KR870004994A - 세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR870004994A
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라트렐 루돌프
뒤르크 하이머 발터
키르스테테르 라이너
자이베르트 게르하르트
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하인리히 벡커,베른하르트 벡크
훽스트 아크리엔 게젤샤프트
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
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    • C07D501/56—Methylene radicals, substituted by hetero rings with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 이미다졸 또는 일반식(Ⅰ)의 라디칼 R3에 상응하는 이미다졸 유도체와 반응시킨 다음, 존재하는 보호그룹을 분리시키고, 경우에 따라, 생성된 생성물을 생리학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시키거나,
    (b) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 이미다졸 또는 일반식(Ⅰ)의 라디칼 R3에 상응하는 이미다졸 유도체와 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 형성한 다음, 존재하는 아미노-보호그룹을 분리시키고, 이어서 R9이 소인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 그 자체로서 또는 반응성 유도체 형태로 일반식(Ⅴ)의 2-syn-옥시이미노 아세트산 또는 카복실그룹에서 활성화된 일반식(Ⅴ)의 화합물의 유도체와 반응시킨 다음, 존재하는 보호그룹을 분리시키고, 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅰ)의 생성물을 생리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키고, 에스테르를 수득하고자 하는 경우에는 상기의 (a) 또는 (b)로부터 수측한 R4이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 R4하에서 자체로 공지된 방법으로 언급한 에스테르로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 수소 또는 할로겐이고;
    R2은 수소이거나; 할로겐, 아릴, 헤테로아릴, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알콕시, 니트릴 및 카바밀(여기에서, 아미노그룹은 C1-C6-알킬, 하이드록시-(C1-C2)-알킬, 하이드록실 및 메톡시 중에서 선택되는 동일하거나 상이한 치환체로 일치환 또는 이치환될 수 있다)중에서 선택되는 동일하거나 상이한 치환체로 일치환 또는 다치환될 수 있는 C1-C6-알킬이거나, 할로겐중에서 선택되는 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 일치환 또는 다치환될 수 있는 C2-C6-알케닐이거나 ; 할로겐으로 임의 치환될 수 있는 C2-C6-알키닐이거나 ; 할로겐으로 임의 치환될 수 있는 C3-C7-사이클로알킬이거나 ; C4-C7-사이클로알케닐이거나 ; C3-C7-사이클로알킬메틸이거나 ; 그룹-CH2=CH-R7또는(여기에서, m 및 n은 각각 0 또는 1이고 ; R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 아릴 또는 C1-C11-알킬그룹이거나, 이들이 결합된 탄소원자와 함께 메틸렌 또는 C3-C7-사이클로알킬리덴 그룹을 형성하고 R7은 HOOC- 또는 C1-C4-알킬 OOC-그룹이다)이고 ;
    R3은 C1-C6-알킬(이는 하이드록실, 아세톡시, 카바밀옥시, 염소, 카복실, C1-C6-알콕시카보닐, 포르밀, C1-C6-알킬카보닐, 시아노, 카바밀, 아미노 또는 C1-C6-알콕시로 일치환 또는 다치환될 수 있으며, 여기에서, 인접한 2개의 알킬그룹은 폐환되어 C1-C6-알킬, 할로겐, 하이드록실, 옥소, 카복실 또는 카바밀로 임의 치환된 디- 내지 데카-메틸렌환을 형성할 수도 있고, 1개의 탄소원자는 산소 또는 황원자로 대치될 수 있으며, 1개 또는 2개의 이중결합을 함유할 수도 있다)중에서 선택되는 동일하거나 상이한 치환체 하이드록실로 치환될 수 있는 C2-C6-알케닐, C2-C6-키닐, C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-사이클로알킬메틸, 페닐 또는 벤질(이들은 C1-C4-알킬, 할로겐, 하이드록실 또는 C1-C4-알콕시로 치환될 수 있다), C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오, 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 하이드록실 또는 머캅도, 카복실, C1-C6-알콕시카보닐 또는 카바밀(이들은 질소상에서 C1-C6-알킬, 하이드록실 또는 메톡시로 일치환 또는 이치환될 수 있다), 카바졸(이는 질소상에서 C1-C4-알킬로 일치환 또는 이치환될 수 있다), 니트로, 아미노 또는 디-(C1-C2)-알킬아미노, 포르밀, C1-C4-알킬카보닐 또는 아릴카보닐로 일치환 또는 다치환 될 수 있는 이미다졸-1-일 라디칼이고;
    R4은 수소, C1-C6-알킬, 벤즈하이드릴, 알릴, 프로파르길, 메톡시메틸, C1-C6-알카노일옥시-C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시카보닐옥시-C1-C6-알킬, 프탈리딜 또는 5-메틸-1,3-디옥솔렌-2-온-4-일 메틸이고 ;
    R20-그룹은 syn-위치에 존재하며 ;
    R8은 이미다졸 또은 일반식(Ⅰ)의 라디칼 R3에 상응하는 이미다졸 유도체로 대치될 수 있는 그룹이고 ;
    R9은 수소 또는 아미노-보호그룹이고 ;
    일반식(Ⅱ) 및 (Ⅴ)에서, 아미노그룹은 보호된 형태일 수 있다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR860009487A 1985-11-11 1986-11-11 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR870004994A (ko)

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