KR920005721A - 치환된3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

치환된3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 Download PDF

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KR920005721A
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쉐나핑거 카알
베이얼 루디
본 헬므트
주스트 멜리타
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우르바흐, 오이흐너
카젤라 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논 이민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, A는 라디칼 -SO-이고, R1은 라디칼 -CO-R2또는 수소이고, R2는 (C1내지C4)알킬, (C1내지C4)알콕시-(C1내지C4)알킬, (C1내지C4)알콕시, (C5내지C7)사이클로알킬, 페닐, 또는 1내지 3개의 할로겐 원자 및/또한 탄소원자수가 1내지 4개인 3의 알킬라디킬 및/또는 탄소원자수가 1내지 4개인 알콕시 라디칼에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 페닐 라디칼이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R2가 (C1내지C4)알킬, (C1내지C4)알콕시, 페닐, 또는염소, 메틸 또는 메톡시에 의해 단치환된 페닐인 치환된 3-아미노시드논 이민.
  3. 3-(3,3-디메틸피하이드로-1-옥소-1,4-티아진-4-일)시드는 이민 화합물의 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염, 특히 연산염.
  4. N-P-아니소일-3-(3,3-디메틸피하이드로-1-옥소-1,4-티아진-4-일)시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염, 특히 이의 염산염.
  5. N-에톡시카보닐-3-(3,3-디메틸피하이드로-1-옥소-1,4-티아진-4-일)시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염, 특히 이의 염산염.
  6. N-피발로일-3-(3,3-디메틸피하이드로-1-옥소-1,4-티아진-4-일)시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염, 특히 이의 염산염.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환 반응시켜 일반식(Ia)의 화합물을 수득하고, 수득한 화합물을 산 부가염으로서 분리시키고, R1이 -COR2인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하고자 하는 경우에, 일반식(Ia)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 라디칼 -COR2를 도입하는 아실화제를 사용하여 아실화시킨 다음, 이렇게 수득한 화합물을 분리시키거나, 경우에 따라, 당해 화합물을 약리학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시켜 분리시킴을 특징으로 하는, 제1항 또는 제2항에 나타낸 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제3항 내지 제6항 중의 어느 한항에 나타낸 화합물의 제조방법.
    상기식에서, A는 라디칼 -SO-이다.
  8. 제 7 항에 있어서, 폐환반응을 수용액 속에서의 pH가 3이하인 폐환반응제를 사용하여 -10내지 40℃, 바람직하게는 0내지 20℃의 온도의 용매, 분산제 또는 희석제 속에서 수행하는 방법.
  9. 일반식(Ib)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 산소 공여 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 수득한 화합물을 산 부가염으로 전환시키고 분리시키거나, A가 -SO-이고 R1이 H인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고 A가 -SO-이고 R2가 -COR2인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하고자 하는 경우에, 수득한 화합물 도는 이의 산 부가염을 라디칼 -COR2를 도입하는 아실화제를 사용하여 아실화시키고, 경우에 따라, 약리학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시켜 분리시킴을 특징으로 하는, 제1항 또는 제2항에 나타낸 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제3항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 나타낸 화합물의 제조 방법.
    상기식에서, A는 라디칼 -S-이고, R1은 수소 또는 라디칼 -COR2이고, R2는 (C1내지 C4)알킬, (C1내지C4)알콕시-(C1내지C4)알킬, (C1내지C4)알콕시, (C5내지C7)사이클로알킬, 페닐, 또는 1내지 3개의 할로겐 원자/및 또는 탄소원자수가 내지 4개인 1내지 3의 알킬 라디칼 및/또는 탄소원자수가 1내지 4개인 1내지 3의 알콕시 라디칼에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 페닐 라디칼이다.
  10. R1이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 라디칼 -COR2를 도입시키는 아실화제를 사용하여 아실화시키고, 경우에 따라, 이렇게 수득한 화합물을 약리학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시켜 분리시킴을 특징으로 하는, 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 제조방법.
    상기식에서, A는 라디칼 -SO-이고, R1은 또는 라디칼 -CO-R2이고, R2는 (C1내지C4)알킬, (C1내지C4)알콕시-(C1내지C4)알킬, (C1내지C4)알콕시, (C5내지C7)사이클로알킬, 페닐, 또는 1내지 3개의 할로겐 원자 및/또는 탄소원자수가 1내지 4인 1내지 3개의 알킬 라디칼 및/또는 탄소원자수가 1내지 4인 1내지 3개의 알콕시 라디칼에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환된 페닐 라디칼이다.
  11. 심장 혈관 질환의 치료와 예방용 약리학적 활성 화합물 또는 약제학적 제제의 제조용 약제학적 활성 화합물로서의 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항의 3-아미노시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
  12. 약제학적으로 허용되는 부형제를 지닌 제1항 내지 제6항중의 어느 한 항의 화합물 또는 이의 산 부가염 및 첨가제및, 경우에 따라, 하나 이상의 기타의 약리학적 활성 화합물을 포함함을 특징으로 하는 약제학적 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910007603A 1990-05-13 1991-05-11 치환된3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 KR920005721A (ko)

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