KR920014789A - 치환된 3- 아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents

치환된 3- 아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 Download PDF

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KR920014789A
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한스-게오르그 우르바크·한스 오이크너
카셀라 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 3-아미노시드논 이민 및 약리학적으로 허용가능한 이의 산 부가염.
    상기 식에서 R1은 탄소수 1내지 6의 알킬이며; R2는 수소 또는 라디칼 -COR3이고; R3은 탄소수 1내지 3의 알콕시에 의해 치환될 수도 있는 탄소수 1내지 4의 지방족 라디칼; 탄소수 5내지 7의 사이클로지방족 라디칼; 탄소수 7내지 14의 비사이클로지방족 라디칼; 탄소수 7내지 16의 트리사이클로지방족 라디칼; 탄소수 1내지 6의 알콕시 라디칼; 탄소수 6내지 10의 아릴옥시 라디칼; 탄소수층 2내지 7의 알콕시카보닐 라디칼; 탄소수 6내지 10의 아릴 라디칼; 1내지 3개의 할로겐 원자 및/또는 탄소수 1내지 3의 알킬 라디칼 1내지 3개 및/또는 탄소수 1내지 3의 알콕시 라디칼 1내지 3개 및/또는 2개의 니트로 그룹에 의해 일-, 이- 또는 삼-치환된, 탄소수 6내지 10의 아릴 라디칼이거나 또는 환 구성원으로서 1내지 3개의 질소, 산소 및/또는 황원자를 가질수 있으며, 또한 벤조-융합될수 있는 5- 또는 6-원 헤테로사이클이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 에틸, n-프로필 또는 n-부틸임을 특징으로 하는 3-아미노시드논 이민.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R3이 탄소수 1내지 4의 알킬; 탄소수 1내지 4의 알콕시; 페닐; 할로겐 및/또는 니트로 또는 탄소수 1내지 3의 알콕시에 의해 치환된 페닐 또는 피리딜임을 특징으로 하는 3-아미노시드논 이민.
  4. 제1항 또는 제3항중 어느 한 항에 있어서, R3이 메틸, 에틸, n-프로필, 이소프로필, 3급-부틸, 메톡시, 에톡시, 페닐, 2-니트로페닐, 4-니트로페닐, 4-클로로페닐, 4-메톡시 페닐, 4-에톡시페닐 또는 3-피리딜임을 특징으로 하는 3-아미노시드논 이민.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환시켜 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 수득하고, 경우에 따라서는, 유리 화합물을 산 부가염으로부터 분리하고, R1이 -COR3(여기서, R3는 제1항에서 정의한 바와 같다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하고자 하는 경우, 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 이의 산부가염을 라디칼 -COR3(여기서, R3는 제1항에서 정의한 바와같다)을 도입시키는 아실화제로 아실화시키고 생성된 화합물을, 경우에 따라 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서 R1및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  6. 제5항에 있어서, 폐환 반응을 -10내지 40℃, 바람직하게는 0 내지 20℃에서, 수용액중에서 pH 3미만으로 고정된 폐환제의 보조하에 용매, 분산제 또는 희석제중에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  7. 심장혈관계 질병을 억제 및 예방하기 위한, 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 3-의 아미노시드논 이민 또는 약리학적으로 허용가능한 이의 산 부가염의 용도.
  8. 활성성분으로서의 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 3-아미노시드논 이민 또는 약리학적으로 허용가능한 이의 산 부가염과 함께 약리학적으로 허용가능한 부형제 및 첨가제 및, 필요한 경우, 기타의 약리학적 활성 성분을 하나 이상 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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