KR890000495A - 메톡시메틸 화합물 - Google Patents

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KR890000495A
KR890000495A KR1019880006893A KR880006893A KR890000495A KR 890000495 A KR890000495 A KR 890000495A KR 1019880006893 A KR1019880006893 A KR 1019880006893A KR 880006893 A KR880006893 A KR 880006893A KR 890000495 A KR890000495 A KR 890000495A
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알페지아니 마르코
프란세스치 지오바니
페로네 에토레
자리니 프란코
델라 브루나 코스탄티노
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지오르지오 오를란도
팜이탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘.
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
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Abstract

내용 없음

Description

메톡시메틸 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 실질적으로 (>95%) 광학적으로 순수한 구조식(Ⅰ)의 (5R,6S1'R) 페냄 및 이의 약젝학적으로 허용되는 염 또는 에스테르 프로드럭.
  2. 제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 화합물의 나트륨 염 또는 칼륨 염인 화합물.
  3. 제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅰ)의 화합물과 (C1-C4알킬렌)아민, 벤질아민, 하이드록시-(C1-C4알킬)아민, 카복실산의 염기성 지방족 에스테르 또는 염기성 아미노산과의 염인 화합물.
  4. 제 1 항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 화합물의 아르기닌 염인 화합물.
  5. 제 1 항에 잇어서, 일반식(Ⅱ)를 갖는 화합물.
    상기식에서, R은 a) 아실옥시메틸 또는 1-(아실옥시) 에틸 ; b) 유리된 형태이거나, 메틸화되거나, 아세틸화된 하이드록시 또는 아미노 그룹에 의해 비치환되거나 환치환된, 벤조일옥시메틸 또는 1-(벤조일옥시) 에틸 ; c) 알콕시카보닐옥시메틸 또는 1-(알콕시카보닐옥시) 에틸 ; d) 3-프탈리딜 ; e) 5위치에서 C1-C4알킬그룹에 의해 임의로 치환된, 2-옥소, 1,3-디옥솔란-4-일 ; f) 5위치에서 페닐 또는 C1-C4알킬 그룹에 의해 임의로 치환된, (2-옥소, 1,3-디옥솔렌-4-일)메틸 ; g) 그룹 CH2CO2R'(여기에서, R'는 C1-C4직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 벤질이다) ; 또는 h) 4위치에서 C1-C4알킬 그룹에 의해 임의로 치환된, 2-옥소테트라하이드로푸란-5-일이다.
  6. 제 5 항에 있어서, R이 피발로일옥시메틸, 프로피오닐옥시메틸, 사이클로헥실아세톡시메틸, 사이틀로헥산카복시메틸, 디프로필아세톡시메틸, 1-(아세톡시)에틸, 1-(사이클로헥실아세톡시)에틸, 1-(1-아세틸살리실옥시)에틸, 메톡시카보닐옥시메틸, 에톡시카보닐옥시메틸, 이소프로폭시카보닐옥시메틸, 사이틀로헥실메톡시카보닐옥시메틸, 1-(메톡시카보닐옥시)에틸, 1-(에톡시카보닐옥시)에틸, 1-(보르닐옥시카보닐옥시)에틸, 3-프라디릴, 2-옥소-1,3-디옥솔란-4-일, (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸, 에톡시카보닐메틸, 3급-부톡시카보닐메틸, (5-페닐-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸, (2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)-메틸 또는 2-옥소테트라하이드로푸란-5-일인 화합물.
  7. 제 1 항에 있어서, 아세톡시메틸 6-(1-하이드록시 에틸)-2-메톡시옥시메틸 페넴-3-카복실레이트 또는 (2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)메틸 6-(1-하이드록시에틸)-2-메톡시메틸페넴-3-카복실레이트인 화합물.
  8. i) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 폐환시키거나 ; ii) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 폐환시키고 ; iii) 경우에 따라, 생성된 화합물로부터 임의의 보호그룹 P'' 및 R2를 제거하고, 경우에 따라, 생성된 구조식(Ⅰ)의 화합물을 이의 약젝학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나 생성된 염을 구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 상이한 약젝학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나 생성된 구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅴ)의 화합물로 처리하여 약제학적으로 허용되는 에스테르 프로드럭으로 전환시킴을 특징으로 하여, 실질적으로 (>95%) 광학적으로 순수한 구조식(Ⅰ)의 (5R,6S,1'R)-페냄 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 에스테르 프로드럭을 제조하는 방법.
    상기식에서, P'는 수소 또는 P'' (여기에서, P''는 하이드록시 보호그룹이다)이고, P2는 제 5 항에서 정의한 바와같은 R 이거나 카복시 보호그룹이며, Y는 산소 또는 황이고, R은 제 5 항에서 정의한 바와 같으며, X는 클로로, 브로모, 요오도 원자이거나 메실옥시, 토실옥시 또는 트리플루오로메탄설포닐옥시 그룹이다.
  9. 활성성분으로서 제 1 항에 따른 화합물, 및 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  10. 항균제로서 사용하기 위한 제 1 항에 따른 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880006893A 1987-06-10 1988-06-09 메톡시메틸 화합물 KR890000495A (ko)

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