KR880001667A - 비사이클릭 티아아자 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

비사이클릭 티아아자 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학 이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염.
    상기 식에서, R1은 하이드록시 또는 보호된 하이드록시에 의해 치환된 저급 알킬이며, R2는 카복시 또는 작용적으로 변형된 카복시이고, A는 저급 알킬렌이며, R3은 환 탄소원자를 통해 결합된, 임의로 부분적 불포화된 락탐일 라디칼 또는 락토닐 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 하이드록시 또는 보호된 하이드록시에 의해 치환된 저급알킬이며, R2는 카복시, 생리학적 조건하에서 분해될 수 있는 에스테르화 카복시, 또는 보호된 카복시 R2'이고, A는 알킬렌이며, R3는 환 탄소원자를 통해 결합된, W-아미노-(C3-C5)- 저급 알칸카복실산 또는 W-아미노-(C4-C5)- 저급알켄카복실산으로 부터 유도된 모노사이클릭 4 내지 6- 원 락탐일 라디칼, W-아미노-(C4-C5)-저급 알켄카복실산으로 부터 유도된 5- 또는 6-원 벤조 락탐일 라디칼, W-하이드록시-(C3-C5)- 저급알칸카복실산 또는 W-하이드록시-(C4-C5)-저급 알켄카복실산으로 부터 유도된 모노사이클릭 4-내지 6-원 락토닐 라디칼, 또는 W-하이드록시-(C4-C5)- 저급 알켄카복실산으로 부터 유도된 5- 또는 6-원 벤조락토닐 라디칼이며, 이들 라디칼은 비치환되거나 또는 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 머갑토, 저급 알킬티오, 저급 알킬, 또는 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 할로겐, 머갑토, 저급 알킬티오, 저급 알킬, 또는 하이드록시, 할로겐, 저급 알카노일옥시, 아미도, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 시아노, 카바모일 또는 카바모일옥시에 의해 치환된 저급 알킬, 또는 저급 알케닐, 아미노, 저급 알킬 또는 저급 알케닐, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 시아노 및/또는 임의로 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시, 할로겐 및/또는 니트로에 의해 치환된 페닐에 의해 치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 라디칼 R1, R3및/또는 A에 추가의 키랄 중심을 갖는 상기 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학 이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ) 화합물의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1은 하이드록시에의해 치환된 저급 알킬이며, R2는 카복시, 또는 생리학적 조건하에서 분해될 수 있는 에스테르화 카복시이고, A는 저급 알킬렌이며, R3는 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼일 일반식(Ⅰ)의 화합물, 라디칼 R1, R3및/또는 A에 추가의 키랄 중심을 갖는 상기 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학 이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ) 화합물의 염.
    상기 식에서, Y는 그룹 -NR10-C(=O)- 이며, 여기에서 R10은 수소, 저급 알케닐, 또는 임의로 아미노, 하이드록시, 카복시 또는 시아노에 의해 치환된 저급알킬이고, R4및 R5는 각각 수소이거나 함께 결합을 나타내며, R6및 R7은 서로 독립적으로, 각각 수소, 저급 알킬, 또는 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 아미노, 적급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알카노 일아미노 또는 카바모일옥시에 의해 치환된 저급알킬, 또는 임의로 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시 및/또는 할로겐에 의해 치환된 페닐이고, R8및 R9는 서로 독립적으로, 각각 수소 또는 저급알키이며, r은 0 또는 1이고, p 및 q는 서로 독립적으로, 각각 0 내지 3의 정수이며, 단 r이 0인 경우 p와 q의 합은 1,2 또는 3이거나, r이 1인 경우 p와 q의 합은 0 또는 1이며, 단, 락탐 환질소 원자에 인접한 일반식(Ⅱ)의 라디칼 중의 탄소원자는 하이드록시, 할로겐, 아미노, 저급 알칼아미노, 디-저급 알킬아미노 및 저급 알카노일아미노로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 어떠한 치환체도 갖지 않는다.
  4. 제1항에 있어서, R1은 하이드록시에 의해 치환된 저급 알킬이며, R2는 카복시, 또는 생리학적 조건하에서 분해될 수 있는 에스테르화 카복시이고, A는 저급 알킬렌이며, R3는 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 라디칼 R1, R3및/또는 A에 추가의 키랄 중심을 갖는 상기 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ) 화합물의 염.
    상기 식에서, Y는 그룹 -C-C(C=O)- 이며, R4 및 R5는 각각 수소이거나 함께 결합을 나타내며, R6 및 R7은 서로 독립적으로, 각각 수소, 저급 알켈, 또는 하이드록시, 할로겐, 저급 알카노일옥시, 아미노, 적급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노 또는 카바모일옥시에 의해 치환된 저급알킬 또는 하이드록시, 할로겐, 아미노, 저급알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노, 또는 임의로 저급알킬, 하이드록시, 저급 알콕시 및/또는 할로겐에 의해 치환된 페닐이거나, R4및 R5가 함께는 결합을 나타내고, R6및 R7이 함께는 하이드록시 , 저급 알콕시, 저급 알킬 및/또는 할로겐에 의해 임의로 치환된 1,4-부타디엔-1,4-일렌 라디칼을 나타내며, R8및 R9는 서로 독립적으로, 각각 수소 또는 저급알킬, 아미노 또는 하이드록시이고, r은 0 또는 1이며, p 와 q의 합은 2 또는 3이거나, r이 1이며, q는 0이고, p는 0이며, 단, 락톤 환 산소 원자에 인접한 일반식(Ⅱ)의 라디칼 중의 탄소원자는 하이드록시, 할로겐, 아미노, 저급 알칼아미노, 디-저급 알킬아미노 및 저급 알카노일아미노로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 어떠한 치환체도 갖지 않는다.
  5. 제1항에 있어서, R1은 α-위치에서 하이드록시에 의해 치환된 저급 알킬이며, R2는 카복시, 또는 생리학적 조건하에서 분해될 수 있는 에스테르화 키복시이고 A는 저급 알킬렌이며, R3은 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼이며, 여기에서 Y는 그룹 -NR10-C(=O)-이며, R10은 수소 또는 저급 알킬이고 R8및 R9는 각각 수소이며, r은 0이며, p는 1 내지 3의 정수이며, q는 0 또는 1이고, 단 p와 q의 합이 3이하인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 라디칼 R1, R3및/또는 A에 추가의 키랄 중심을 갖는 상기 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염
  6. 제1항에 있어서, R1은 α-위치에서 하이드록시에 의해 치환된 저급 알킬이며, R2는 카복시, 또는 생리학적 조건하에서 분해될 수 있는 에스테르화 키복시이고 A는 저급 알킬렌이며, R3은 하기 일반식(Ⅱ)의 라디칼이며, 여기에서 Y는 그룹 -O-C(=O)이고, r은 1이며, p 및 q는 0이며 R4, R5, R6및 R7은 각각 수소이거나, R4와 R5가 함께 결합을 나타내고 R6및 R7은 서로 독립적으로, 각각 수소, 저급알킬, 또는 할로겐, 아미노, 디-저급 알킬아미노 또는 저급 알노일아미노에 의해 치환된 저급 알킬이거나, r은 0이고, p 및 q는 각각 1이며, R8및 R9는 각각 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 라디칼 R1, R3및/또는 A에 추가의 키랄 중심을 갖는 상기 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ) 화합물의 염.
  7. 제1항에 있어서, R1은 하이드록시메틸 또는 1-하이드록시에틸이며, R2는 카복시, 또는 생리학적 조건하에서 분해될 수 있는 에스테르화 카복시이고, A는 메틸렌 또는 에틸렌이며, R3는 5-옥소-테트라하이드로푸란-2-일, 임의로 저급 알킬에 의해 치환된 2,5-디하이드로-5-옥소-푸란-2-일, 5-옥소-피롤리딘-2-일 또는 4-옥소-아제티딘-2-일인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 상기 일반식(Ⅰ) 화합물의 광학 이성체, 이들 광학 이성체의 혼합물, 및 염-형성 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ) 화합물의 염.
  8. 제1항에 있어서, R1이 (1R)-1-하이드록시에틸이고, R2, R3및 A가 제1항에서 정의한 의미를 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물
  9. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 약제학적으로 허용되는 염.
  10. 제1항에 있어서, (5R, 6S)-6-하이드록시메틸 -2-(5-옥소-피롤리딘-2-일-메틸)-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체, 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  11. 제1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-(5-옥소-피롤리딘-2일-메틸)-2-페님-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체, 이들 부분입체이성체의 혼합물, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 제11항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[(2S)-5-옥소-피롤리딘-2-일메틸]2-페넴-3-카복실산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  13. 제1항에있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-(4-옥소-아제티딘-2-일메틸]-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  14. 제13항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[(2S)-4-옥소-아제티딘-2-일메틸]-2-페냄-3-카복실산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  15. 제1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[(2S)-1-메틸-5-옥소-필롤리딘-2-일메틸]-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체, 이들 부분입체이성체의 혼합물, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제1항에 있어서, (5R, 6S)-6-하이드록시메틸-2-(5-옥소-테트라하이드로푸란-2-일메틸)-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  17. 제 1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-(5-옥소-테트라하이드로푸란-2-일메틸)-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  18. 제 17항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[(2S)-5-옥소-테트라하이드로푸란-2-일메틸]-2-페넴-3-카복실산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  19. 제 17항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[(2R)-5-옥소-테트라하이드로푸란-2-일메틸]-2-페넴-3-카복실산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  20. 제1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[2,5-디하이드로-3-메틸-5-옥소-푸란-2-일메틸)-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  21. 제 1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-(2-옥소-테트라하이드로푸란-2-일메틸)-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  22. 제 1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[2-(5-옥소-테트라하이드로푸란-2-일)에틸]-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  23. 제 1항에 있어서, (5R, 6S)-6-[(1'R)-1'-하이드록시에틸]-2-[2,5-디하이드로-5-옥소-푸란-2-일메틸)-2-페넴-3-카복실산, 이의 순수한 부분입체이성체 및 이들 부분입체이성체의 혼합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  24. 치료학적 유효량의 제 1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 제제.
  25. 치료학적 유효량의 제 1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 감영됨 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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