KR930700507A - 살생물성 헤테로폴리시클릭 화합물, 그것의 합성방법 및 그 중간체, 그것들을 포함한 제제, 및 의약품으로서 그것의 사용방법 - Google Patents

살생물성 헤테로폴리시클릭 화합물, 그것의 합성방법 및 그 중간체, 그것들을 포함한 제제, 및 의약품으로서 그것의 사용방법

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KR930700507A
KR930700507A KR1019920702553A KR920702553A KR930700507A KR 930700507 A KR930700507 A KR 930700507A KR 1019920702553 A KR1019920702553 A KR 1019920702553A KR 920702553 A KR920702553 A KR 920702553A KR 930700507 A KR930700507 A KR 930700507A
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KR
South Korea
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methyl
compound
hydrogen
propanediol
amino
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KR1019920702553A
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Inventor
케네스 월터 배어
Original Assignee
엠.피.잭슨
더 웰컴 파운데이션 리미티드
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Application filed by 엠.피.잭슨, 더 웰컴 파운데이션 리미티드 filed Critical 엠.피.잭슨
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내용 없음.

Description

살생물성 헤테로폴리시클릭 화합물, 그것이 합성방법 및 그 중간체, 그것들을 포함한 제제, 및 의약품으로서 그것의 사용방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 총탄수소가 29이하의 그것의 모노에틸 또는 모노에티 에테르, 또는 그것의 에스테르 혹은 그 염 :
  2. 상기식중, Ar은 하기일반식(Ⅰa)의 합성 테트라시클릭 헤테로 방향족 고리계이거나, 또는 하나 또는 둘의 부가적 헤테로 원자를 임의로 포함하는 5-원 또는 6-원의 헤테로고리를 형성하거나 C5이상 NR4R5기로 임의로 치환된 것이고, R은 C8이하인 하기 일반식(Ⅰb) 또는 (Ⅰc)를 포함한다.
  3. 상기식중, Z는 산소, 황 또는 NR1기(식중, R1는 수소, 메틸 또는 에틸)이고,는 페닐고리를 포함하는 비시클릭 방향족 고리계 및 산소, 황 또는 NR2기(식중, R2는 수소, 메틸 또는 에틸)중에서 선택된 하나의 헤테로 원자 Z1이 있는 5-원 고리계이며, 상기 테트라시클릭 고리계는 각각 동일하거나 다른 것으로서 할로겐, 시아노, 히드록시 또는 C1C1-2알콕시로 임의 치환된, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시, C1-2알킬 또는 C1-2알콕시로 치환된 할로겐, S(O)nR3기(식중, n은 0.1또는 2의 정수이고, R3는 히드록시 또는 알콕시로 임의 치환된 C1-2알킬이다) 중에서 선택된 하나 또는 두 개의 치환체로 임의 치환된것이며, m은 0 또는 1이고, R6는 수소 또는 히드록시로 임의 치환된 C1-3알킬이고, R7및 R8은 각각 수소 또는 C1-3알킬로서 동일하거나 다르고, R9은 수소, 메틸 또는 히드록시 메틸이고, -C-C-는 5-원 또는 6-원의 포화 탄소고리이고, R10, R11및 R12는 각각 수소 또는 메틸로서 동일하거나 다르고, R13은 수소, 메틸, 히드록시, 또는 히드록시메틸이며, R14는 수소, 메틸, 히드록시, 또는 히드록시메틸이다.
  4. 제1항에 있어서, 상기 테트라시클릭 방향족 고리계 Ar이 치환되지 않은 화합물.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 R이 하기 일반식의 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 :
  6. 상기식중, R15는 CH2OH, CH(CH3)OH 또는 CH2CH2OH이고, R16는 수소, C1-3알킬 또는 CH2OH이며 R17는 수소 또는 메틸이다.
  7. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 상기 R이 하기 일반식의 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 :
  8. 상기식중, R17은 수소 또는 메틸이고 R18은 수소, 메틸 또는 에틸이다.
  9. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 상기 Ar이 하기의 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물,
  10. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 하기의 것들중에서 선택된 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그것의 모노에틸 또는 모노에틸에테르, 에스테르, 및 그 부가염 : 2-(((10-미틸-10H-[1]벤조티에노[3,2b]인돌-3-일)메틸)아미노)-2-메틸1,3-프로판디올, 2-(((10-미틸-10H-[1]벤조티에노[3,2b]인돌-3-일)메틸)아미노)-2-메틸1,3-프로판디올, 2-메틸2-(((10-미틸-10H-벤조퓨로(3,2b)인돌-6-일)메틸)아미노)-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-4-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-8-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-2-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-4-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-9-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-8-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(((벤조퓨로(5,6-b)벤조퓨란-2-일)메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올.
  11. 하기 (ⅰ), (ⅱ) 또는 (ⅲ)방법을 포함하는 제1항 내지 제6항중 어느 한 항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법: (ⅰ) 화합물 Ar-CH=NH (Ⅱ) 또는 그것의 적당한 보호 유도체를 환원시킨후 필요한 경우에 탈보호시키는 방법, (ⅱ) 히드록시기가 보호된 화합물 ArCO. NHR 또는 그것의 유도체를 환원시킨후, 필요한 경우에 탈보호시키는 방법, 또는 (ⅲ)화합물 ArCH2L과 화합물 NH2R을 반응시키는 방법(식중, L은 이탈기이고 Ar 및 R은 제1항 내지 제6항에서 정의한 바와 같다).
  12. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에서 정의한 일반식(Ⅰ)화합물을 제조하는데 관여하는 일반식(Ⅰ)화합물의 중간체.
  13. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, 의약품으로 사용하기 위한 일반식(Ⅰ)화합물.
  14. 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물과 약학적 담체를 함께 포함하는 약학적 제제.
  15. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920702553A 1990-03-20 살생물성 헤테로폴리시클릭 화합물, 그것의 합성방법 및 그 중간체, 그것들을 포함한 제제, 및 의약품으로서 그것의 사용방법 KR930700507A (ko)

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KR930700507A true KR930700507A (ko) 1993-03-15

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