KR900016257A - 펩티드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

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다이지로 하기와라
히로시 미야케
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후지사와 도모키치로
후지사와야쿠힝코교 가부시키가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

펩티드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R1은 각각 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 저급알킬, 아릴, 아릴아미노, 피리딜, 피롤릴, 피라졸로피리딜, 퀴놀린, 또는 일반식(여기에서, 선 및 점선은 단일결합 또는 이중 결합을 나타내며, X는 CH 또는 N이고 Z는 O, S 또는 NH이다)의 그룹이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이고; R3는 수소 또는 하이드록시이고; R4는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬이고; R5는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 아르(저급)알킬, 또는 피리딜(저급) 알킬이거나, R4및 R5는 함께 벤젠-축합된 저급알킬렌을 형성하고; A는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 D-Trp를 제외한 아미노산 잔기이며; Y는 결합, 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬; 하이드록시, 저급 알콕시 및 N,N-디(저급) 알킬아미노중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 아릴; 아릴아미노; 피리딜; 피롤릴; 피라졸로피리딜; 퀴놀릴; 벤조푸릴; 벤조티에닐; 일반식(여기에서, R6은 수소 또는 에스테르화된 카복시이다)의 그룹; 또는 일반식[여기에서, X는 CH 또는 N이고; R6은 수소, 저급알킬, 카복시(저급)알킬, 에스테르화된 카복시(저급)알킬, N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬 또는 N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬카바모일(저급)알킬이고; R7은 수소, 하이드록시, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, N,N-디(저급)알킬아미노 또는 아실이다]의 그룹이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이고; R3은 수소 또는 하이드록시이고; R4는 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬 또는 아실 옥시(저급)알킬이고; R5는 아르(저급)알킬, 할로아르(저급)알킬, 할로(저급)알킬아르(저급)알킬 또는 피리딜(저급)알킬이거나, R4및 R5는 함께 결합하여 벤젠-축합된 저급 알킬렌을 형성하고; A는 프롤린, 하이드록시프롤린, 글리신, 세린, 아스파라긴, 아미노이소부티르산, 아제티딘카복실산, 티오프롤린, 아스파트산, 리신, 메티오닌, 트레오닌, 알라닌, 하이드록시피페리딘카복실산, 4-아실옥시프롤린, 4-저급 알콕시프롤린, 4-카복시(저급) 알콕시 프롤린, 4-에스테르화된 카복실(저급)알콕시프롤린, 4-저급 알킬티오프롤린, 4-아미노프롤린, 4-아실아미노프롤린, O3-저급 알킬세린, O3-아르(저급)알킬세린, 티오프롤린 설폭사이드, 티오프롤린 설폰, O4-아르(저급)알킬 수소 아스파테이트, (카바모일 및 하이드록시 치환된 저급 알킬아마노)-β-아스파테이트, 카바모일(저급)알킬아미노-β-아스파테이트, 모르폴린-β-아스파테이트, (카바모일 및 저급 알킬카바모일 치환된 저급 알킬아미노)-β-아스파테이트, N6-아실리신 및 N5-아실오르니틴중에서 선택된 아미노산으로부터 유도된 2가 잔기이고; Y는 결합, 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 저급 알킬; 하이드록시, 저급 알콕시 및 N,N-디(저급)알킬아미노중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 아릴; 아릴아미노; 피리딜; 피롤릴; 피라졸로피리딜; 퀴놀릴; 벤조푸릴; 인다졸릴; 벤조티에닐; 일반식(여기에서, R6은 수소 또는 저급 알콕시카보닐이다)의 그룹; 또는 일반식[여기에서, R6은 수소, 저급알킬, 카복시(저급)알킬, 저급 알콕시카보닐(저급)알킬, N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬 또는 N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬카바모일(저급)알킬이고; R7은 수소, 하이드록시, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시, N,N-디(저급)알킬아미노 또는 저급 알콕시카보닐이다]의 그룹이고; R4는 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬 또는 알카노일옥시(저급)알킬이고; R5는 아르(저급)알킬, 할로아르(저급)알킬, 할로(저급)알킬아르(저급)알킬 또는 피리딜(저급)알킬이거나, R4및 R5는 함께 결합하여 벤젠-축합된 저급 알킬렌을 형성하고; A는 프롤린, 4-하이드록시프롤린, 글리신, 세린, 아스파라긴, 2-아미노이소부티르산, 아제티딘-2-카복실산, 티오프롤린, 아스파트산, 리신, 메티오닌, 트레오닌, 알라닌, 오르니틴, 5-하이드록시피페리딘-2-카복실산, 4-저급 알카노일옥시프롤린, 4-저급 알칸설포닐옥시프롤린, 4-아렌설포닐옥시프롤린, 4-카바모일옥시프롤린, 4-저급알콕시프롤린, 4-카복시(저급) 알콕시프롤린, 4-저급알콕시카보닐-저급알콕시프롤린, 4-저급 알킬티오프롤린, 4-아미노프롤린, 4-카복시(저급)알카노일아미노프롤린, 4-아미노(저급)알카노일아미노프롤린, 4-아르(저급)알콕시카보닐아미노(저급)알카노일아미노프롤린, 4-아미노 및 카복시 치환된 저급 알카노일아미노프롤린, 4-아르(저급)알콕시카보닐아미노 및 아르(저급)알콕시카보닐 치환된 저급 알카노일아미노프롤린, 4-옥살로아미노프롤린, 4-저급알콕스알릴아미노프롤린, 4-저급 알칸설포닐아미노프롤린, 4-N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알카노일아미노프롤린, O3-저급 알킬세린, O3-아르(저급)알킬세린, 티오프롤린 설폭사이드, 티오프롤린 설폰, O4-아르(저급)알킬수소 아스파테이트, (카바모일 및 하이드록시 치환된 저급 알킬아미노)-β-아스파테이트, 카보모일(저급)알킬아미노-β-아스파테이트, 모르폴리노-β-아스파테이트, (카보모일 및 저급 알킬카바모일 치환된 저급 알킬아미노)-β-아스파테이트, N6-아르(저급)알콕시카보닐리신, N6-할로아르(저급)알콕시카보닐리신, N6-N,N-디(저급)알킬아미노-저급알카노일리신, N6-모르폴리노카보닐리신, N6-N-저급 알콕시카보닐-N-저급 알콕시카보닐(저급)알킬 아미노(저급)알카노일리신, N6-(하이드록시 및 저급 알카노일아미노 치환된 저급 알카노일)리신, N6-(하이드록시 및 저급 알콕시카보닐아미노 치환된 저급 알카노일)리신, N6-저급 알콕시카보닐아미노(저급)알카노일리신, N6-아미노(저급)알카노일리신, N5-아르(저급)알콕시카보닐오르니틴, N5-(하이드록시 및 저급 알카노일아미노 치환된 저급알카노일)오르니틴, N5-(하이드록시 및 저급 알콕시카보닐아미노 치환된 저급 알카노일)오르니틴 중에서 선택된 아미노산으로부터 유도된 2가 잔기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1이 인다졸릴 또는 일반식[여기에서, R6은 수소, 저급알킬, 카복시(저급)알킬, 저급 알콕시카보닐(저급)알킬, N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬 또는 N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알킬카바모일(저급)알킬이고, R7은 수소, 하이드록시, 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 N,N-디(저급)알킬아미노이다]의 그룹이고; R4는 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬 또는 알카노일옥시(저급)알킬이고; R5는 페닐(저급)알킬, 할로페닐(저급)알킬, 할로(저급)알킬페닐(저급)알킬 또는 피리딜(저급)알킬이고; A는 프롤린, 4-하이드록시프롤린, 글리신, 세린, 아스파라긴, 2-아미노이소부티르산, 아제티딘-2-카복실산, 티오프롤린, 아스파트산, 리신, 메티오닌, 트레오닌, 알라닌, 오르니틴, 5-하이드록시피페리딘-2-카복실산, 4-저급 알카노일옥시프롤린, 4-저급 알칸설포닐옥시프롤린, 4-페닐설포닐옥시프롤린, 4-카바모일옥시프롤린, 4-저급 알콕시프롤린, 4-카복시(저급)알콕시프롤린, 4-저급 알콕시카보닐-저급 알콕시프롤린, 4-저급 알킬티오프롤린, 4-아미노프롤린, 4-카복시(저급)알카노일 아미노프롤린, 4-아미노(저급)알카노일아미노프롤린, 4-페닐(저급)알콕시카보닐아미노(저급)알카노일아미노프롤린, 4-아미노 및 카복시 치환된 저급 알카노일 아미노프롤린, 4-페닐(저급)알콕시카보닐아미노 및 페닐(저급)알콕시카보닐 치환된 저급 알카노일아미노프롤린, 4-옥살로아미노프롤린, 4-저급 알콕스알릴아미노프롤린, 4-저급 알칸설포닐아미노프롤린, 4-N,N-디(저급)알킬아미노(저급)알카노일아미노프롤린, O3-저급 알킬세린, O3-페닐(저급)알킬세린, 티오프롤린 설폭사이드, 티오프롤린 설폰, O4-페닐(저급)알킬 수소 아스파테이트, (카바모일 및 하이드록시 치환된 저급 알킬아미노)-β-아스파테이트, 카바모일(저급)알킬아미노-β-아스파테이트, 모르폴리노-β-아스파테이트, (카바모일 및 저급 알킬카바모일 치환된 저급 알킬아미노)-β-아스파테이트, N6-페닐(저급)알콕시카보닐리신, N6-할로아르(저급)알콕시카보닐리신, N6-N,N-디(저급)알킬아미노-저급알카노일리신, N6-모르폴리노카보닐리신, N6-N-저급 알콕시카보닐-N-저급 알콕시카보닐(저급)알킬아미노(저급)알카노일리신, N6-(하이드록시 및 저급 알카노일아미노 치환된 저급 알카노일)리신, N6-(하이드록시 및 저급 알코시카보닐아미노 치환된 저급 알카노일)리신, N6-저급 알콕시카보닐아미노(저급)알카노일리신, N6-아미노(저급)알카노일리신, N5-페닐(저급)알콕시카보닐오르니틴, N5-(하이드록시 및 저급 알카노일아미노 치환된 저급알카노일)오르니틴, N5-(하이드록시 및 저급 알콕시카보닐 아미노 치환된 저급 알카노일)오르니틴 중에서 선택된 아미노산으로부터 유도된 2가 잔기인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 인다졸릴 또는 일반식[여기에서, R6은 수소, 메틸, 이소프로필, 카복시메틸, t-부톡시카보닐메틸, N,N-디메틸아미노에틸 또는 N,N-디메틸아미노에틸카보모일메틸이고; R7은 수소, 하이드록시, 클로로, 메틸, 메톡시 또는 N,N-디메틸아미노이다]의 그룹이고; R2는 수소 또는 메틸이고; R3은 수소 또는 하이드록시이고; R4는 메틸, 하이드록시에틸 또는 아세틸옥시에틸이고; R5는 벤질, 플루오로벤질, 클로로벤질, 트리플루오로메틸벤질 또는 피리딜메틸이고; A는 Pro, D-Rro, Pro(40H), Gly, Ser,
    이고; Y는 결합, 메틸렌, 에틸렌, 트리메틸렌 또는 비닐렌인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 인다졸릴 또는 이미다졸릴이고; R2는 수소이고; R3은 수소 또는 하이드록시이고; R4는 메틸이고; R5는 벤질이고; Y는 결합을 나타내는 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 구조식
    및 구조식
    으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
  8. (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 아미노 그룹에서의 이의 반응성 유도체 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 카복시 그룹에서의 이의 반응성 유도체 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (b) 일반식(Ⅰ-a)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰ-b)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (c) 일반식(Ⅰ-c)의 화합물 또는 이의 염에서 카복시 보호 그룹을 제거하여 일반식(Ⅰ-d)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (d) 일반식(Ⅰ-d)의 화합물 또는 카복시 그룹에서의 이의 반응성 유도체 또는 이의 염을 아미드화 반응시켜 일반식(Ⅰ-e)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (e) 일반식(Ⅰ-f)의 화합물 또는 이의 염을 산화반응시켜 일반식(Ⅰ-g)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (f) 일반식(Ⅰ-h)의 화합물 또는 아미노, 하이드록시 및/또는 카복시 그룹에서의 이의 반응성 유도체 또는 이의 염에 아미노, 하이드록시 및/또는 카복시 보호 그룹을 도입하여 일반식(Ⅰ-i) 또는 이의 염을 수득하거나; (g) 일반식(Ⅰ-j)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 염을 수득한 다음, 이를 수소화하여 일반식(Ⅰ-k)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (h) 일반식(Ⅰ-i)의 화합물 또는 이의 염에서 아미노, 하이드록시 및/또는 카복시 보호 그룹을 제거하여 일반식(Ⅰ-h)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (i) 일반식(Ⅰ-k′)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅵ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰ-l)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (j) 일반식(Ⅰ-m)의 화합물 또는 이의 염에서 아미노 보호 그룹을 제거하여 일반식(Ⅰ-a)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; 또는 (k) 일반식(Ⅰ-n)의 화합물 또는 이의 염에서 하이드록시 보호 그룹을 제거하여 일반식(Ⅰ-o)의 화합물 또는 이의 염을 수득함을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 각각 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 저급알킬, 아릴, 아릴아미노, 피리딜, 피롤릴, 피라졸로피리딜, 퀴놀릴 또는 일반식(여기에서, 선 및 점선은 단일결합 또는 이중 결합을 나타내며, X는 CH 또는 N이고 Z는 O, S 또는 NH이다)의 그룹이고; R2는 수소 또는 저급 알킬이고; R3은 수소 또는 하이드록시이고; R4는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬이고; R5는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 아르(저급)알킬, 또는 피리딜(저급) 알킬이거나, R4및 R5는 함께 벤젠-축합된 저급알킬렌을 형성하고; A는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 D-Trp를 제외한 아미노산 잔기이며; Y는 결합, 저급 알킬렌 또는 저급 알케닐렌이고; R6a는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 저급알킬이고; L은 산 잔기이고; R6b은 보호된 카복시(저급)알킬이고; R7c는 카복시(저급)알킬이고; R6d는 적합한 치환체(들)에 의해 치환될 수 있는 카바모일(저급)알킬이고; Aa는 티오를 함유하는 아미노산 잔기이고; Ab는 설피닐 또는 설포닐을 함유하는 아미노산 잔기이고; Ac는 아미노, 하이드록시 및/또는 카복시를 함유하는 아미노산 잔기이고; Ad는 보호된 아미노, 보호된 하이드록시 및/또는 보호된 카복시를 함유하는 아미노산 잔기이고; Ae는 적합한 치환체를 갖는 설포닐옥시를 함유하는 아미노산 잔기이고; Ma는 알칼리 금속이고; Af는 아지드를 함유하는 아미노산 잔기이고; Ag는 아미노를 함유하는 아미노산 잔기이고; An는 보호된 하이드록시를 함유하는 아미노산 잔기이고; R9는 저급 알킬이고; Mb는 알칼리 금속이고; Ai는 저급 알킬티오를 함유하는 아미노산 잔기이고; R6e는 아미노 보호 그룹이고; R1a는 보호된 하이드록시(저급)알킬이고; R1b는 하이드록시(저급)알킬이다.
  9. 제1항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제를 포함하는 약제학적 조성물.
  10. 제1항의 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형체와 혼합함을 특징으로 하여 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  11. 약제로서의 제1항의 화합물의 용도.
  12. 태키키닌(cachykinin) 길항제로서의 제1항의 화합물의 용도.
  13. 물질 P 길항제로서의 제1항의 화합물의 용도.
  14. 테키키닌에 의해 개재된 질환을 치료하는 약제를 제조하기 위한 제1항의 화합물의 용도.
  15. 제1항의 화합물을 인간 또는 동물에 투여함을 특징으로하여, 테키키닌에 의해 개재된 질환을 치료하는 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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