KR910002454A - 외부용 수성 액체 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

외부용 수성 액체 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(I)의 트리사이클로 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염과 수용성 가용화제를 함유함을 특징으로 하는 수성 액체 조성물.
    상기식에서, 각각의 인접한 치환제의 쌍인 [R1및 R2], [R3및 R4], [R5및 R6]은 독립적으로 a) 두 개의 인접한 수소원자를 나타내거나, b) 이들이 결합된 인접한 탄소원자 사이에 두 번째 결합을 형성하고, R2는 알킬그룹을 나타낼 수 있으며, R7은 H, OH, 보호된 하이드록시 또는 O- 알킬을 나타내거나, R1과 함께 =O를 나타낼 수 있고, R8및 R9는 독립적으로 H 또는 OH를 나타내며, R10은 H, 알킬, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알킬, 알케닐, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알케닐 또는 =O에 의해 치환된 알킬을 나타내고, X는 O, (H,OH), (H,H) 또는 -CH2O-를 나타내며,Y는 O, (H,OH), (H,H), 일반식 N-R11R12또는 N-OR13의 그룹(여기서, R11및 R12는 독립적으로 H, 알킬, 아릴 또는 토실을 나타내고, R13은 H 또는 알킬을 나타낸다)을 나타내고, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R22및 R23은 독립적으로 H 또는 알킬을 나타내며, R20및 R21은 독립적으로 O를 나타내거나, 독립적으로 각각 일반식 (RaH) 및 (RaH)의 그룹(여기서, Ra및 Ra는 독립적으로 OH, O-알킬 또는 OCH2OCH2CH2OCH3를 나타내거나, Ra는 보호된 하이드록시이고 Ra및 Ra은 함께 에톡사이드환의 산소원자를 나타낼 수 있다)을 나타낼수 있고, n은 1,2또는 3이며, Y, R10및 R23은 이들이 결합된 탄소원자와 함께 포화되거나 불포화될 수 있고 알킬, 하이드록시, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알킬, O-알킬, 벤질 및 -CH2Se(C6H5)로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 그룹에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6원 N-, S- 또는 O-함유 헤테로사이클릭 환을 나타낼 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, 수성 점안제인 수성 액체 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 수성 현탁 점안제인 수성 점안제.
  4. 제3항에 있어서 수용성 가용화제가 수용성 셀룰로오즈 중합체인 수성 현탁 점안제.
  5. 제4항에 있어서, 수용성 셀룰로오즈 중합체가 하이드록시프로필메틸셀룰로오즈인 수성 현택 점안제.
  6. 제5항에 있어서, 트리사이클로 화합물이 17-알릴-1,14-디하이드록시-12-[2-(4-하이드록시-3-메톡시사이클로헥실)-1-메틸비닐]-23,25-디메톡시-13,19,21,27-테트라메틸-11,28-디옥사-4-아자트리사이클로[22.3.1.04.9]옥타코스-18-엔-2,3,10,16-테트라온인 수성현택 점안제.
  7. (1)(i) 트리사이클로 화합물(I)을 유기용매에 용해시키고, (ii) 생성된 용액에 수용성 가용화제를 가하고, (iii) 이로부터 용매를 제거하고, (iv) 필요한 경우, 생성된 잔류물에 첨가제를 가한 다음, (v) 생성된 혼합물에 생리식염수 또는 증류수를 가하거나, (2)(i) 수용성 가용화제를 생리식염수 또는 증류수에 용해시키고, (ii) 필요한 경우, 생성된 용액에 첨가제를 가한 다음, (iii) 생성된 용액에 트리사이클로 화합물(I)을 가하거나, 또는 (3)(i) 트리사이클로 화합물(I)을 수용성가용화제에 용해시키고, (ii) 필요한 경우, 생성된 혼합물에 첨가제를 가한 다음, (iii) 생성된 혼합물에 생리식염수 또는 증류수를 가함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 트리사이클로 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염과 수용성 가용화제를 포함하는 수성 액체 조성물을 제조하는 방법.
    상기식에서, 각각의 인접한 치환제의 쌍인 [R1및 R2], [R3및 R4], [R5및 R6]은 독립적으로 a) 두 개의 인접한 수소원자를 나타내거나, b) 이들이 결합된 인접한 탄소원자 사이에 두 번째 결합을 형성하고, R2는 알킬그룹을 나타낼 수 있으며, R7은 H, OH, 보호된 하이드록시 또는 O- 알킬을 나타내거나, R1과 함께 =O를 나타낼 수 있고, R8및 R9는 독립적으로 H 또는 OH를 나타내며, R10은 H, 알킬, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알킬, 알케닐, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알케닐 또는 =O에 의해 치환된 알킬을 나타내고, X는 O, (H,OH), (H,H) 또는 -CH2O-를 나타내며,Y는 O, (H,OH), (H,H), 일반식 N-R11R12또는 N-OR13의 그룹(여기서, R11및 R12는 독립적으로 H, 알킬, 아릴 또는 토실을 나타내고, R13은 H 또는 알킬을 나타낸다)을 나타내고, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R22및 R23은 독립적으로 H 또는 알킬을 나타내며, R20및 R21은 독립적으로 O를 나타내거나, 독립적으로 각각 일반식 (Ra, H) 및 Ra, H)의 그룹(여기서, R<a및 Ra는 독립적으로 OH, O-알킬 또는 OCH2OCH2CH2OCH3를 나타내거나, Ra는 보호된 하이드록시이고 Ra및 Ra는 함께 에톡사이드환의 산소원자를 나타낼 수 있다)을 나타낼수 있고, n은 1,2또는 3이며, Y, R10및 R23은 이들이 결합된 탄소원자와 함께 포화되거나 불포화될 수 있고 알킬, 하이드록시, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알킬, O-알킬, 벤질 및 -CH2Se(C6H5)로 이루어진 그룹중에서 선택된 하나 이상의 그룹에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6원 N-, S- 또는 O-함유 헤테로사이클릭 환을 나타낼 수 있다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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