KR910009697A - 치환된 3- 아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents
치환된 3- 아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 용도 Download PDFInfo
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Description
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Claims (10)
- 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논이민 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.상기식에서, A는 라디칼 -S- 또는 -SO2-이고, R1은 라디칼 -CO-R2또는 수소이며, R2은(C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)알콕시-(C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)알콕시, (C5내지 C7)시클로알킬, 페닐 또는 1 내지 3개 할로겐 원자 및/또는 1 내지 4개 C원자를 지닌 1 내지 4개 C원자를 지닌 1 내지 3개 알킬 라디칼 및,또는 1 내지 4개 C원자를 갖는 1 내지 3개 알콕시 라디칼에 의해 일-, 이-, 또는 삼- 치환된 페닐 라디칼이다.
- 제1항에 있어서, R2가 (C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)알콕시, 페닐이거나 염소, 메틸 또는 메톡시에 의해 일치환된 페닐임을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논 이민.
- 화합물 3-(3,3-디메틸 테트라하이드로-1,4-티아진-4-일)시드논 이민의 약제학적으로 허용되는 산 부가염, 특히 염산염.
- N-p-안이소일-3-(3,3-디메틸 테트라하이드로-1,4-티아진-4-일)시드논 이민의 약제학적으로 허용되는 산 부가염, 특히 염산염.
- 화합물 3-(3,3-디메틸 테트라하이드로-티아진-1,1-디옥사이드-4-일)시드논 이민의 약제학적으로 허용되는 산 부가염, 특히 염산염.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환시켜 일반식(Ia)의 화합물을 수득하고, 수득된 화합물을 산부가염으로 분리하거나, R1이 -COR2인 일반식(I)의 화합물을 제조하고자 하는 경우, 일반식(Ia) 또는 이의 산부가염을, 라디칼 -COR2를 도입시키는 아실화제로 아실화시킨후, 이와 같이 수득된 화합물을 분리하거나, 경우에 따라, 이를 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키고 이를 분리함을 특징으로하여, 제1항및/또는 2항의 일반식(I)의 화합물 및/또는 제3항 내지 5항중 어느 한항의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, A는 라디칼 -S- 또는 -SO2-이다.
- 제6항에 있어서, 폐환반응이 용매, 분산제 또는 희석제 중의 -10 내지 40℃, 바람직하게는 0 내지 20℃의 온도에서 수용액중의 pH를 3이하로 안정시키는 폐환제의 보조로 수행됨을 특징으로 하는 방법.
- 일반식(Ic)의 화합물 또는 이의 산부가염을 산소-공여 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 수득된 화합물을 산부가염으로 전환시켜 분리시키거나, A가 -SO2이고, R1이 H인 일반식(I)의 화합물이 수득되었으며, A가 -SO2이고, R2가 -COR2인 일반식(I)의 화합물을 제조하고자 하는 경우, 수득된 화합물 또는 이의 산부가염을, 라디칼-COR2를 도입시키는 아실화제와 반응시키고 이와 같이 수득된 화합물을 분리하거나, 경우에 따라, 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시켜 이를 분리시킴을 특징으로하여, 일반식(Ib)의 치환된 3-아미노-시드논 이민 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서, R1은 수소 또는 라디칼 -COR2이고, R2은(C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)알콕시-(C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)알콕시, (C5내지 C7)시클로알킬, 페닐 또는 1 내지 3개 할로겐 원자 및/또는 1 내지 4개 C원자를 지닌 1 내지 3개 알킬라디칼 및 또는 1 내지 4개 C원자를 갖는 1 내지 3개 알콕시 라디칼에 의해 일-, 이-, 또는 삼- 치환된 페닐 라디칼이며, A는 라디칼 -S- 또는 -SO-이다.
- 심장혈관 질환의 치료 및 예방용 약리학적 활성 화합물로서 또는 약제 제조를 위한 약제학적 활성 화합물로서의 제1항 내지 5항중 어느 한항의 3-아미노 시드논 이민 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
- 약제학적으로 허용되는 부형제 및 부가제 및 경우에 따라, 또한 하나 이상의 다른 약리학적 활성 화합물과 함께 활성 화합물인 제1항 내지 5항중 어느 한항의 화합물 또는 이의 산부가염을 함유함을 특징으로 하는 약제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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