AR118983A1 - Antagonistas cíclicos del receptor b2 de bradiquinina - Google Patents

Antagonistas cíclicos del receptor b2 de bradiquinina

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Abstract

La presente se refiere a un compuesto de acuerdo con la formula general (1), que actúa como un antagonista del receptor de bradiquinina (BK) B2; a una composición farmacéutica que contiene uno o más compuestos de la presente; a una preparación de combinación que contiene al menos un compuesto de la misma y al menos otro principio farmacéuticamente activo adicional; y a los usos de dicho(s) compuesto(s), incluido el uso como medicamento. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), o una de sus sales, en donde A representa un grupo seleccionado del grupo de fórmulas (2); A¹ es N o CH; A² es N o C-RA²; A³ es N o C-RA³; A⁴ es NH, O ó S; A⁵ es N-RA⁵; RA¹ representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; cada uno de RA² y RA³, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, OH, CN, NH₂; alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con uno o más, grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; alcoxi C₁₋₃, que puede estar sustituido con uno o más grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; alcoxialquilo C₂₋₅, que puede estar sustituido con uno o más, grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; C(O)NRA⁶RA⁷; o NRA⁶RA⁷; RA⁵, RA⁶ y RA⁷, cada uno independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃, que puede estar sustituido con uno o más, grupo(s), idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH₂; R’ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de deuterio; B representa un grupo heterocicloalquilo, saturado o parcialmente insaturado, de 5 ó 6 miembros, el cual puede sustituirse por uno o más, iguales o diferentes, grupo(s) seleccionados entre =O, un átomo de halógeno, RB¹, ORB² y NH₂; RB¹ representa un átomo de hidrógeno o RB²; RB² representa un alquilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₃ o un grupo heteroalquilo C₁₋₃; R representa un átomo de hidrógeno o G; G representa un grupo alquilo C₁₋₆, en el cual de 1 a 5 átomos de H pueden, en cada ocasión independientemente, reemplazarse por =O, un átomo de halógeno, ORG¹ o un anillo heterocíclico de 5 miembros el cual puede sustituirse opcionalmente con uno o dos RB²; RG¹ representa un átomo de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, hidroxialquilo C₁₋₃ o un grupo heteroalquilo C₁₋₃; y n indica el número 0 ó 1.
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