KR920009400A - 약제학적 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 실시예 5에서 측정된 것으로, 쥐에서 경구 투여한 후의 혈중 농도의 변화를나타내는 그래프이다.

Claims (16)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 트리사이클로 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염, 약제학적으로 허용되는 유화제 및 약제학적으로 허용되는 오일 상 성분을 함유하는 약제학적 조성물.
    상기 식에서, 각각의 인접 쌍 R1과 R2, R3와 R4, 및 R5와 R6는 서로 독립적으로 (a) 2개의 인접한 수소 원자를 나타내거나, (b) 그들이 부착된 인접 탄소원자 사이에서 제2의 결합을 형성하고, 상기 의미 이외에도, R2는 알킬 그룹을 나타낼 수도 있으며, R7은 수소, 하이드록시 그룹, 보호된 하이드록시 또는 알콕시 그룹을 나타내거나, R1과 함께 옥소 그룹을 나타맥 수 있고, R8및 R9는 서로 독립적으로 수소 또는 하이드록시 그룹을 나타내며, R10은 수소, 알킬 그룹, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알킬그룹, 알케닐 그룹, 하나 이상의 하이드록시 그룹에 의해 치환된 알케닐 그룹, 또는 옥소 그룹에 의해 치환된 알킬 그룹을 나타내고, X은 옥소 그릅, (수소원자, 하이드록시 그룹), (수소원자, 수소원자) 또는 -CH2O-를 나타내며, Y는 옥소그룹, (수소원자, 하이드록시 그룹), (수소원자, 수소원자) 또는 N-NR11R12또는 N-OR13을 나타내고, R11및 R12는 서로 독립적으로 수소 원자, 알킬, 아릴 또는 토실 그룹을 나타내고, R13,R14,R15,R15,R17,R18,R19, R22및 R23은 서로 독립적으로 수소원자 또는 알킬 그룹을 나타내고, R20및 R21은 서로 독립적으로 옥소 그룹을 나타내거나, 서로 독립적으로 (R20a, 수소원자) 및 (R21a, 수소원자)를 각각 나타내며, R20a 및 R21a는 서로 독립적으로 하이드록시 그룹, 알킬옥시 그룹 또는 OCH2OCH2CH2OCH3을 나타내거나, R21a는 보호된 하이드록시 그룹을 나타내고, 그외에도, R20a 및 R21a는 함께는 에폭사이드환중의 산소 원자를 나타낼 수 있으며, n은 1, 2 또는 3이고, 상기 의미 이외에도, Y, R10및 R23은 그들이 부착된 탄소와 함께, 포화 또는 불포화될 수 있고, 알킬 그룹, 하이드록시 그룹, 하나 이상의 하이드록실 그룹에 의해 치환된 알킬 그룹, 알킬옥시 그룹, 벤질 및 -CH2Se(C6H6)로부터 선택된 하나이상의 그룹에 의해 치환될 수 있는 5 또는 6-원 N-, S- 또는 O-함유 헤테로사이클릭환을 나타낼 수 있다.
  2. 제1항에 정의된 약제학적 조성물을 함유하는 O/W 타입 유제조성물.
  3. 제2항에 있어서, 약제학적 허용되는 유화제가 천연 유화제임을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제2항 또는 3항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 오일상 성분이 식물유임을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제1항에 정의된 약제학적 조성물을 함유하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 용액 조성물.
  6. 제5항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 오일상 성분이 중쇄 지방산 트리글리세리드임을 특징으로 하는 용액 조성물.
  7. 제5항에 정의된 용액 조성물을 함유하는 O/W타임 유제 조성물.
  8. 제5항 내지 7항 중의 어느 하나의 항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 유기 용매가 에탄올임을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제8항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 유화제가 합성 유화제임을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 합성 유화제가 폴리옥시에틸화 글리세리드임을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제1항 내지 10항 중의 어느 하나의 항에 있어서, 트리사이클릭 화합물(Ⅰ)이 각각의 인접쌍 R3와 R4, 및 R5와R6가 그들이 부착된 탄소 원자 사이에서 제2의 결합을 형성할 수 있고, R8및 R23이 서로 독립적으로 수소원자를 나타내며, R9가 하이드록시 그룹을 나타내고, R10이 메틸, 에틸, 프로필 또는 알릴 그룹을 나타내며, X가 (수소원자, 수소원자) 또는 옥소 그룹을 나타내고, Y가 옥소 그룹을 나타내며, R14,R15,R15,R17,R18,R19,R22가 각각 메틸 그룹을 나타내고, R20및 R21이 서로 독립적으로 (R20a, 수소원자) 또는 (R21a, 수소원자)를 나타내며 (여기에서 R20a 및 R21a가 각각 하이드록시 또는 알킬옥시 그룹을 나타내거나, R21a가 보호된 하이드록시 그룹을 나타낸다). n이 1 또 는 2인 화합물임을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제1항 내지 11항 중 어느 하나의 항에 있어서, 트리사이클로 화합물(Ⅰ)이, R7이 수소원자, 하이드록시 그룹 또는 보호된 하이드록시 그룹을 나타내고, X가 옥소 그룹을 나타내며, R20a가 메톡시 그룹을 나타내고, R21a가 하이드록시 그룹 또는 보호된 하이드록시 그룹을 나타내는 화합물임을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제1항 내지 12항 중의 어느 하나의 항에 있어서, 트리사이클로 화합물(Ⅰ)이 17-알릴-1,14-디하이드록시-12-(2-(4-하이드록시-3-메톡시사이클로헥실)-1-메틸비닐)-23,25-디메톡시-13,19,21,27-테트라메틸-11,28-디옥사-4-아자트리사이클로(22.3.1.04 9)옥타코스-18-엔-2,3,10,16-테트라온 또는 17-에틸-1,14-디하이드록시-12-(2-(4-하이드록시-3-메톡시사이클로헥실)-1-메틸비닐)23,25-디메톡시-13,19,21,27-테트라메틸-11,28-디옥사-4-아자트리사이클로(22,3,1,04 9)옥타코스-18-엔-2,3,10,16-테트라온인 현탁 조성물.
  14. 제1항에 정의된 트리사이클로 화합물(Ⅰ) 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 약제학적으로 허용되는 유화제 및 약제학적으로 허용되는 오일상 성분과 혼합함을 특징으로 하여 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  15. 제1항에 정의된, 트리사이클로 화합물(Ⅰ) 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염, 약제학적으로 허용되는 유화제 및 약제학적으로 허용되는 오일상 성분을 약제학적으로 허용되는 유기 용매중에 용해시킴을 특징으로 하여 용액 조성물을 제조하는 방법.
  16. 제14항에서 수득된 약제학적 조성물 또는 제15항에서 수득된 용액 조성물에 수성 매질을 가함을 특징으로하여, O/W 타임 유제 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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