KR970707098A - 브라디키닌 길항제로서 피리도피리미돈, 퀴놀린 및 융합된 N-헤테로사이클(Pyridopyrimidones, quinolines and fused N-heterocycles as bradykinin antagonists) - Google Patents

브라디키닌 길항제로서 피리도피리미돈, 퀴놀린 및 융합된 N-헤테로사이클(Pyridopyrimidones, quinolines and fused N-heterocycles as bradykinin antagonists) Download PDF

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테루오 오쿠
히로시 가야키리
시게키 사토
요시토 아베
유키 사와다
다카유키 이노우에
히로카주 다나카
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후지야마 아키라
후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염, 그의 제조방법, 그들을 함유하는 약제학적 조성물, 및 인간 똔느 동물에게 브라디키닌, 또는 그의 유사체 개재된 질환을 예방 및/또는 치료하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서, Z는 일반식의 그룹이고, 여기에서, X1은 N 또는 C-R1이며, X2는 N 또는 C-R9이고, X3은 N 또는 C-R2이며, R1은 저급 알킬이고, R2는 수소, 저급 알킬등이며, R9는 수소 또는 저급 알킬이고, R3는 할로겐 등이고, R4는 할로겐 등이며, R5는 일반식

Description

브라디키닌 길항제로서 피리도피리미돈, 퀴놀린 및 융합된 N-헤테로사이클(Pyridopyrimidones, quinolines and fused N-heterocycles as bradykinin antagonists)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    상기 식에서, Z는 일반식의 그룹이고, 여기에서, X1은 N 또는 C-R1이며, X2은 N 또는 C-R9이고, X3은 N 또는 C-R2이며, R1은 저급 알킬이고, R2는 수소; 저급 알킬; 할로겐; 아릴; 하이드록시(저급)알킬; 저급 알콕시(저급)알킬; 카복시; 에스테르화된 카복시; 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일; 사이클로(저급)알콕시; 저급 알콕시, 저급 알킬아미노, 하이드록시, 카복시, 에스테르화된 카복시, 및 저급 알킬에 의해 임으로 치환된 카바모일로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 저급 알콕시; 할로(저급)알콕시; 저급 알콕시, 저급 알킬아미노 및 에스테르화된 카복시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 저급 알킬아미노; 저급 알케닐아미노; 또는 저급 알킬에 의해 임의로 치환된N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹이며, R9는 수소 또는 저급 알킬이고, R3는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이며, R4는 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이고, R5는 하이드록시; 니트로; 아미노, 아실아미노 및 저급 알콕시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 저급 알콕시; 아실(저급)알킬 및 옥소에 의해 치환된 피페라지닐; 또는 일반식의 그룹이며, 여기에서, R6은 수소 또는 저급 알킬이고, R7은 수소; 아릴옥시카보닐; 아실-아르(저급)알케닐, 아실-아르(저급)알콕시, 아실-아릴옥시(저급)알킬 및 아실-아르(저급)알킬로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 아로일; 아실-아르(저급)알케닐에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭카보닐; 아실(저급)알카노일; 하이드록시(저급)알카노일; 아실옥시(저급)알카노일; 아실(저급)알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일; 또는 일반식-(AA)-CO-Q-R8또는 -(AA)-R10의 그룹이며, 여기에서, R8은 각각 아실, 헤테로사이클릭(저급)알킬, 헤테로사이클릭(저급)알케닐, 니트로, 아미노 및 아실아미노로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아랄티오, 아릴옥시 또는 아릴아미노; 각각 아실, 아실아미노, 아미노 및 저급 알콕시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭티오 또는 헤테로사이클릭아미노; 할로겐; 트리(저급)알킬포스포니오; 저급 알킬, 저급 알콕시, 아실(저급)알케닐, 헤테로사이클릭(저급)알케닐, 니트로, 아실, 아실(저급)알콕시, 구아니디노, 아미노, 아실아미노, N-아실-N-[헤테로사이클릭(저급)알킬]아미노, 및 옥소에 의해 치환된 N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹으로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 치환된 아릴; 또는 옥소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로-아릴, 아실, 아실 아미노, 아미노, N-아실-N-(저급)알킬아미노, 저급 알킬아미노, 할로겐, 헤테로사이클릭(저급)알킬, 헤테로사이클릭(저급)알케닐, 및 옥소에 의해 치환된 N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹으로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 헤테로사클릭 그룹이고, R10은 수소 또는 아실바이페닐이며, (AA)는 아미노 산 잔기이고, Q는 저급 알킬렌, 저급 알케닐렌 또는 단일 결합이며, A는 저급 알킬렌이고, Y는 O 또는 N-R11이며, 여기에서, R11은 수소 또는 N-보호 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, Z가 일반식
    의 그룹이고, R5는 일반식의 그룹이며, 여기에서, R6은 수소 또는 저급 알킬이고, R7은 수소, 또는 일반식 -(AA)-CO-Q-R8또는 -(AA)-R10의 그룹인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R8이 각각 저급 알콕시카보닐, 저급 알킬카바모일, 저급 알킬설포닐카바모일, 톨릴설포닐카바모일, 피리딜카바모일, 피리딜(저급)알킬카바모일, 피리딜(저급)알킬, 피리딜(저급)알케닐, 니트로, 아미노, 저급 알카노일아미노 및 피리딜카보닐아미노로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 페닐티오, 페닐옥시 또는 페닐아미노; 각각 카복시, 저급 알콕시카보닐, 저급 알킬카바모일, 저급 알카노일아미노, 아미노 및 저급 알콕시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭티오 또는 헤테로사이클릭아미노; 할로겐; 트리(저급)알킬포스포니오; 각각 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 저급 알킬카바모일, 저급 알킬아미노(저급)알킬카바모일, N-[저급알킬 아미노(저급)알킬]-N-(저급 알킬)카바모일, 피리딜카바모일, 피리딜(저급)알킬카바모일 또는 그의 옥사이드, 저급 일콕시카보닐(저급)알케닐, 저급 알킬카바모일(저급)알케닐, 피리딜(저급)알케닐, 카복시(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐(저급)알콕시, 저급 알킬카바모일(저급)알콕시, 구아니디노, 아미노, 저급 알카노일 아미노, 할로(저급)알카노일아미노, 저급 알킬설포닐아미노, 피리딜카보닐아미노, 저급 알킬우레이도, N-[저급 알콕시(저급)알카노일]-N-[피리딜(저급)알킬]아미노, 2-옥소피롤리딘-1-일 및 2-옥소-1,2-디하이드로피리딘-1-일로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 치환된 페닐 또는 나프틸; 또는 각각 옥소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로페닐, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 저급 알카노일, 저급 알킬카바모일, 피리딜카바모일, 피라지닐카바모일, 이소퀴놀릴카바모일, 티아졸릴카바모일, 저급 알킬옥사졸릴카바모일, 저급 알킬피라졸릴카바모일, 저급 알콕시피리딜카바모일, 피리딜(저급)알킬카바모일, 아미노, 저급 알카노일아미노, 피리딜카보닐아미노, 피라지닐카보닐아미노, 저급 알킬피리딜카보닐아미노, 저급 알콕시피리딜카보닐아미노, 저급 알킬티오피리딜카보닐아미노, 피리딜(저급)알카노일아미노, 저급 알킬피리딜(저급)알카노일아미노, 저급 알킬설포닐아미노, 저급 알킬우레이도, N-(저급 알카노일)-N-(저급)알킬아미노, 저급 알킬아미노, 할로겐, 피리딜(저급)알킬, 피리딜(저급)알케닐 및 2-옥소피롤리딘-1-일로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 치환된 피리딜, 퀴놀린, 인돌릴, 테트라하이드로 퀴노릴 또는 피페라지닐이고, R10은 저급 알킬카바모일바이페닐인 화합물.
  4. 제1항 내지 3항 중의 어느 하나에 있어서, Z가일반식의 그룹이고; 여기에서, R2가 아릴; 하이드록시(저급)알킬; 저급 알콕시(저급)알킬; 카복시; 에스테르화된 카복시; 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일; 사이클로(저급)알콕시; 카복시, 에스테르화된 카복시, 및 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 치환된 저급 알콕시; 할로(저급)알콕시; 저급 알콕시, 저급 알킬아미노 및 에스테르화된 카복시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 치환된 저급 알킬아미노; 저급 알케닐아미노; 또는 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹인 화합물.
  5. 제1항 내지 3항 중의 어느 하나에 있어서, R3가 수소, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R4는 저급 알킬 또는 저급 알콕시인 화합물.
  6. (a) 일반식 (Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (b) 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 카복시 그룹에서의 그의 반응성 유도체 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (c) 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅶ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 염을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, Z는 일반식의 그룹이고, 여기에서, X1은 N 또는 C-R1이며, X2은 N 또는 C-R9이고, X3은 N 또는 C-R2이며, R1은 저급 알킬이고, R2는 수소; 저급 알킬; 할로겐; 아릴; 하이드록시(저급)알킬; 저급 알콕시(저급)알킬; 카복시; 에스테르화된 카복시; 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일; 사이클로(저급)알콕시; 저급 알콕시, 저급 알킬아미노, 하이드록시, 카복시, 에스테르화된 카복시, 및 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 저급 알콕시; 할로(저급)알콕시; 저급 알콕시, 저급 알킬아미노 및 에스테르화된 카복시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 저급 알킬아미노; 저급 알케닐아미노; 또는 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹이며, R9는 수소 또는저급 알킬이고, R3는 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이며, R4는 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐이고, R5는 하이드록시; 니트로; 아미노, 아실아미노 및 저급 알콕시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 저급 알콕시; 아실(저급)알킬 및 옥소에 의해 치환된 피페라지닐; 또는 일반식의 그룹이며, 여기에서, R6는 수소 또는 저급 알킬이고, R7은 수소; 아릴옥시카보닐; 아실-아르(저급)알케닐, 아실-아르(저급)알콕시, 아실-아릴옥시(저급)알킬 및 아실-아르(저급)알킬로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환된 아로일; 아실-아르(저급)알케닐에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭카보닐; 아실(저급)알카노일; 하이드록시(저급)알카노일; 아실옥시(저급)알카노일; 아실(저급)알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일; 또는 일반식 -(AA)-CO-Q-R8또는 -(AA)-R10의 그룹이며, 여기에서, R8은 각각 아실, 헤테로사이클릭(저급)알킬, 헤테로사이클릭(저급)알케닐, 니트로, 아미노 및 아실아미노로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아릴티오, 아릴옥시 또는 아릴아미노; 각각 아실, 아실아미노, 아미노 및 저급 알콕시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭티오 또는 헤테로사이클릭아미노; 할로겐; 트리(저급)알킬포스포니오; 저급 알킬, 저급 알콕시, 아실(저급)알케닐, 헤테로사이클릭(저급)알케닐, 니트로 , 아실, 아실(저급)알콕시, 구아니디노, 아미노, 아실아미노, N-아실-N-[헤테로사이클릭(저급)알킬]아미노, 및 옥소에 의해 치환된 N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹으로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 치환된 아릴; 또는 옥소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 니트로-아릴, 아실, 아실아미노, 아미노, N-아실-N-(저급)알킬아미노, 저급 알킬아미노, 할로겐, 헤테로사이클릭(저급)알킬, 헤테로사이클릭(저급)알케닐, 및 옥소에 의해 치환된 N-함유 헤테로사이클릭-N-일 그룹으로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭 그룹이고, R10은 수소 또는 아실바이페닐이며, (AA)는 아미노 산 잔기이고, Q는 저급 알킬렌, 저급 알케닐렌 또는 단일 결합이며, A는 저급 알킬렌이고, Y는 O 또는 N-R11이며, 여기에서, R11은 수소 또는 N-보호 그룹이고, X는 이탈 그룹이며, Qa는 저급 알킬렌이고, Ra8은 아실, 아미노 및 아실아미노로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 아릴티오; 또는 아실, 아실아미노, 아미노 및 저급 알콕시로 구성된 그룹 중에서 선택된 치환체(들)에 의해 임의로 치환된 헤테로사이클릭티오이다.
  7. 약제학적으로 허용되는 실질적으로 무독성인 담체 또는 부형제와의 혼합물로, 활성 성분으로서 제1하의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 의약으로서 사용하기 위한 제1항의 화합물.
  9. 제1항의 화합물을 인간 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 브라디키닌 또는 그의 유사체 개재된 질환을 예방 및/또는 치료하는 방법.
  10. 브라디키닌 또는 그의 유사체 개재된 질환을 예방 및/또는 치료하기 위한 약제를 제조하기 위한 제1항의 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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