KR900007817A - 치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 용도 Download PDF

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KR900007817A
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쉐나핑거 칼
보이에르레 루디
유스트 멜라타
본 헬무트
오스트로스키 요르크
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우르바흐, 오이크너
카젤라 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(Ⅰ)의 약리학적으로 활성인 치환된 3-아미노시드논이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기식에서, R1은 탄소수 1 내지 8의 알킬, 탄소수 5 내지 8의 사이클로알킬, -OR4또는 -N(R5,R6)로 치환된 알킬 또는 사이클로알킬 라디칼, 또는 아다만틸이고, R2는 수소, -NO 또는 라디칼 -COR3이고, R3는 탄소수 1 내지 6의 알콕시 또는 탄소수 4 이하의 지방족 티오 라디칼로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 6의 지방족 라디칼; 탄소수 5 내지 7의 사이클로 지방족라디칼; 탄소수 7 내지 14의 비사이클로지방족 라디칼; 탄소수 7 내지 16의 트리사이클로지방족 라디칼; 탄소수 1 내지 6의 알콕시 라디칼(탄소수 1 내지 6의 알콕시로 치환될 수 있다); 탄소수 6 내지 10의 아릴옥시라디칼; 총탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 라디칼; 탄소수 6 내지 10의 아릴 라디칼; 1 내지 3개의 할로겐 원자로 일-, 이- 또는 3-치환 및/또는 탄소수 1 내지 3의 알킬라디칼로 1 내지 3치환 및/또는 탄소수 1 내지 3의 알콕시 라디칼로 1 내지 3치환 및/또는 니트로 그룹으로 1 또는 2치환 및/또는 하이드록실 그룹으로 1 또는 2치환 및/또는 탄소수 1 내지 4의 알킬카보닐 옥시 라디칼로 1 또는 2치환되는 탄소수 6 내지 10의 아릴라디칼; 또는 이미다졸릴이고,
    R4,R5,R6는 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 6의 하이드록시알킬, 사이클로헥실, 하이드록시사이클로헥실 또는 아다만틸인 치환된 3-아미노시드논이민.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 수소, 아세틸, 프로피오닐, i-프로필카보닐, t-부틸카보닐, 사이클로 헥실카보닐, 벤조일, 4-클로로벤조일, 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, i-프로폭시카보닐, 부톡시카보닐 또는 알릴티오메틸카보닐인 치환된 3-아미노시드논이민.
  4. 3-사이클로헥실아미노-시드논이민 및 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염, 특히 이의 하이드로 클로라이드.
  5. 3-(아다만트-1-일)-아미노-시드논이민 및 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염, 특히 이의 하이드로 클로라이드.
  6. 3-(2-하이드록시사이클로헥실)-아미노-시드논이민 및 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염, 특히 이의 하이드로클로아이드.
  7. a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환시켜 일반식(Ⅰa)의 화합물을 제공하고, R2가 -COR3인 일반식(Ⅰ)의 화합물의 경우 이 화합물 또는 이의 산 부가염을 라디칼 -COR3을 도입할 수 있는 아실화제로 아실화하여 제조하고, R2가 -NO인 화합물을 니트로소화시키고 필요한 경우 수득된 화합물을 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염으로 전환시키거나, b) 일반식(Ⅲ)의 3-아미노시드논이민(산부가염 형태일 수도 있다)의 t-부틸 라디칼을 분리하고 수소로 치환하고, 처음에 생성된 일반식(Ⅰa) 화합물, 및 R2는 -COR3인 일반식(Ⅰ)의 화합물이 제조될 경우, 일반식(Ⅰa)화합물 또는 이의 산 부가염을 -COR3를 도입하는 아실화제로 아실화시키고, 또는 R2가 -NO인 일반식(Ⅰ)의 화합물이 제조되는 경우 니트로소화(nitrosate)시키고 필요한 경우 이렇게 수득된 화합물을 약리학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 제1항 내지 3항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제4항 내지 6항의 화합물의 제조방법.
    (Ⅱ)
    (Ⅰa)
    (Ⅲ)
    상기식에서, R1및 R2는 제1항에서 정의된 바와 같다.
  8. 제7항에 있어서, t-부틸 라디칼의 분리 또는 폐환을 용매, 분사제 또는 희석제중에서 0 내지 40℃, 바람직하게는 0 내지 20℃에서 수용액에서 pH 3이하를 유지하는 산으로 수행함을 특징으로 하는 방법.
  9. 심혈관성 질병을 치료하고 예방하기 위한 약리학적 활성 화합물로서 제1항 내지 6항의 치환된 3-아미노시드논이민 또는 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
  10. 활성 화합물로서 제1항 내지 6항의 화합물 또는 이의 산 부가염은 약제학적으로 허용되는 부형제 및 첨가제, 및 필요한 경우 하나 이상의 약리학적으로 활성인 화합물과 함께 함유함을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  11. 일반식(Ⅲ)의 약리학적으로 활성인 치환된 3-아미노시드논이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염,
    (Ⅲ)
    상기식에서, R1및 R2는 제1항에서 정의된 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890015785A 1988-11-03 1989-11-01 치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 용도 KR900007817A (ko)

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