KR890002025A - 인식 보조 작용을 갖는 화합물, 이들을 함유하는 약제, 및 인식 기능장애를 치료하고 예방하는데 있어서의 이들의 용도 - Google Patents

인식 보조 작용을 갖는 화합물, 이들을 함유하는 약제, 및 인식 기능장애를 치료하고 예방하는데 있어서의 이들의 용도 Download PDF

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KR890002025A
KR890002025A KR1019870006842A KR870006842A KR890002025A KR 890002025 A KR890002025 A KR 890002025A KR 1019870006842 A KR1019870006842 A KR 1019870006842A KR 870006842 A KR870006842 A KR 870006842A KR 890002025 A KR890002025 A KR 890002025A
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뤼거 볼프강
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하인리히 벡커
훽스트 아크티엔게젤샤프트
베른하르트 베크
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    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
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    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
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Abstract

내용 없음.

Description

인식 보조 작용을 갖는 화합물, 이들을 함유하는 약제 및 인식 가능장애를 치료하고 예방하는데 있어서의 이들의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 무독한 염.
    A. 상기식에서, I. a) n은 1 또는 2이고;
    b) R은
    1. 수소:
    2. 탄소수 1 내지 18의 알킬:
    3. 일반식 CaH((2a-b+1)의 지방족 아사이클릭 라디클(여기에서, 이중결합은, 이들의 수가 1을 초과하는 경우, 누가적이 아니며, a는 2내지 18의 정수이고, b는 2 내지 a의 정수이다):
    4. 임의로 분지된 일반식 CcH(2C-d-1)의 모노-, 디-, 트리-, 테트라- 또는 펜타사이클릭, 비-방향족 탄화수소 라디칼(여기에서, C는 3내지 20의 정수이고, d는 0내지(C-2)의 짝수이다):
    5. 탄소수가 6 내지 12이고 (C1-C8)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, 아미노메틸, (C1-C4)-알킬아미노, 메틸렌디옥시, 카복실, 시이노 및/또는 설파모일에 의해 일-, 이- 또는 삼치환 될 수 있는 아릴:
    6. n이 2인 경우, (C1-C12)-아릴-(C1-C8)-알킬 또는 디-(C6-C12)-알킬(이들 각각은, 아릴 부분이 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있다):
    7. 탄소수 1 내지 4의 알콕시 :
    8. 탄소수가 6 내지 12이고 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 아릴옥시:
    9. 각각 환원자 수가 5 내지 7 또는 8 내지 10이고, 이들 환원자중이 9개까지는 탄소원자를 나타내고, 환원자 1내지 2개는 황 또는 산소원자를 나타내고/나타내거나 환원자 1 내지 4개는 질소원자를 나타내며, 헤테로아릴 부분이 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 모노-또는 비사이클릭 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴-(C1-C8)-알킬:
    10. 아미노-(C1-C8)알킬:
    11. (C1-C4)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬:
    12. (C7-C13)-아로이아미노-(C1-C8)-알킬:
    13. (C1-C4)-알콕시카보닐아미노-(C1-C8)-알킬:
    14. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시카보닐아미노-(C1-C8)-알킬:
    15. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C8)-알킬:
    16. (C1-C4)-알킬아미노-(C1-C8)-알킬:
    17. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C8)-알킬:
    18. 구아니디노-(C1-C8)-알킬:
    19. 이미다졸릴:
    20. 인돌릴:
    21. (C1-C4)-알킬티오:
    22. n이 2인 경우, (C1-C4)-알킬아미노-(C1-C8)-알킬:
    23. 아릴 부분이 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와 같이 치환될 수 있는(C6-C12)-아릴티오-(C1-C8)-알킬:
    24. 아릴 부분이 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와 같이 치환될 수 있는(C6-C13)-아릴-(C1-C8)-알킬티오:
    25. n이 2인 경우, 카복시-(C1-C8)-알킬:
    26. 카복실:
    27. 카바모일:
    28. n이 2인 경우, 카바모일-(C1-C8)-알킬:
    29. (C1-C4)-알콕시카보닐-(C1-C8)-알킬:
    30. n이 2인 경우, 아릴 부분이 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와 같이 치환될 수 있는(C6-C12)-아릴옥시-(C1-C8)-알킬: 또는
    31. 아릴 부분이 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와 같이 치환될 수 있는(C6-C12)-아릴-(C1-C8)-알콕시를 나타내며:
    c) R1은
    1. 수소:
    2. 탄소수 1 내지 18의 알킬:
    3. 일반식 CaH((2a-b+1)의 아사이클릭 지방족 라디클(여기에서, 이중결합은, 이들의 수가 1을 초과하는 경우, 누가적이 아니며, a는 2 내지 18의 정수이고, b는 2 내지 a의 짝수이다):
    4. 임의로 분지된 일반식 CcH(2C-d-1)의 모노-, 디-, 트리-, 테트라- 또는 펜타사이클릭, 비-방향족 탄화수소 라디칼(여기에서, C는 3내지 20의 정수이고, d는 0내지(C-2)의 짝수이다):
    5. 탄소수가 6 내지 12이고 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 아릴:
    6. (C6-C12)-아릴-(C1-C8)-알킬 또는 (C7-C13)-아로일-(C1-C8)-알킬(이들 둘다는 아릴에 대해 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있다):
    7. 각각 환원자수가 5 내지 7 또는 8 내지 10이고, 이들 환원자중이 9개까지는 탄소원자를 나타내고, 환원자 1내지 2개는 황 또는 산소원자를 나타내고/나타내거나 환원자 1 내지 4개는 질소원자를 나타내며, 헤테로아릴 부분이 아릴에 대해 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 모노-또는 비사이클릭의 임의로 부분적으로 수소화된 헤테로아릴 또는 헤테로아릴-(C1-C8)-알킬: 또는
    8. 상기 c) 1내지 7에 이미 포함되지 않는 경우, 일반식 R1-CH(NH2)-COOH의 천연적으로 존재하는 α-아미노산의 임의로 보호된 측쇄를 나타내고:
    d) R2및 R3는 동일하거나 상이하며
    1. 수소:
    2. 탄소수 1 내지 18의 알킬:
    3. 일반식 CaH((2a-b+1)의 지방족 아사이클릭 라디클(여기에서, 이중결합은, 이들의 수가 1을 초과하는 경우, 누가적이 아니며, a는 2내지 18의 정수이고, b는 2 내지 a의 정수이다):
    4. 임의로 분지된 일반식 CcH(2C-d-1)의 모노-, 디-, 트리-, 테트라- 또는 펜타사이클릭, 비-방향족 탄화수소 라디칼(여기에서, C는 3내지 20의 정수이고, d는 0내지(C-2)의 짝수이다):
    5. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C8)-알킬:
    6. (C1-C5)-알카노일옥시-(C1-C8)-알킬:
    7. (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C8)-알킬:
    8. (C7-C13)-아로일옥시-(C1-C8)-알킬:
    9. (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시-(C1-C8)-알킬:
    10. 탄소수 6 내지 12의 아릴 : 또는
    11. (C7-C20)-아르알킬을 나타내며, 여기에서, 상기 d) 8,9,10 및 11에서 언급된 라디칼의 경우에, 아릴부분은 상기 I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있으며:
    e) R4및 R5는, 이들을 함유하고 있는 원자와 함께, 환탄소수 3내지 15의 모노-, 비- 또는 트리사이클릭 헤테로사이클릭 환 시스템을 형성하고:
    Ⅱ. 단, 여기에서
    a) n이 1 또는 2이고:
    b) R이
    1. 수소
    2. 탄소수 1내지 8의 알킬,
    3. 탄소수 2내지 6의 알케닐,
    4. 탄소수 3내지 9의 사이클로알킬.
    5. 탄소수 6 내지 12이고(C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, 아미노메틸, (C1-C4)-알킬아미노, 디-(C1-C4)알킬아미노, (C1-C4)알카노일아미노, 메틸렌디옥시, 카복실, 시아노 및/또는 설파모일에 의해 일-, 이- 또는 삼치환 될 수 있는 아릴.
    6. 탄소수 1내지 4의 알콕시.
    7. 탄소수가 6 내지 12이고 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 아릴옥시.
    8. 각각 환원자수가 5 내지 7 또는 8내지 10이고, 이들 환원자중의 1 내지 2개는 황 또는 산소원자를 나타내고/나타내거나 이들 환원자 중의 1 내지 4개는 질소원자를 나타내며, 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 모노-또는 비사이클릭 헤테로아릴옥시.
    9. 아미노-(C1-C4)-알킬,
    10. (C1-C4)-알카노일아미노-(C1-C4)알킬,
    11. (C7-C13)-아로일아미노-(C1-C4)-알킬,
    12. (C1-C4)-알콕시카보닐아미노-(C1-C4)-알킬,
    13. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시카보닐아미도-(C1-C4)-알킬.
    14. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬,
    15. (C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬,
    16. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬,
    17. 구아니디노-(C1-C4)-알킬,
    18. 이미다졸릴,
    19. 인돌릴,
    20. (C1-C4)-알킬티오,
    21. (C1-C4)-알킬티오-(C1-C4)-알킬,
    22. 아릴 부분이 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴티오-(C1-C4)-알킬,
    23. 아릴 부분이 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬티오,
    24. 카복시-(C1-C4)-알킬,
    25. 카복실,
    26. 카바모일,
    27. 카바모일-(C1-C4)-알킬
    28.(C1-C4)-알콕시카보닐-(C1-C4)-알킬,
    29. 아릴 부분이 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C4)-알킬, 또는
    30. 아릴 부분이 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시를 나타내며:
    c) R1이
    1. 수소
    2. 탄소수 1 내지 6의 알킬,
    3. 탄소수 2 내지 6의 알케닐,
    4. 탄소수 2 내지 6의 알키닐,
    5. 탄소수 3 내지 9의 사이클로알킬,
    6. 탄소수 5 내지 9의 사이클로알케닐,
    7. (C1-C9)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬,
    8. (C5-C9)-사이클로알케닐-(C1-C4)-알킬,
    9. 탄소수가 6내지 12이고 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는, 임의로 부분적으로 수소화된 아릴,
    10. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬 또는 (C7-C13)-아로일-(C1-C2)-알킬(이들 둘다는 아릴 부분이 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있다),
    11. 각각 환원자수가 5내지 7또는 8내지 10이고, 이들 환원자중의 1 내지 2개는 황 또는 산소원자를 나타내고/나타내거나 이들 환원자중의 1 내지 4개는 질소원자를 나타내며, 상기 Ⅱ.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 모노- 또는 비사이클릭의 임의로 부분적으로 수소화된 헤테로아릴, 또는
    12. 상기 정의에 포함되지 않는 경우, 일반식 R1-CH(NH2)-COOH의 천연적으로 존재하는 α-아미노산의 임의로 보호된 측쇄를 나타내고 :
    d) R2및 R3가 동일하거나 상이하며
    1. 수소
    2. 탄소수 1 내지 6의 알킬,
    3. 탄소수 2 내지 6의 알케닐,
    4. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬,
    5. (C1-C5)-알카노일옥시-(C1-C4)-알킬,
    6. (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C4)-알킬,
    7. (C7-C13)-아로일옥시-(C1-C4)-알킬,
    8. (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시-(C1-C4)-알킬,
    9. 탄소수 6 내지 12의 아릴,
    10. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬,
    11. (C3-C9)-사이클로알킬, 또는
    12. (C3-C9)-사이클로알킬(C1-C4)-알킬을 나타내며,
    e) R4및 R5가 상기 I.e)에서 정의한 의미를 갖는 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 그의 염은 제외되며, 또는
    B. 상기식에서,
    a) n은 1 또는 2이고 :
    b) R은
    1. 수소 :
    2. 탄소수 1 내지 8의 알킬 :
    3. 탄소수 2 내지 6의 알케닐 :
    4. 탄소수 3 내지 9의 사이클로알킬 :
    5. 탄소수가 6 내지 12이고, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, 아미노메틸, (C1-C4)-알킬아미노, 디-(C1-C4)-알킬아미노, (C1-C4)-알카노일아미노, 메틸렌디옥시, 카복실, 시아노 및/또는 설파모일에 의해 일-, 이- 또는 삼치환 될 수 있는 아릴:
    6. 탄소수 1 내지 4의 알콕시:
    7. 탄소수가 6 내지 12이고 상기 B.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 아릴옥시 :
    8. 각각 환원자수가 5내지 7 또는 8 내지 10이고, 이들 환원자중의 9개까지는 탄소원자를 나타니고, 이들 환원자수가 5내지 7 또는 8내지 10이고, 이들 환원자중의 1 내지 4개는 질소원자를 나타내며, 상기 B.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 모노-또는 비사이클릭 헤테로아릴옥시 :
    9. 아미노-(C1-C4)-알킬:
    10. (C1-C4)-알카노일아미노-(C1-C4)-알킬:
    11. (C7-C13)-아로일아미노-(C1-C4)-알킬:
    12.(C1-C4)-알콕시카보닐아미노-(C1-C4)-알킬:
    13.(C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬:
    14. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬:
    15. (C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬:
    16. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬:
    17. 구아니디노-(C1-C4)-알킬:
    18. 이미다졸릴:
    19. 인돌릴:
    20. (C1-C4)-알킬티오:
    21. n이 2인 경우, (C1-C4)-알킬티오-(C1-C4)-알킬:
    22. 아릴부분이 상기 B.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴티오-(C1-C4)-알킬:
    23. 아릴부분이 상기 B.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬티오:
    24. n이 2인 경우, 카복시-(C1-C4)-알킬:
    25. 카복실:
    26. 카바모일:
    27. n이 2인 경우, 카바모일-(C1-C4)-알킬:
    28. (C1-C4)-알콕시카보닐-(C1-C4)-알킬:
    29. n이 2인 경우, 아릴부분이 상기 B.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴옥시-(C1-C4)-알킬:또는
    30. 아릴부분이 상기 B.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시를 나타내며:
    c) R1은 발린, 로이신, 노르발리느 노르로이신, 메티오신, 오르니틴, 사이클로헥실 알라딘, 2-티에닐알라딘, 3-티에닐 알라딘, o-(C3-C5)-알킬티로신, 이소로이신, 이소발린 또는 C-페닐글리이신의 측쇄를 나타내고:
    d) R2및 R3는 동일하거나 상이하며
    1. 수소:
    2. 탄소수 1 내지 6의 알킬:
    3. 탄소수 2 내지 6의 알케닐:
    4. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬:
    5. (C1-C5)-알카노일옥시-(C1-C4)-알킬:
    6. (C1-C6)-알콕시카보닐오시-(C1-C4)-알킬:
    7. (C7-C13)-아로일옥시-(C1-C4)-알킬:
    8. (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시-(C1-C4)-아킬:
    9. 탄소수 6 내지 12의 아릴:
    10. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬:
    11. (C3-C9)-사이클로알킬 : 또는
    12. (C3-C9)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬을 나타내며:
    e) R4및 R5는 상기 A.I.e)에서 정의한 의미를 갖거나 : 또는
    C. 상기식에서
    a) n, R, R4및 R5는 상기 B에서 정의한 바와같고,
    b) R¹은 알라딘, 라신 또는 ε-아실리신의 측쇄를 나타내며,
    c) R²및 R³는 동일하거나 상이하며 프로필, 이소프로필, n-부틸, 이소부틸, 2급-부틸, n-펜틸, 2급-펜틸, 이소-펜틸, 네오펜틸, n-헥실, 이소헥실, 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸, 사이클로옥틸, 사이클로헥세닐, 사이클로헵테닐, 페닐, α-또는 β-나프틸, 2-, 3- 또는 4-비페닐일, 펜에틸, 3-페닐프로필, 벤즈하이드릴, α-메틸벤질, α-메틸렌벤질, 2-, 3- 또는 4-페닐벤질, 비벤질-α-일, 스티릴, 1-인다닐 또는 9-플루오레닐(여기에서, 페닐 및 상기 라디칼중 하나의 부분구조로서의 페닐은, 경우에 따라 상기 A.Ⅱb) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환된다)을 나타내거나, 라디칼 R²및 R³중의 하나는 수소를 나타내고, 다른 하나는 상기에서 정의한 바와같거나, 또는 R²는 벤질을 나타내고, R³는 벤질, 수소, 또는 상기에서 정의한 라디칼중 하나를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R⁴및 R5가, 이들을 함유하고 있는 원자와 함께, 환 탄소원자 3 내지 15개, 환 황원자 2개까지 및 환 질소원자 2개 까지를 함유하는 모노-, 비- 또는 트리사이클릭, 헤테로사이클릭 환시스템, 바림직하게 피롤라딘, 티아졸리딘, 테트라하이드로이소퀴놀린, 데카하이도로이소퀴놀린, 옥타아히드로인돌, 인돌린, 옥타하이드로사이클로펜타[b]피롤, 2-아자스피로[4,5]데칸, 2-아자스피로[4,4]노난, 스피로[(비사이클로[2,2,1]헵타)-2,3'-피롤라딘], 스피로[(비사이클로[2,2, 2]옥탄)-2,3'-피롤리딘], 2-이자트리사이클로[4.3.0.16.9]데칸, 데카하이드로사이클로헵타[b]피롤, 옥타하이드로이소인돌, 옥타하이드로사이클로펜타[c]피롤, 2,3,3a,4,5,7,-헥사하이드로인돌, 1,2,3,3a,4,5a-헥사하이드로사이클로펜타[b]피롤 및 2-아자비사이클로[3.1.0]헥산으로 이루어진 계열로부터의 환시스템을 형성하는 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 이의 생리학적으로 무독한 염.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, R이
    1. (C9-C18)-알킬:
    2. (C7-C12)-알케닐:
    3. 탄소수가 1내지 18이고 b가4이며 상기 제 1 항의 A.I.b) 3에서 정의된 바와같은 라디칼:
    4. 탄소수가 4내지 20이고 d가2이며, 상기 제1항의 A.I.b) 4에서 정의된 바와같은 라디칼:
    5. 상기 제1항의 A.I.b) 5에서 정의된 바와같은 라디칼:
    6. 상기 제1항의 A.I.b) 9에서 정의된 바와같은 헤테로아릴알킬:
    7. 아미노-(C5-C8)-알킬:
    8. 아미노-(C5-C8)-알킬:
    9. (C1-C4)-알카노일아미노-(C5-C8)-알킬:
    10. (C7-C13)-아로일아미노-(C5-C8)-알킬:
    11. (C1-C4)-알콕시카보닐아미노-(C5-C8)-알킬:
    12. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시카보닐 아미노-(C5-C8)-알킬:
    13. (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬아미노-(C5-C8)-알킬:
    14. (C1-C4)-알킬아미노-(C5-C8)-알킬:
    15. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C5-C8)-알킬:
    16. 구아니디노-(C5-C8)-알킬:
    17. n이 2인 경우, (C1-C4)-알킬티오-(C5-C8)-알킬:
    18. 아릴 부분이 상기 제1항의 A.I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴티오-(C5-C8)-알킬:
    19. 아릴 부분이 상기 제1항의 A.I.b) 5에 기술되어 있는 바와 같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C5-C8)-알킬티오:
    20. n이 2인 경우, 카복시-(C5-C8)-알킬:
    21. n이 2인 경우, 카바모일-(C5-C8)-알킬:
    22. (C1-C4)-알콕시카보닐-(C5-C8)-알킬:
    23. n이 2인 경우, 아릴 부분이 상기 제 1 항의 A.I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴옥시-(C5-C8)-알킬: 또는
    24. 아릴 부분이 상기 제1항의 A.I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C5-C8)-알콕시를 나타내는 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 이의 생리학적으로 무독한 염.
  4. 제1항에 있어서,
    R1이
    1. (C7-C18)-알킬:
    2. (C7-C18)-알케닐:
    3. (C7-C18)-알키닐:
    4. 탄소수가 4 내지 18이고 b가2이며 이중결합만 존재하는, 상기 제1항의 A.I.c) 3에서 정의된 바와 같은 라디칼:
    5. 탄소수 9까지의 사이클로알킬 및 사이클로 알케닐을 제외하고는, 상기 제1항의 A.I.c) 4에서 정의된 바와같은 라디칼:
    6. 임의로 치환된(C6-C12)-아릴-(C5-C8)-알킬:
    7. 임의로 치환된(C7-C13)-아로일-(C3-C8)-알킬: 또는
    8. 임의로 치환된 헤테로 아릴-(C1-C8)-알킬을 나타내며 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 이의 생리학적으로 무독한 염.
  5. 제1항에 있어서, R¹이 발린, 로이신, 노르발린, 노르로이신, 메티오닌, 오르니틴, 사이클로헥실알라딘, 2-티에닐알라딘, 3-티에닐알라딘, O-(C3-C5)-알킬티로신, 이소로이신, 이소발린 또는 C-페닐글리신의 측쇄를 나타내는 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 이의 생리학적으로 무독한 염.
  6. 제1항에 있어서, R²및 R³가 동일하거나 상이하며
    1. (C7-C18)-알킬:
    2. (C7-C18)-알케닐:
    3. 탄소수가 4내지 18이고 b가4이며 상기 제1항의 A.I.d) 3에서 정의된 바와같은 라디칼:
    4. (C3-C9)-사이클로알킬 및 (C3-C9)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬을 제외하고는, 상기 제1항의 A.I.d) 4에서 정의된 바와같은 라디칼:
    5. 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C5-C8)-알킬:
    6. (C1-C5)-알카노일옥시-(C5-C8)-알킬:
    7. (C1-C5)-알콕시카보닐옥시-(C5-C8)-알킬:
    8. (C7-C13)-아로일옥시-(C5-C8)-알킬:
    9. (C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시-(C5-C8)-알킬:또는
    10. (C16-C20)-아르알킬을 나타내거나(여기에서, 상기 d) 8,9 및 10에서 언급된 라디칼의 경우, 아릴 부분은 상기 제1항의 A.I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환될 수 있다:또는
    라디칼 R²및 R³중의 하나가 수소를 나타내고, 다른 하나가 상기에서 정의된 바와같은 일반실(Ⅱ)의 화합물, 또는 이의 생리학적으로 무독한 염.
  7. 제1항에 있어서, R²및 R³가 동일하거나 상이하며, 프로필, 이소프로필, n-부틸, 이소부틸, 2급-부틸, n-펜틸, 2급-펜틸, 이소펜틸, 네오펜틸, n-헥실, 이소헥실, 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸, 사이클로옥틸, 사이클로헥세닐, 사이클로헵데닐, 멘틸, 페닐, α-메틸벤질, α-또는 β-나프틸, 2-, 3- 또는 4- 비페닐인, 펜에틸, 3-페닐프로필, 벤즈하이드릴, α-메틸벤질, α-메틸렌벤질, 2-, 3- 또는 4-페닐벤질, 비벤질-α-일, 스티릴, 1-인데닐 도는 9-플루오레닐(여기에서, 페닐, 및 상기 라디칼중 하나의 부분 구조로서의 페닐은 임으리로 상기 제1항의 A.I.b) 5에 기술되어 있는 바와같이 치환된다)을 나타내거나 : 라디칼 R² 및 R³중의 하나가 수소를 나타내고, 다른 하나가 상기에서 정의한 바와같거나:또는 R²가 벤질을 나타내고, R³가 벤질, 수소, 또는 상기에서 정의한 라디칼중 하나를 나타내는 일반식(Ⅱ)의 화합물, 도는 생리학적으로 무독한 염.
  8. 일반식(Ⅱ) 화합물의 단편들을 적합한 용매중에서, 경우에 따라 염기 및/또는 커플링 보조제(coupling aid)의 존재하에 함께 반응시키고, 경우에 따라 시프 염기(Schiff's base)와 같이 종간물질로서 형성된 불포화 화합물을 환원시키고, 반응성 그룹을 보호시키기 위해 일시적으로 도입된 보호 그룹을 제거하고, 경우에 따라 유리 카복실 그룹(들)을 갖는 일반식(Ⅱ)의 화합물을 에스테르화 시킨 다음, 경우에 따라 생성된 화합물을 이들의 생리학적으로 무독한염으로 전환시킴을 특징으로하여, 제1항 내지 7항중의 어느 하나에서 청구한 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들의 생리학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, n,R,R¹,R²,R³,R⁴ 및 R5는 제1항 내지 7항중의 어느 하나에서 정의한 바와같다.
  9. 라디칼 R²및 R³중의 적어도 하나가 수소를 나타내는 일반식(Ⅱ)의 화합물을 에스테르화 시킨 다음, 경우에 따라 이렇게하여 수득된 일반식(Ⅱ)의 화합물을 이의 생리학적으로 무독한 염으로 전환시킴을 특징으로하여, 라디칼 R²및 R³중의 적어도 하나는 수소를 나타내지 않는, 상기 제1 내지 7항중의 어느 한 항에서 청구된 화합물을 제조하는 방법.
  10. 약제로서 사용하기 위한, 제1 내지 7항중 어느 한 항에서 청구된 화합물.
  11. 인식 보조제로서 사용하기 위한, 제1 내지 7항중 어느 한 항에서 청구된 화합물.
  12. 제1 내지 7항중 어느 한 항에서 청구된 화합물의 유효량 및 생리학적으로 허용되는 베히클을 함유하는 약제학적 제제.
  13. 활성 화합물을 베히클 및 경우에 따라, 추가의 첨가제 및/또느 보조제와 함께, 투여에 적합한 형태로 전환시킴을 특징으로하여, 제제를 제조하는 방법.
  14. 인식 보조작용을 갖는 약제로서, ACE억제제 또는 이들의 생리학적으로 무독한 염의 용도.
  15. 제14항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 앤지오텐신-전환 효소 억제제의 용도.
    상기에서, n은 1 또는 2이고, R은 수소, 탄소수 1내지 21의 임의로 치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3내지 20의 임의로 치환된 지환족 라디칼, 탄소수 6내지 12의 임의로 치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7내지 32의 임의로 치환된 아르지방족 라디칼, 탄소수 4내지 20의 임의로 치환된 지환족-지방족, 라디칼, 환 원자수 5내지 12의 임의로 치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-(C1-C8)-지방족 라디칼, 또는 라디칼 ORa또는 SRa를 나타내며, 여기에서 RA는 탄소수 1내지 4의 임의로 치환된 지방족 라디칼, 탄소수 6내지 12의 임의로 치환된 방향족, 라디칼 또는 탄소원자수 5내지 12의 임의로 치환된 헤테로 방향족 라디칼을 나타내고, R¹은 수소, 탄소수 1내지 21의 임의로 치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3내지 20의 임의로 치환된 지환족 라디칼, 탄소수 4내지 20의 임의로 치환된 지환족-지방족 라디칼, 탄소수 6내지 12의 임의로 치환된 지환족-지방족 라디칼, 탄소수 7내지 32의 임의로 치환된 지환족-지방족 라디칼, 환 원자수 5내지 13의 임의로 치환된 헤테로 방향족 또는 헤테로방향족-(C1-C8)-지방족 라디칼, 또는, 상기 정의에서 이미 포함되지 않는 경우, 필요에 따라 보호된, 천연적으로 존재하는 α-아미노산의 측쇄를 나타내고, R²및 R³는 동일하거나 상이하며 수소, 탄소수 1내지 21의 임의로 치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3내지 20의 임의로 치환된 지환족 라디칼, 탄소수 6내지 12의 임의로 치환된 지환족 라디칼, 또는 탄소수 7내지 32의 임의로 치환된 아르지방족 라디칼을 나타내며, R⁴및 R5는, 이들을 함유하고 있는 원자와 함께, 환 탄소수 3내지 15의 모노-, 비-또는 트리 사이클릭 헤테로 사이클릭 환 시스템을 형성한다.
  16. 제14 또는 15항에 있어서, n,R,R¹,R²,R³,R⁴ 및 R5가 상기 제1항의 A.I.a) 내지 e)에서 정의된 바와같은 일반식(Ⅲ)의 화합물의 용도.
  17. 제14항에 있어서, R⁴및 R5가, 이들을 함유하고 있는 원자와 함께, 환 탄소원자 3내지 15개, 환황원자 2개까지 및 환 질소원자 2개 까지를 함유하는 모노-, 비-또는 트리사이클릭 환 시스템, 바람직하게 피롤리딘, 테트라하이드로이소퀴놀린, 테카하이드로이소퀴놀린, 옥타하이드로인돌, 인돌린, 옥타하이드로 사이클로펜타[b]피롤, 2-아자스피로[4,5]데칸, 2-아자스피로[4,4]노난, 스피로[(비사이클로[2.2.1]헵탄)-2,3-'-피롤리딘)], 스피로[(비사이클로-[2.2.2]옥탄)2,3'-피롤리딘], 2-아자트리사이클로[4.3.0.16.9]데칸, 데카하이드로 사이클로헵탄[b]피롤, 옥타하이드로이소인돌, 옥타하이드로사이클로펜타[c]피롤, 2,3,3a,4,5,7a-헥사하이드로인돌, 1,2,3,3a,4,5a-헥사하이드로사이클로펜타[b]피롤 및 2-아자비사이클로[3.1.0]헥산으로 이루어진 계열로부터의 환 시스템을 형성하는 일반식(Ⅱ)의 화합물의 용도.
  18. 제14항에 있어서, n,R,R1,R2,R3,R4및 R5가 상기 제1항의 A.I.a)내지 e)에서 정의된 바와같은 일반식(Ⅱ) 화합물의 용도.
  19. 제14항에 있어서, (S,S,S,S,S)-1-[N-(1-카브에톡시-3-페닐프로필)-알라딘]-옥타하이드로인돌-2-카복실산, 1-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(2S,3aR,7aS)-옥타하이드로인돌-2-카복실산, (S,S,S,S,S)-2-[N-(1-카브에톡시-3-페닐프로필)-알라닐]-데카하이드로-이소퀴놀린-3-카복실산, (S,S,S,)-2-[N-(1-카브에톡시-페닐프로필)-알라닐]-테트라하이드로-이소퀴놀린-3-카복실산, (S,S,S,S,S)-2-[N-(1-카브에톡시-3-페닐프로필)-알라딘]-2-아자비사이클로-[3.3.0]옥탄-3-카복실산, 2-N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-시스, 엔도-2-아자비사이클로[3.1.0]-헥산-3-S-카복실산 또는 1-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-시스, 엔도-1H-2,3,3a,4,5,7a-헥사하이드로인돌-2-S- 또는 2-R-카복실산의 용도.
  20. 제14항에 있어서, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-알라딘]-엑소/엔도-스피로비사이클로[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'S,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'S,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'R,5'S)-스피로비사이클로[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'R,5'R)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-55°카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'S,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'4-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'S,5'R)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐-프로필)-S-알라닐]-(3'R,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'R,5'S)-스피로-비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-R-알라닐]-(3'S,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐-프로필)-R-알라닐]-(3'R,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-R-알라닐]-(3'S,5'R)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-S-카브에톡시-3-페닐프로필)-S-알라닐]-(3'R,5'R)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐-프로필)-R-알라닐]-(3'S,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐프로필)-R-알라닐]-(3'R,5'S)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐프로필)-R-알라닐]-(3'S,5'R)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산, 또는 1'-[N-(1-R-카브에톡시-3-페닐-프로필)-R-알라닐]-(3'R,5'R)-스피로비사이클로-[2.2.2]옥탄-2,3'-피롤리딘-5'-카복실산의 용도.
  21. 제14항에 있어서, (S,S,S)-1-메틸-2-(1-카브에톡시-3-페닐프로필)-2H-운데카하이드로사이클로펜타[4,5]피롤로[1,2-a]-피라진-3,8-디온의 용도.
  22. 제1 내지 7항 및 제14 내지 21항중 어느 한 항에서 청구된 ACE억제제, 또는 이의 생리학적으로 무독한 염의 유효량을 함유하는 약제학적 제제.
  23. 활성 화합물을, 적합한 베히클, 보조제 및/또는 첨가제와 함께, 투여에 적합한 형태로 전환시킴을 특징으로하여, 제22항에서 청구된 약제학적 제제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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