RU2001127531A - Липосомные препараты - Google Patents
Липосомные препаратыInfo
- Publication number
- RU2001127531A RU2001127531A RU2001127531/14A RU2001127531A RU2001127531A RU 2001127531 A RU2001127531 A RU 2001127531A RU 2001127531/14 A RU2001127531/14 A RU 2001127531/14A RU 2001127531 A RU2001127531 A RU 2001127531A RU 2001127531 A RU2001127531 A RU 2001127531A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- liposome
- liposome preparation
- hydroxy
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 title 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims 16
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 10
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 6
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N (3β)-Cholest-5-en-3-ol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims 4
- HXEACLLIILLPRG-UHFFFAOYSA-N Pipecolic acid Chemical class OC(=O)C1CCCCN1 HXEACLLIILLPRG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 4
- JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 1-hexadecanoyl-2-(9Z,12Z-octadecadienoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 0.000 claims 3
- 229940067606 Lecithin Drugs 0.000 claims 3
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 claims 3
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 claims 3
- 229940107161 Cholesterol Drugs 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-YOLKTULGSA-N Maltose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@H]1CO)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-YOLKTULGSA-N 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003120 macrolide antibiotic agent Substances 0.000 claims 2
- -1 4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N Lactose Natural products O([C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1 GUBGYTABKSRVRQ-UUNJERMWSA-N 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 1
- KLGZELKXQMTEMM-UHFFFAOYSA-N hydride Chemical compound [H-] KLGZELKXQMTEMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N lactose group Chemical group OC1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O2)CO)[C@H](O1)CO GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 1
- CFZGEMKIQUVTCC-UHFFFAOYSA-N octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone Chemical compound CCCCCCCCCC=CCC(=O)CCCCCC(=O)CCCCCCC(=O)C(C)=O CFZGEMKIQUVTCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002088 tosyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1C([H])([H])[H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
Claims (11)
1. Липосомный препарат, содержащий производное пипеколиновой кислоты, включающий в себя производное пипеколиновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, заключенные в липосомы.
2. Липосомный препарат по п.1, в котором главным образом используют лецитин в качестве липида для образования липосомы.
3. Липосомный препарат по п.2, в котором липосома, по существу, не содержит холестерин.
4. Липосомный препарат по п.1, в котором производное пипеколиновой кислоты представляет собой соединение макролида следующей общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль
в котором каждая из соседних пар R1 и R2, R3 и R4, R5 и R6 независимо: a) представляет собой два соседних атома водорода, или (b) может образовывать другую связь, образованную между атомами углерода, к которым они присоединены, и R2 также может представлять собой группу алкила;
R7 означает атом водорода, гидроксигруппу, защищенную гидроксигруппу или алкоксигруппу, или оксогруппу вместе с R1;
R8 и R9 независимо представляют собой атом водорода или гидроксигруппу;
R10 представляет собой атом водорода, алкильную группу, алкильную группу, замещенную одной или более гидрокси группами, алкенильную группу, алкенильную группу, замещенную одной или более гидроксигруппами, или алкильную группу, замещенную оксогруппой.
Х представляет собой оксогруппу, состояние, при котором атом водорода и гидроксигруппа присоединены к одному атому углерода, а также состояние, при котором два атома водорода присоединены к одному атому углерода, или группу, представленную формулой –СН2О-;
Y представляет собой оксогруппу, состояние, при котором атом водорода и гидроксигруппа присоединены к одному атому углерода, а также состояние, при котором два атома водорода присоединены к одному атому углерода, или группу, представленную формулой N-NR11R12 или N-OR13;
R11 и R12 независимо представляют собой атом водорода, группу алкила, группу арила или группу тозила;
R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R22 и R23 независимо представляют собой атом водорода или группу алкила;
R24 необязательно замещена гетероциклическим кольцом, которое может содержать один или более гетероатомов;
n = 1 или 2,
при условии, что кроме вышеописанных определений, Y, R10 и R23, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут представлять собой насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее атомы азота, серы и/или кислорода, и гетероциклическое кольцо может быть замещено одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидрокси, алкилокси, бензила, группы формулы –CH2Se(C6H5) и алкила, замещенного одной или более гидроксигруппами.
5. Липосомный препарат по п.4, в котором соединение макролида (1) представляет собой 17-аллил-1,14-дигидрокси-12-[2-(4-гидрокси-3-метоксициклогексил)-1-метилвинил]-23,25-диметокси-13,19,21,27-тетраметил-11,28-диокса-4-азатрицикло [22.3.1.04,9]октакос-18-ен-2,3,10,16-тетраон или его гидрид.
6. Твердый препарат, в котором липосомный препарат, определяемый в любом из пп.1-5, диспергирован в фармацевтически приемлемом сахариде.
7. Твердый препарат, содержащий липосомный препарат, диспергированный в фармацевтически приемлемом сахариде, где липосомный препарат составлен из липосомы, содержащей лецитин в качестве основного компонента и свободной от холестерина, и производное пипеколиновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, заключенное в липосому.
8. Липосомный препарат по п.7, в котором массовое соотношение между производным пипеколиновой кислоты или его фармацевтически приемлемой солью, лецитином и фармацевтически приемлемым сахаридом по твердому веществу составляет 1:1-500:10-1000.
9. Твердый препарат по п.7 или 8, в котором сахарид представляет собой лактозу или мальтозу.
10. Липосомный препарат по п.6, который представляет собой высущенный замораживанием продукт.
11. Липосомный препарат по п.1, диспергируемый в дистиллированной воде для инъекции.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11/65469 | 1999-03-11 | ||
| JP11/151866 | 1999-05-31 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001127531A true RU2001127531A (ru) | 2003-06-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU99114776A (ru) | Лекарственные композиции | |
| RU2203058C2 (ru) | Фармацевтическая композиция | |
| KR910016336A (ko) | 용액 제제 | |
| RU2000129665A (ru) | Фармацевтическая композиция | |
| EP1056454B1 (en) | Use of macrolide compounds for treating glaucoma | |
| KR920009401A (ko) | 현탁 조성물 및 그의 제조방법 | |
| EP0428169B1 (en) | Aqueous liquid formulations | |
| PT98862B (pt) | Processo para a preparacao de um creme contendo um composto triciclico | |
| EP0669127A1 (en) | Prolonged-action pharmaceutical preparation | |
| KR910002454A (ko) | 외부용 수성 액체 조성물 | |
| US20080207670A1 (en) | Dermally Applicable Formulations For Treating Skin Diseases in Animals | |
| RU2002113171A (ru) | Способ получения липосомного препарата | |
| KR920009400A (ko) | 약제학적 조성물 | |
| RU2001127531A (ru) | Липосомные препараты | |
| JPH04230288A (ja) | 免疫抑制マクロライドの拮抗剤 | |
| US6984397B2 (en) | Liposome preparations | |
| JP3367105B2 (ja) | 新規用途 | |
| US5648351A (en) | Use of macrolides for the treatment of cerebral ischemia | |
| KR20010099928A (ko) | 시세포 기능 질환 치료제 | |
| KR100253492B1 (ko) | 트리사이클로화합물함유 리포솜제제(liposome preparation containing tricyclic compound) | |
| US6489340B1 (en) | Macrolide compounds for inducing chondrogenic differentiation | |
| RU2079304C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая иммуносупрессорной и антимикробной активностями | |
| EP1040836A1 (en) | Immunosuppressant agonists | |
| JPH04182429A (ja) | 非水溶液製剤 | |
| RU2003137599A (ru) | Фармацевтическая композиция |