KR910002848A - 치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

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Description

치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, R1은 수소 또는 라디칼-COR7이고, R2는 탄소수 1내지 8의 알킬 라디칼 또는 알킬 그룹중의 탄소수가 1내지 4이고 아릴 그룹 중의 탄소수가 6내지 12인 임의로 치환된 아르알킬라디칼이며, R3, R4, R5및 R6는 각각 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬 라디칼이고, R7은 탄소수 1내지 3의 알콕시에 의해 치환될 수 있는 탄소수 1내지 4의 지방족 라디칼, 탄소수 5내지 7의 사이클로지방족 라디칼, 탄소수 7내지 14의 비사이클로지방족, 라디칼, 탄소수 7내지 16의 트리사이클로지방족 라디칼 탄소수 1내지 6의 알콕시 라디칼, 탄소수 6내지 10의 아릴옥시 라디칼, 총 탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 라이칼, 탄소수 6내지 10의 아릴 라디칼, 또는 할로겐 원자 1내지 3개 및/또는 탄소수 1내지 3의 알킬 라디칼 1내지 3개의 및/또는 탄소수 1내지 3의 알콕시 라디칼 1내지 3개 및/또는 니트로 그룹 1 또는 2개에 의해 일-, 이- 또는 삼- 치환된 탄소수 6내지 10의 아릴 라디칼이며, 이때, 라디칼 R3, R4, R5및 R6중 2개 이상은 알킬 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서, R2가 탄소수 1내지 8, 바람직하게는 1내지 6의 알킬 라디칼 또는 알킬 라디칼 중의 탄소수가 1내지 4, 바람직하게는 1내지 2인 펜알킬 라디칼을 나타냄을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논 이민.
  3. 제1항 또는 2하에 있어서, 라디칼 R3, R4, R5및 R6중 두 개는 알킬 라디칼이고, 특히 라디칼 R3또는 R4중 하나 및 라디칼 R5또는 R6중 하나는 알킬 라디칼, 바람직하게는 메틸 그룹임을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논 이민.
  4. 제1항에 있어서, 4-벤질-3-(2,6-디메틸피페리디노)시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염. 특히 이의 하디드로클로라이드인 치환된 3-아미노시드논 이민.
  5. 제1항에 있어서, 3-(2,6-디메틸피페리디노)-4-(2-펜에틸)시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염. 특히 이의 하디드로클로라이드인 치환된 3-아미노시드논 이민.
  6. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환시켜 산 부가염의 형태로 존재할 수 있는 일반식(Ⅰa)의 화합물을 수득하고 유리 화합물을 임의로 산 부가염으로부터 분리시키며, R1이 COR7인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조할 경우에는, 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 라디칼-COR7을 도입하는 아실화제로 아실화시키고 임의로는 수득된 화합물을 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 5항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 R3, R4, R5및 R6는 제1항 내지 5항에서 정의한 바와 동일하다.
  7. 제6항에 있어서, 폐환반응은 수용액 중에서 pH를 3이하로 제공하는 폐환제를 사용하여 0내지 40℃, 바람직하게는 0내지 20℃에서 용매 또는 분산제 중에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  8. 일반식(Ⅱ)의 N-치환된 N-니트로소-아미노아세토니트릴 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, R2는 탄소수 1내지 8의 알킬 라디칼 또는 알킬 그룹중의 탄소수가 1내지 3이고 아릴 그룹 중의 탄소수가 6내지 12인 임의로 치환된 아르알킬 라디칼이고, R3, R4, R5및 R6는 각각 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼이며, 이때 라디칼 R3, R4, R5및 R6중 2개 이상은 알킬 라디칼이다.
  9. 일반식(Ⅳ)의 화합물을 니트로소화시키거나 또는 일반식(Ⅰa)의 치환된 3-아미노시드논 이민의 산 부가염을 염기와 반응시킴을 특징으로 하여, 제8항에 따른 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R3, R4, R5및 R6는 제8항에서 정의한 바와 동일하다.
  10. 약제를 제조하기 위한 하나 이상의 약리학적으로 허용되는 부형제 및/또는 첨가제 및/경우에 따라, 하나 이상의 다른 치료학적 활성 물질과 혼합된 제1항 내지 5항에 따른 하나 이상의 치환된 3-아미노시드논 이민 및/또는 하나 이상의 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염 및/또는 제8항에 따른 하나 이상의 N-치환된 N-니트로소-아미노소아세토니트릴 및/또는 하나 이상의 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
  11. 약리학적으로 허용되는 부형제 및/또는 첨가제 및, 경우에 따라 하나 이상의 다른 치료학적 활성물질과 혼합된 활성 화합물로서 제1항 내지 5항 따른 하나 이상의 치환된 3-아미노시드논 이민 및/또는 하나 이상의 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염 및/또는 제8항에 따른 하나 이상의 N-치환된 N-니트로소-아미노아세토니트릴 및/또는 하나 이상의 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 포함함을 특징으로 하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900009911A 1989-07-03 1990-07-02 치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 KR910002848A (ko)

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