환원자 중 1 내지 2개의 환원자는 황 또는 산소원자이고/거나 1내지 4개의 환원자는 질소이며 아릴이 상기에서 기술된 바와 같이 치환될 수 있는 모노-또는 비사이클릭 헤테로아릴옥시이거나, 아미노-(C1-C4)-아킬, (C1-C4)-알카노일아미노-(C1-C4)-알킬, (C7-C13)-아로일아미노-(C1-C4)-알킬, (C1-C0)-알콕시카보닐아미노-(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴 (C1-C4)알콕시카보닐 아미노-(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬, 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬, 구아니디노-(C1-C4)-알킬, 아미다졸릴, 인돌릴, (C1-C4)-알킬티오-(C1-C4)-알킬 (C1-C4)-알콕시카보닐-(C1-C4)-알킬 아릴 잔기가 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴티오-(C1-C4)-알킬, 잔기가 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬티오, 카복시-(C1-C4)-알킬, 카복실, 카바모일, 카바모일-(C1-C4)-알킬, 아릴 잔기가 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C4)-알킬, 또는 아릴 잔기가 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시이며, R1은 수소, (C1-C6)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C2-C6)-알키닐, (C3-C9)-사이클로알킬, (C1-C4)-사이클로알케닐, (C3-C9)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, (C5-C9)-사이클로알케닐-(C1-C4)-알킬, R이 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 임의로 부분적으로 수소화된 (C6-C12)-아릴, 아릴이 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬 또는 (C7-C13)-아로일-(C1또는C2)-알킬, 환원자수가 5 내지 7 또는 8 내지 10이고 환원자 중 1 내지 2의 환원자는 황 또는 산소원자이고/거나 1내지 4개의 환원자는 질소원자이며 아릴이 상기에서 기술된 바와같이 치환될 수 있는 모노-또는 비사이클릭, 임의로 부분적으로 수소화된 헤테로아릴, 또는 천연 α-아이노산R1-CH(NH2)-COOH의 임의로 보호된 측쇄이고, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 수소,(C1-C6)-알킬, (C2-C6)-알케닐, 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬, (C1-C5)-알카노일옥시-(C1-C4)-알킬, (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C4)-알킬, (C7-C13)-아로일옥시 (C1-C4)-알킬, (C1-C12)-아릴 옥시카보닐옥시(C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬, (C3-C9)-사이클로알킬, 또는 (C3-C9)-사이클로알릴-(C1-C4)-알킬이고, R4및R5는 제2항에서 정의한 바와같은 일반식(Ⅰ) 의 화합물을 투여하는 방법.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, [S,S,S,S,S]-N-(1-카브에톡-3-페닐-프로필)-알라닐-옥타하이드로인돌-2-카복실산을 투여하는 방법.
  6. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, N-[1-(S)-카브에톡시-3-페닐-프로필-(S)-알라닐]-2S,3aR,7aS-옥타하이드로인돌-2-카복실산을 투여하는 방법.
  7. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, [S,S,S,S,S]-N-(1-카브에톡시-3-페닐-프로필)-알라닐]-데카하이드로이소퀴놀린-3-카복실산을 투여하는 방법.
  8. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, [S,S,S]-N-(1-카브에톡시-3-페닐-프로필)-알라닐]-데카하이드로이소퀴놀린-3-카복실산을 투여하는 방법.
  9. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, [S,S,S,S,S]-N-(1-카브에톡시-3-페닐-프로필)-일라닐-2-아가비사이클로[3.3.0]옥탄-3-카복실산을 투여하는 방법.
  10. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, N-(1-S-카브에톡시-3-페닐-프로필)-S-알라닐-시스-엔도-2-아자비사이클로[3.1.0]헥산-3-S-카복실산을 투여하는 방법.
  11. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, N-(1-S-카브에톡시-3-페닐-프로필)-S-알라닐-시스-엔도-2,3,3a,4,5,7a-헥사하이드로인돌-2-S-카복실산을 투여하는 방법.
  12. 제5항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 에틸에스테르 대신에 상응하는 디카복실산을 투여하는방법.
  13. 제1항 또는 제2항에 있어서, 안지오텐신 전환효소 억제제를 경구 또는 비경구 투여하는 방법.
  14. 제1항 또는 제2항에 있어서, 안지오텐신 전환효소 억제제를 투여하기에 적합한 형태로 제조하기 위해 약제학적으로 적합한 비히클 및 보조제와 혼합하는 방법.
  15. 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 심장 및 혈관의 비대 및 과형성 치료용 제제로서 투여하기에 생리학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제1항 내지 개12항 중 어느 한항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 심장 및 혈관의 비대 및 과형상을 치료하기 위해 투여하기에 생리학적으로 허용되는 이의 염을 함유하는 약제학적제제.
  17. 제1항 내지 제13항중 어느 한항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제16항에서 청구된 제제의 심장 및 혈관의 비대 및 과형성을 치료하기 위한 용도.
  18. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 심장 비대 및 과형성을 치료하는 방법.
  19. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 혈관 비대 및 과형성을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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