KR890005094A - 치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents

치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 Download PDF

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KR890005094A
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논이민 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서,A는 라디칼-CH2-,-O-,S(O)n- (여기에서,n은 0,1 또는 2 이다), -N(R6)-여기에서,R6는 탄소수 1내지 4의 알킬 ; 탄소수 2내지 4의 하이드록시알킬 ; 또는 알킬 라디칼이 탄소수 1 내지4인 페닐 알킬이다) 또는 직접 결합이고,R1은 수소 또는 라디칼-CCR7이고 여기에서 R7은 탄소수 내지의 알콕시로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 4의 지방족 라디칼 ; 찬소수 5내지 7의 사이클로지방족라디칼 ;탄소원자 7내지 14대의 비사이클로지방족 라디칼 ; 탄소원자 7내지 16개를 갖는 트리사이클로 지방족 라디칼 ; 탄소원자 1 내지 6개를 갖는 알콕시라디칼 ; 탄소원자 6 내지 10개를 갖는 아릴옥시 라디칼 ; 총 탄소원자 2 내지 7개를 갖는 알콕시카보닐 라디칼 ; 탄소수 6 내지 10의 아릴 라디칼 ; 또는 할로겐 원자 1 내지 3기 및/또는 탄소수 1 내지 3의 알콕시 라디칼 1 내지 3개 및/또는 탄소수 1 내지 3의 알콕시 라디칼 1 내지 3개 및/또는 니트로 그룹 1 또는 2개로 일-, 이- 또는 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴 라디칼이며,R2,R3,R4및 R5는 탄소수 1내지 4의 알킬이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 이 수소인 치환된 3-아미노시드논이민.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, R2,R3,R4및 R5가 메틸인 치환된 3-아미노시드논이민.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항중 어느 한 항에 있어서, A가 -CH2-, -O- 또는 -N(R6)- 인 치환된 3-아미노시드논이민.
  5. 3-(2,2,6,6-테트라메틸피페리디노)시드논이민 및 이의 약학적으로 허용되는 산부가염.
  6. 3-(2,2,6,6-테트라메틸-4-이소프로필피페라진-1-일)-시드논이민 및 이의 약학적으로 허용되는 산부가염, 특히 이의 이염산염.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 산부가염의 형태일 수도 있는 일반식(Ⅰa)의 화합물로 폐환시키고 경우에 따랄 산부가염으로부터 유리 화합물을 분리시키고,R1이-COR7인 일반식(Ⅰ)이 화합물을 제조하는 경우에는, 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 이의 산부가염을 아실화제로 아실화시켜, 라디칼 -COR7을 도입시키고 경우에 따라 생성된 화합물을 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 제 5 항 또는 제 6 항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 A,R2,R3,R4및 R5는 제 1 항 내지 5항중 어느 한 항에 정의된 의미를 갖는다.
  8. 제 7 항에 있어서, 폐환 반응을 0내지 40℃, 바람직하게는 0 내지 20℃의 온도에서 용매 또는 분산제 중에서 수용액의 pH를 3 미만이 되게 하는 폐환제를 사용하여 수행함을 특징으로 하는 방법.
  9. 심장혈관계 질환의 치료 및 예방용 약제학적 활성 화합물로서의 제 1 항 내지 6항중 어느 한 항에 따른 3-아미노시드논이민.
  10. 활성 화합물로서 제 1 항 내지 제 6 항중 어느 한 항에 청구된 화합물 또는 이의 산부가염을 약제학적으로 허용되는 부형제 및 첨가제 및 경우에 따라 하나 또는 그 이상의 다른 약제학적을 활성 화합물과 함께 함유하는 약제학적 제제.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하영 공개하는 것임.
KR1019880012291A 1987-09-24 1988-09-23 치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 KR890005094A (ko)

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