KR900009605A - 치환된 이미다졸 유도체 및 그들의 제법 및 용도 - Google Patents

치환된 이미다졸 유도체 및 그들의 제법 및 용도 Download PDF

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에이나리 프르타넨 라이모
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 이미다졸 유도체 및 그들의 제법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (38)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 치환된 이미다졸 또는 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염인 화합물
    상기식에서, X는 -CH2- 또는이고, R1은 H, C1-5-알킬 또는 벤질로서, 치환되거나 치환되지 않을 수 있고, R2은 H, C1-4-알킬, OH 또는 C1-3-알콕시이고, R3는 H, CH3, CH2CH3, OCH3또는 Hal이고, R4는 H, CH3, CH2CH3, OCH3또는 Hal이고, Hal은 할로겐이며, 단, R2가 H 또는 C1-3-알킬일때 R1은 수소일 수 없고, R2가 0H 또는 C-3-알콕시 일때 X는 CO일 수 없다.
  2. 제1항에 있어서, R3및 R4가 수소이고, R2가 메틸 또는 메톡시이고, R1이 메틸 에틸, n-프로필 또는 벤질이고 X가 -CH2-인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R3및 R4가 수소이고, R2가 0H이고, R1이 H, 메틸 또는 에틸이고 X가 -CH2- 인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R3및 R4가 수소이고, R2가 메틸이고, R1이 메틸 또는 에틸이고 X가 CO인 화합물.
  5. 4-(2-에틸-2.3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1-메틸-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  6. 5-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1-메틸-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  7. 1-에틸-4-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  8. 1-에틸-5-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  9. 4-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1-n-프로필-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  10. 5-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1-n-프로필-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  11. 1-벤질-4-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  12. 1-벤질-5-(2-에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  13. 2-에틸-2-(1-메틸-1H-이마다졸-4-일)-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  14. 2-에틸-2-(1-메틸-1H-이마다졸-5-일)-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  15. [2,3-디히드로-2-(1H-이미다졸-4-일)-1H-인덴-2-일) 메탄올 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  16. [2,3-디히드로-2-(1-메틸-1H-이미다졸-4-일)-1H-인덴-2-일) 메탄올 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  17. 4-(2,3-디히드로-2-메톡시메틸-1H-인덴-2-일)-1-메틸-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  18. [2-(1-벤질-1H-이미다졸-4-일)-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일]-메탄올 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  19. 1-벤질-4-(2,3-디히드로-2-메톡시메틸-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  20. 4-(2,3-디히드로-2-메톡시메틸-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  21. 2-에틸-2-디-(4-클로로벤질)-1H-이미다졸-4-일]-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  22. 2-(1-메틸-1H-이미다졸-4-일)-2-n-프로필-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  23. 2-(1-메틸-1H-이미다졸-5-일)-2-n-프로필-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  24. 2-(1-에틸-1H-이미다졸-4-일)-2-n-프로필-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  25. 2-(1-에틸-1H-이미다졸-5-일)-2-n-프로필-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  26. 1-에틸-5-(2,3-디히드로-2-n-프로필-1H-인덴-일-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  27. 4-(2,3-디히드로-2-n-프로필-1H-인덴-2-일)-1-메틸-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용기능한 염.
  28. [2-(1-에틸-1H-이미다졸-4-일)-2,3-디히드로-1H-인덴-2-일] 메탄올 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  29. 1-에틸-4-(2,3-디히드로-2-메톡시메틸-1H-인덴-2-일)-1H-이미다졸 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  30. 2-에틸-2-(1-에틸-1H-이미다졸-4-일)-1-인다논 및 그들의 무-독성의 제약학적으로 허용가능한 염.
  31. 제1항 내지 제30항중 어느 한 항에 청구된 화합물 및 상용성의 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성되는 제약학적 조성물.
  32. α2-수용기 길항질로서 치료제로서 사용되는 제1항 내지 제30항중 어느 한 항에 청구된 화합물.
  33. 하기 일반식의 화합물
    (여기서, Y는또는이고, R1은 수소이고 R2는 C4-알킬이고, R3및 R4는 상기한 바와 같음)을 수소화시켜서 일반식(Ⅰ)(여기서, R1은 H이고, R2는 C4-알킬이고, X는 CH2임)의 화합물을 얻는 것으로 구성되는 제1항에서 청구된 화합물의 제조방법.
  34. 하기 일반식의 화합물
    (여기서, R2,R3및 R4는 제33항에서 정의한 바와 같음)을 할로겐화시키고, 포름아미드와 생성물을 반응시켜서 일반식(Ⅰ) (여기서, R1은 H이고, R2는C4-알킬이고 X는 CO임)의 화합물을 얻는 것으로 구성되는, 제1항에서 청구된 화합물의 제조방법.
  35. 하기 일반식의 화합물
    (여기서, Y는 -CH2- 또는 CO임)을 알킬 또는 아르알킬할로게나이드 R1X (이때, R1은 C1-5-알킬 또는 치환되거나 치환되지 않는 벤질이고 X는 할로겐임)로 N-알킬화 시켜서 일반식(Ⅰ)이 (여기서, R1은 C1-5-알킬 또는 치환되거나 치환되지 않은 벤질임)의 화합물을 얻는 것으로 구성되는, 제1항에서 청구된 화합물의 제조방법.
  36. 하기 일반식의 인덴 카르복실레이트
    를 상용 알코올
    로 환원시켜서 일반식(Ⅰ)(여기서, R2는 OH이고, R1은 H이고 X는 -CH2임)의 화합물을 얻고, 이 화합물을 알킬-또는 아르알킬할로게나이드 R1X(R1=C1-5-알킬 또는 치환되거나 치환되지 않는 벤질, X= 할로겐)로 임의로 N-알킬화시켜서 일반식(Ⅰ) (여기서, R2는 0H이고, R1은 C1-5-알킬 또는 치환되거나 치환되지 않은 벤질이고 X는 -CH2-임)의 화합물을 얻는 것으로 구성되는, 제1항에서 청구된 화합물의 제조방법.
  37. 일반식 R5X (여기서, R5는 C1-3-알킬이고, X는 할로겐임)의 알킬할로게나이드로 하기 일반식의 화합물을 산호 알킬화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 (여기서, R2는 C1-3-알콕시이고, X는 -CH2-임)을 얻는 것으로 구성되는, 제1항에서 청구된 화합물의 제조방법.
    (여기서, R1은 C1-5알킬 또는 치환되거나 치환되지 않은 벤질이다.
  38. 하기 일반식의 화합물
    (여기서, R1은 치환되거나 치환되지 않은 벤질이고, R5는 C1-3-알킬임)로 부터 벤질을 제거시켜서 일반식(Ⅰ) (여기서, R2는 C1-3-알콕시이고, R1은 수소이고 Z는 -CH2-임)의 화합물을 얻는 것으로 구성되는, 제1항에 청구된 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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