KR880001674A - 세팔로스포린 화합물, 그 제조 방법 및 항세균제 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 화합물, 그 제조 방법 및 항세균제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)로 표시됨을 특징으로 하는 세팔로스포린 화합물과 약학적으로 허용가능한 그들의 염
    상기식에서, R1은 수소원자, 할로겐원자, 메톡시기, 치환된 또는 비치환된 비닐기, 또는 -CH2-A[여기에서, A는 수소원자, 아지도기, 아실옥시기, 카르바모일옥시기, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클릭기(여기에서 헤테로시클릭 고리는 1내지 4의 산소, 질소 또는 황원자를 가지는 5원 또는 6원의 헤테로시클릭 고리임), 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클릭 티오기(여기에서 헤테로시클릭 고리는 1내지 5의 산소, 질소 또는 황원자를 가지는 1륜 또는 2륜의 헤테로시클릭고리임)]이다.
  2. 제1항에 있어서, A의 헤테로시클릭기는 치환 또는 비치환된 테트라졸릴기이며, A의 헤테로시클릭 티오기는 치환된 또는 비치환된 티아졸릴티오, 이소티아졸릴티오, 티아디아졸릴티오, 트리아졸릴티오, 트리아지닐티오, 테트라졸릴티오, 트리아졸로 피리미디닐티오, 1-치환된 피리디니움-4-일티오 또는 2,3-시클로펜테노-1-치환된 피리디니움-4-일티오기임을 특징으로 하는 세팔로스포틴 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(1,5-디히드록시-4-피리돈-2-일메톡시아미노)아세타미노]-3-(1,2,3-티아디아졸-5-일티오메틸]-3-세펨-4-카르복실산 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(1,5-디히드록시-4-피리돈-2-일메톡시아미노)아세타미노]-3-[1-(2-히드록시에틸)-1H-테트라졸-5-일티오메틸]-3-세펨-4-카를복실산 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(1,5-디히드록시-4-피리돈-2-일멕톡시아미노)아세타미노]-3-(1-메틸피리디니움-4-일티오메틸)-3-세펨-4-카르복실레이트.
  6. 제1항에 있어서, (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(1,5-디히드록시-4-피리돈-2-일메톡시이미노)아세타미노]-3-(5-메틸-s-트리아졸로 [1,5-a]피리미딘-7-일티오메틸)-3-세펨-4-카르복실산 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  7. 세팔로스포린 화합물의 제조방법에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 반응성 중간체를 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅳ)의 화합물을 형성하고, 필요하다면 일반식(Ⅳ)의 화합물에서 아미노 보호기, 히드록실 보호기 및 카르복실 보호기를 제거함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)을 가지는 세팔로스포린 화합물의 제조방법.
    상기식에서, R1은 수소원자, 할로겐 원자 ,메톡시기, 치환된 또는 비치환된 비닐기, 또는 -CH2-A[여기서, A는 수소원자, 아지도기, 아실옥시기, 카르바모일옥시기, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클릭기(여기서 헤테로시클릭 고리는 1 내지 4의 산소, 질소 또는 황원자를 가지는 5원 또는 6원의 헤테로시클릭 고리임)]이며, R2는 수소원자 또는 아미노 보호기이며, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 히드록실 보호기이며, R5는 수소원자 또는 카르복실 보호기이다.
  8. 세팔로스포린 화합물의 제조 방법에 있어서, 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅵ)의 화합물을 형성하고, 그 다음으로 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅷ)의 화합물을 형성하고, 필요하다면 일반식(Ⅷ)의 화합물에서 아미노 보호기, 히드록실 보호기 및 카르복실 보호기를 제거함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ')의 세팔로스포린 화합물의 제조 방법.
    상기식에서, Het는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클릭기(여기서 헤테로시클릭 고리는 1 내지 5의 산소, 질소 또는 황원자를 가지는 1륜 또는 2륜의 헤토로시클릭 고리임)이며, R2는 수소원자 또는 아미노 보호기이며, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 히드록실 보호기이며, R5는 수소원자 또는 카르복실 보호기이며, X는 염소원자, 브롬 원자, 요오드 원자 또는 아세톡 시기이다.
  9. 활성 성분으로서 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 함유함을 특징으로 하는 항세균제.
    상기 식에서, R1은 수소원자, 할로겐 원자, 메톡시기, 치환된 또는 비치환된 비닐기, 또는 -CH2-A [여기서, A는 수소원자, 아지도기, 아실옥시기, 카르바모일옥시기, 치환된 또는 비치환된 헤테로시클릭기 (여기서 헤테로시클릭 고리는 1 내지 4의 산소, 질소 또는 황원자를 가지는 5원 또는 6원의 헤테로시클릭고리임), 또는 치환된 또는 비치환된 헤테로시클릭 티오기(여기서 헤테로시클릭 고리는 1 내지 4의 산소, 질소 또는 황원자를 가지는 1륜 또는 2륜의 헤테로시클릭 고리임)]이다.
  10. 일반식(Ⅱ)로 표시됨을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 반응성 유도체.
    상기 식에서, R2는 수소원자 또는 아미노 보호기이며, R3및 R4는 수소원자 또는 히드록실 보호기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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