KR890011599A - 향정신성 활성이 있는 화합물, 이를 함유하는 약제 및 중추신경계 장애를 치료 및 예방하기위한 이의 용도 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (21)
- 약리학적 유효량의 ACE억제제 또는 생리학적으로 내성인 이의 염을 약제학적으로 허용되는 비히클속에 함유하며, 향정신성 활성이 있는 약제로서 유용한 약제학적 조성물.
- 약리학적 유효량의 ACE억제제 또는 생리학적으로 내성인 이의 염을 약제학적으로 허용되는 비히클속에 함유하며, 항불안 활성이 있는 약제로서 유용한 약제학적 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 사용되는 안지오텐신 전환 효서 억제제가 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 이의 염인 조성물.X¹-X² (Ⅰ)상기식에서, X¹은X²는이며, Y¹은 -S- 또는 -CH₂-이고 Y²는 -NR9- 또는 -CH₂-이며, m은 0또는 1이고 n은 0.1 또는 2이며 p는 0또는 1이고, R은 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 21의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 3내지 20의 지환족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 32의 아르지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 4내지 20의 지환족-지방족 라디칼 또는 5내지 12개의 환원소를 가지며 임의로 치환된 헤테로 방향족 또는 헤테로 방향족-(C₁-C8)-지방족 라디칼이거나, 라디칼ORa또는 SRa(여기서, Ra는 임의로 치환된 탄소수 1내지 4의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼 또는 5내지 12의 환원소를 가지며 임의로 치환된 헤테로 방향족 라디칼이다)이며, R¹은 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 21의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 3내지 20의 지환족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 4내지 20의 지환족-지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 32의 아르지방족 라디칼 또는 5내지 12개의 환원소를 가지며 임의로 치환된 헤테로 방향족 또는 헤테로 방향족-(C₁-C8)-지방족 라디칼 이거나 상기에서 언급한 정의에 해당하지 않으면, 축쇄가 경우에 따라 보호된 천연α-아미노산이고, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 21의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 3내지 20의 지환족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 32의 아르지방족 라디칼 또는 일반식의 라디칼[여기서R10은 수소, 탄소수 1내지 6의 지방족 라디칼 또는 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼이거나, 일반식라디칼(여기서, R11및 R12는 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 23의 알킬 라디칼 또는 임의로 치환된 탄소수 1내지 23의 아실 라디칼이다)이다]이며 R4는 수소 또는 (C1-C6)-알킬이고, R6는 (C₁-C6)-알킬, (C3-C6)-사이클로알킬 또는이거나, R4및 R5는 이들을 함유하는 원자와 함께, 3내지 15개의 환 탄소원자를 갖는 모노-, 바이- 또는 트리사이클릭 헤테로사이클릭 환 시스템을 형성하고, R6은 수소, 아미노, (C₁-C6)-알킬, (C6-C12)-아릴 또는 (C7-C13)-아르알킬이며, Rw은 (C₁-C6)의 알킬 또는 (C7-C13)-아르알킬, 바람직하게는 -(CH₂)4-C6H5-이고 RX은 (C₁-C6)-일카노일옥시에 의해 임의로 일치환된 (C₁-C6)-알킬, 바람직하게는 2-메틸-1-프로피오닐옥시프로필이며, R9는 수소 또는 (C₁-C6)-알킬이다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 사용되는 안지오텐신 전환 효소 억제제가 하기일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 생리학적으로 내성인 이의 염인 조성물.상기식에서 n은 1 또는 2이고, R은 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 21의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 3내지 20의 지환족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 32의 아르지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 14의 지환족-라디칼 또는 5내지 12개의 환원소를 가지며 임의로 치환된 헤테로 방향족 또는 헤테로 방향족-(C₁-C8)-지방족 라디칼이거나, 라디칼 ORa또는 SRa(여기서 Ra은 임의로 치환된 탄소수 1내지 4의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼 또는 5내지 12개의 환원소를 가지며 임의로 치환된 헤테로방향족 라디칼이다)이며 R¹은 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 21의 지환족- 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의방향족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 32의 아르지방족 라디칼 또는 5 내지 12 개의 환 원소를 가지며임의로 치환된 체테로 방향족 또는 헤티로 방향족-(C₁-C8)-지방족 라티칼이거나, 상기에서 언급한 정의에해당하지 않으면 축쇄가 경우에 따라 보호된 천연 α-아미노산이고, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 수소, 임의로 치환된 탄소수 1내지 21의 지방족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 3내지 20의 지환족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼, 임의로 치환된 탄소수 7내지 32의 아르지방족 라디칼 또는 일반식의 라디칼 [여기서, R10은 수소, 탄소수 1내지 6의 지방족 라디칼 또는 임의로 치환된 탄소수 6내지 12의 방향족 라디칼이거나, 일반식또는의 라디칼(여기서 R11및 R12는 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, 임의로 치환된 소수 1내지 23의 알킬 라디칼 또는 임의로 치환된 탄소수 1내지 23의 이실 라디칼이다)이다]이며, R4및 R5는, 이들을 함유하는 원자와 함께 3내지 15개의 환 탄소원자를 갖는 모노-, 바이- 또는 트리사이클릭 헤테로사이클릭 환 시스템을 형성한다.
- 제1항내지 제4항중의 어느 한 항에 있어서, 사용되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 바람직하게는 일반식(Ⅱ)의 화합물에서, a) n이 1 또는 2이고, : b)R이 (1) 수소이거나, : (2) 탄소수 1내지 18의 알킬이거나: (3)일반식CaH(2a-b+1)(여기서, 이중 결합의 수가 1을 넘으면 누적되지 않으며, a는 2내지 18의 정수이고, b는 2내지 a의 정수이다)의 지방족 바사이클릭 라디칼이거나 :(4) 일반실CcH(2c-d-1)(여기서 이 라디칼은 임의로 분지되고, C는 3내지 20의 정수이며, d는 0내지 (C-2)의 짝수이다)의 모노-, 디-, 트리-, 테트라- 또는 펜타시이클릭의 비항향족 탄화수소 라디칼이거나: (5) (C₁-C8)-알킬, (C₁-C4)알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, 아미노메틸, (C₁-C4)-알킬아미노, 디-(C₁-C4)알킬아미노, (C₁-C4)알카노일아미노, 메틸렌디옥시, 카복실, 시아노 및/또는 설파 모일에 의해 일-, 이- 또는 삼치환 될 수 있는 탄소수 6내지 12의 아릴이거나 : (6) 7이 2인 경우, (C6-C12)-아릴-(C₁-C8)-알킬 또는 디-(C6-C12)-아릴-(C₁-C8)-알킬(여기서, 각각의 아릴부위는 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있다)이거나, :(7) 탄소수 1내지 4의 알콕시이거나: (8) b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 탄소수 6내지 12의 아릴옥시이거나: (9) 각각 5내지 7개 또는 8내지 10개의 환원소를 갖고, 이중에서 9개 이하는 탄소이고, 1또는 2개는 황이나 산소원자이며/이거나 1내지 4개는 질소원자인 모노- 또는 바이사이클릭 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴(C₁-C8)-알킬 (여기서, 헤테로 아릴은 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있다) 이거나: (10) 아미노-(C₁-C8)-알킬이거나, :(11) (C~₁C₄)-알카노일아미노-(C1-C8)-알킬이거나, (12) (C7-C13)-아로일아미노-(C₁-C8)-알킬이거나 : (13) (C₁-C4)-알콕시-카보닐아미노-(C₁-C8)-알킬이거나 (14)(C6-C12)-아릴-(C₁-C4)-알콕시카보닐 아미노 -(C₁-C8)-알킬이거나: (15)(C6-C12)-아릴-(C₁-C₄)-알킬아미노-(C₁-C8)-알킬이거나: (16) (C₁-C4)-알킬아미노 - (C₁-C8)-알킬이거나: (17) 디-(C₁-C4)-알킬아미노-(C₁-C8)-알킬이거나:(18) 구아니디노-(C₁-C8)-알킬이거나: (19) 이미다졸일이거나: (20) 인돌릴이거나: (21) (C₁-C4)-알킬티오이거나: (22)n이 2인 경우, (C₁-C4)-알킬티오-(C₁-C8)-알킬이거나, :(23) 아릴부위가 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴티오-(C₁-C8)-알킬이거나: (24) 아릴부위가 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C₁-C8)-알킬티오이거나: (25)n이 2인경우 카복실-(C₁-C8)-알킬이거나 : (26) 카복실이거나: (27) 카보모일이거나: (28) n이 2인 경우, 카보모일 -(C₁-C8)-알킬이거나: (29)(C₁-C4)-알콕시-카보닐-(C₁-C8)-알킬이거나, (30)n이 2인 경우, (C6-C12)-아릴옥시-(C₁-C8)-알킬(여기서, 아릴부위는 b)(5)에서 언급한 바와같이 치환될 수 있다)이거나: 또는 (31)아릴부위가 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C₁-C8)-알콕시이며: c)R1이 (1)수소이거나: (2) 탄소수 1내지 18의 알킬이거나: (3) 일반식CaH(2a-b+1)(여기서 이중 결합의 수가 1을 넘으면 누적되지 않으며 a는 2내지 18의 정수이고, b는 2내지 a의 정수이다.)의 지방족 비사이클릭 라디칼이거나: (4) 일반식CcH(2-d-1)(여기서, 이 라디칼은 임의로 분지되고, C는 3내지 20의 정수이며, d는 0내지 (C-2)의 짝수이다. 의 모노-, 디-, 트리-, 테트라- 또는 펜타사이클릭 비방향족 탄화수소 라디칼이거나: (5) b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 탄소수 6내지 12의 아릴이거나: (6) 아릴부위가 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C₁-C8)-알킬 또는 (C7-C13)-아로일-(C₁-C8)-알킬이거나: (7) 각각 5내지 7개 또는 8내지 10개의 환원소를 갖고, 이중에서 9개 이하는 탄소이고, 2또는 2개는 황이나 산소원자이며/이거나 1내지 4개는 질소원자인 모노- 또는 바이사이클릭, 임의로 부분적으로 수소화된 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴-(C₁-C8)-알킬 (여기서, 헤테로아릴은 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있다)이거나: 또는 (8)c)(1)내지 (8)에 해당하지 않는 경우, 일반식 R¹-CH(NH₂)-COOH의 천연 α-아미노산의 임의로 보호된 측쇄이고: d)R²및 R³은 동일하거나 상이하며, (1) 수소이거나: (2) 탄소수 1내지 18의 알킬이거나: (3)일반식 CaH(2a-b+1)(여기서 이중결합의 수가 1을 넘으면 누적되지 않으며, a는 2내지 18의 정수이고, b는 2내지 a의 정수이다)의 지방족 비사이클릭 라디칼이거나 (4) 일반식CcH(2c-d-1)(여기서, 이 라디칼은 임의로 분지되고, C는 3내지 20의 정수이며, d는 0내지 (C-2)의 짝수이다)의 모노-, 디-, 트리-, 테트라- 또는 펜타사이클릭 비방향족 탄화수소 라디킬이거나: (5) 디-(C₁-C₄)-알킬이마노-(C₁-C8)-알킬 이거나: (6) (C₁-C8)-알카노일옥시-(C₁-C8)-알킬이거나: (7)(C₁-C8)-알콕시-카보닐옥시-(C₁-C8)-알킬이거나: (8)(C7-C13)-아로일옥시-(C₁-C8)-알킬이거나, (9)(C6-C12)-아릴옥시카보닐옥시-(C₁-C8)알킬 이거나: (10) 탄소수 6내지 12의 아릴이거나: (11)(C7-C20)-아르알킬이거나: (12)프탈리딜이거나; (13)일반식(여기서 R10은 수소, -(C₁-C8)알킬 또는 탄소수 6내지 12의 아릴이다)의 라디칼 이거나: (14) 일반식(여기서R11및 R12는 동일하거나 상이하며,서로 독립적으로 수소이거나, 임의로 치환된 탄소수 1내지 23의 알킬 라디칼 또는 임의로 치환된 탄소수 1내지 23의 아실 라디칼이다)의 라디칼이거나, 아릴부위가 b)(5)에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는, d)(8)(9)(10)및 (11)에서 언급한 라디칼일수 있으며: e) R4및 R5는, 이를 함유하는 원자와 함께, 3내지 15개의 환 탄소원자를 갖는 모노-, 바이-, 또는 트라사이클릭 헤테로사이클릭 환 시스템인 조성물.
- 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서 사용되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 바람직하게는 일반식(Ⅱ)의 화합물에서, n은 1 또는 2이고,: R은 수소, 탄소수 내지 8의 알킬, 탄소수 2내지 6의 알케닐,탄소수3내지 9의 사이클로알킬 또는 (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)알콕시, 하이드록실. 할로겐 ,니트로, 아미노,아미노메틸. (C₁-C₄)-알킬아미노, 디 (C₁-C₄)-알킬 아미노, (C₁-C₄)-알카노일아미노, 메틸렌 디옥시. 카복실. 시아노 및/또는 설파모일에 의해 일-,이- 또는 삼치환될 수 있는 탄소수 6내지 12의 아릴이거나,탄소수 1내지 4의 알콕시.아릴에 대해 상기에서 언급한 바와같이 치환될 수 있는 탄소수 6내지 12의 아릴옥시. 각각 5내지 7개 또는 8내기 10개의 환 원소를 갖고, 이중에서 1또는 2개는 황이거나 산소원자이며/이거나 1내지 4개는 질소원자인 모노- 또는 바이사이클릭 헤테로아릴옥시(여기서, 아릴은 상기에서 언급한 바와같이 치환될수 있다), 아미노- (C₁-C₄)-알킬. (C₁-C₄)-알카노일. 아미노- (C₁-C₄)-알킬,(C7-C13)-아로일아미노-(C₁-C₄)-알킬,(C₁-C₄)-알카노일, 아미노-(C₁-C₄)-알킬,(C6-C12)-아릴- (C₁-C₄)-알콕시카보닐아미노- (C₁-C₄)-알킬.(C6-C12)아릴- (C₁-C₄)-알킬아미노- (C₁-C₄)-알킬,- (C₁-C₄)-알킬아미노- (C₁-C₄)-알킬,디 - (C₁-C₄)-알킬아미노 - (C₁-C₄)-알킬,구아니디노- (C₁-C₄)-알킬, 이미다졸릴.인돌릴.- (C₁-C₄)-알킬티오, - (C₁-C₄)-알킬티오- (C₁-C₄)-알킬,아릴부위가 상기에서 언급한 바와같이 치환될 수 있는(C9-C12)- 아릴티오- (C₁-C₄)-알킬,아릴부위가 상기에서 언급한 바와같이 치환될 수 있는- (C5-C12)-아릴옥시- (C₁-C₄)-알킬 또는 아릴부위가 상기에서 언급한 바와같이 치환될수 있는 (C6-C12)-아릴- (C₁-C₄)-알콕시이며: R¹은 수소, 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 2내지 6의 알케닐, 탄소수 2내지 6의 알키닐, 탄소수 3내지 9의 사이클로알킬, 탄소수 5내지 9의 사이클로알케닐, (C3-C9)-사이클로알킬- (C₁-C₄)-알킬,킬, (C5-C7)-사이클로알케닐- (C₁-C₄)-알킬, R에 대해 상기에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 탄소수 6내지 12의 임의로 부분적으로 수소화된 아릴, 아릴부위가 상기에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 (C-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬 또는 (C7-C13)-아로일-(C1-C2)-알킬, 각각 5내지 7개 또는 8내지 10개의 환원소를 갖고, 이중에서 1내지 2개의 황이나 산소원자이며/이거나1내지 4개는 질소원자이고 아릴부위가 상기에서와 같이 치환될 수 있는 모노-또는 바이사이클릭, 임의로 부분적으로 수소화된 헤테로아릴 또는 천연α-아미노산 R1-CH(NH2)-COOH의 임의로 보호된 측쇄이고, R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 수소, 탄소수 1내지 12의 알킬, 탄소수 2내지 12의 알케닐, 디- (C₁-C₄)-알킬아미노-(C1-C8)-알킬, (C1-C6)-알카노일옥시-(C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알콕시-카보닐옥시-(C1-C8)-알킬, (C7-C12)-아로일옥시-(C1-C8)-알킬, (C6-C12)- 아릴옥시카보닐옥시-(C1-C8)-알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴,(C-C12) -아릴-(C1-C8)-알킬, (C3-C9)-사이클로알킬 또는 (C3-C9)-사이클로알킬-(C1-C8)-알킬이며: R4및 R5는 상기에서 정의한 바와같이 조성물.
- 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, 사용되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 바람직하게는 일반식(Ⅱ)의 화합물에서 n은 1 또는 2이고: R은 (C1-C8)-알킬, (C2-C6)-알케닐, (C3-C9)-사이클로알킬, 아미노-(C1-C4)-알킬, (C2-C5)-아실아미노-(C1-C4)-알킬, (C7-C13)-아로일아미노-(C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시카보닐 아미노-(C1-C4)-알킬 또는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알콕시카보닐아미노-(C1-C2)-알킬이거나, 또는 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, (C1-C4)-알킬아미노, 디-(C1-C4)-알킬아미노 및/또는 메틸렌디옥시에 의해 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있는 (C-C12)-아릴 또는 3-인돌린, 특히 메틸, 에틸, 사이클로헥실, 3급 부록시카보닐아미노-(C1-C4)-알킬, 벤조일 옥시카보닐아미노-(C1-C4)-알킬 또는 페닐, (C1-C2)-알킬, (C1또는 C2)-알콕시, 하이드록시, 불소, 염소, 브롬, 아미노, (C1-C4)-알킬아미노, 디-(C1-C4)-알킬아미노,니트로 및/또는 메틸렌디옥시에 의해 일-,이-또는 메톡시 삼치환 될 수 있는 폐닐이며: R¹은 수소 또는 아미노, (C1-C6)-아실아미노 또는 벤조일아미노에 의해 임의로 치환될 수 있는 (C1-C6)-알킬이거나, 또는 (C2-C6)알케닐, (C3-C9)-사이클로알킬, (C5-C9)-사이클로 알케닐, (C3-C7)-사이클로알킬-(C1-C4)-알킬, 각각 (C1-C4)-알킬, (C1또는 C2)-알콕시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴 또는 부분적으로 수소화된 아릴이거나, 이릴 라디칼이 상기에서 언급한 바와 같이 치환될 수 있는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬 또는 (C7-C13)-아로일-(C1-C2)-알킬 또는 각각 환 원소가 5내지 7개 또는 8내지 10개이고, 이중에서 1 또는 2개는 황이거나 산소원자이고/이거나 1내지 4개는 질소원자인 모노-또는 바이사이클릭 헤테로사이클릭 라디칼이거나, 천연α-아미노산의 임의로 보호된 측쇄이지만, 특히 수소, (C1-C3)-알킬, (C2-C3)-알케닐, 리신의 임의로 보호된 특쇄, 벤질, 4-메톡시벤질, 4-에톡시벤질, 폐네틸, 4-아미노부틸 또는 벤조일메틸이고: R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 수소, (C1-C12)-알킬, (C2-C12)-알케닐 또는 (C6-C12)-아릴-(C1-C8)-알킬이며: R4및 R5는 상기에서 정의한 바와 같은 조성물.
- 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 있어서, 사용되는 일반식(Ⅱ)의 화합물에서 R4및 R5가 이를 함유하는 원자와 함께 3내지 15개의 환 탄소원자를 갖고 2개 이하의 환황원자를 가지며 2개 이하의 환 질소원자를 갖는 모노-, 바이- 또는 트리사이클릭 환 시스템, 바람직하게는 피롤리딘, 페트라하이드로이소퀴놀린, 테카하이드로이소퀴놀린, 옥타하이드로인돌, 인돌린, 옥타하이드로사이클로펜타[b]피롤, 2-아자스피로[4.5]데칸, 2-아자스피로[4.4]노난, 스피로[(바이사이클로[2.2.1]헵탄)-2.3`-피롤리딘], 스피로[바이사이클로-[2.2.2]옥탄)-2.3`-피롤리딘], 2-아자트리사이클로[4.3.0.1.60]데칸, 데카하이드로사이클로텝타[b]피롤, 옥타하이드로이소인돌, 옥타하이드로사이클로펜타[c]피롤, 2,3,3a,4,5,7a-헥사하이드로인돌, 1,2,3a,4,6a-헥사하이드로사이클로펜타[b]피롤 및 2-아자바이사이클로[3.1.0]핵산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 조성물.
- 활성물질을 적당한 무형제, 보조제 및/또는 첨가제과 함께 적합한 용량 형태로 전환시키는 공정을 포함함을 특징으로 하여 제1항 내지 제8항 중의 하나이상의 항에서 청구한 약제학적 제제를 제조하는 방법.
- 약리학적 유효량의 ACE억제제를 투여하여 중추신경계 장애를 치료하는 방법.
- 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 생리학적으로 내성인 이의 염상기식에서 5개의 키랄탄소원자(*)는 각각 S배위를 갖고 R²는 에틸 또는 수소이며, R3는 n-옥틸이다.
- 제11항에 있어서, R2가 에틸인 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 생리학적으로 내성인 이의 염.
- 제11항에 있어서, R²가 수소인 일반식(Ⅲ)의 화합물 및 생리학적으로 내성인 이의 염.
- 제12항에 청구한 화합물의 말레산염.
- a)일반식(Ⅲ)의 화합물(여기서, 5개의 키랄 탄소원자(*)는 각각 S 배위를 갖고, R2는 에틸이거나, 염기나 산에 의해 또는 가소수분해에 의해 용이하게 제거될 수 있는 카복실 보호 그룹이며, R3는 수소이다)를 n-옥탄올과 반응시키거나, b)일반식(Ⅲ)의 화합물(여기서, 배위, R2및 R3는 상기한(a)에서 정의한 바와 같다)을 친핵적 치환 조건하에서 하기 일반식Ⅳ)의 화합물과 반응시키거나, (c)일반식Ⅲ)의 화합물(여기서, 배위는 (a)에서와 같고, R²는 수소이며, R3은 n-옥틸이다)을 공정(a)에서 기술한 바와 같이 에탄올과 반응 시키거나, (d)일반식(Ⅲ)의 화합물(여기서, 배위 R2및 R3는 (c)에서 정의한 바와 같다.)을 공정 (b)에서 기술한 바와 같이 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시키거나, (e)하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅸ)의 화합물과 반응 시키거나, (f)하기 일반식 (Ⅹ)의 화합물을 하기 일반식(XI)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅲ)의 화합물(여기서 R2는 보호그룹이다)에서 보호그룹 R2를 공지된 방법으로 제거하고, 경우에 따라, 이러한 방법으로 수득한 일반식(Ⅲ)의 화합물(여기서, R2는 에틸 또는 수소이다)를 생리학적으로 내성인 이의 염으로 전환시키고, 이어서 공정(a)내지 (f)에서 출발물질로서 입체이성체의 혼합물을 사용할 경우, 또 다른 분리단계에서 일반식(Ⅲ)의 모든 S-이성체(여기서 R2는 수소 또는 에틸이고, R3는 n-옥틸이다)를 제거하는 공정을 포함함을 특징으로 하여 제11항 내지 제14항 중의 어느 한 항에서 청구한 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 Ⅹ는 친핵적으로 치환될 수 있는 이탈그룹이고, R2는상기한 (a)에서 정의한 바와 같으며, 키랄탄소원자(*)는 각각 S배위를 갖고, R³는 n-옥틸이다.
- 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물.상기식에서 3개의 키랄 탄소원자는 각각 S배위를 갖고, Q는 구조식(ⅩⅢ)의 라디칼이다.
- 제16항에서 청구한 화합물을 함유하는 입체 이성체 혼합물.
- a)하기 일반식(XIV)의 화합물을 제15항의 공정(a)또는 (b)와 유사한 방법으로 n-옥탄올 또는 H3C-[CH2]-X와 반응시키거나, b)하기 일반식(XV)의 화합물을 제15항의 공정(f)와 유사한 방법으로 아미노-보호 알라닌과 반응시키고, 이어서 아미노 보호그룹을 제거한 다음, 경우에 따라, 일빈식(XII)의 모든 S-이성체를 분리하는 공정을 포함함을 특징으로 하여 제16항 또는 제17항에 서 청구한 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 Q는 수소 또는 -CO-HC(CH2)-NH2이다.
- 제11항 내지 제14항 중의 어느 한 항에서 청구한 화합물의 의약품으로서의 용도.
- 제19항에서 청구한 화합물의 향정신성 약제로서의 용도.
- 제19항에서 청구한 화합물의 향정신성 제제, 바람직하게는 불안증 치료제로서의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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