KR880000392A - 메르캅토 아실프롤린의 제조방법 - Google Patents
메르캅토 아실프롤린의 제조방법 Download PDFInfo
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 하기 일반식 Ⅲ의 오메가-할로-아실프롤린 또는 그의 염을 유기 쌍극성의 비양자성 용매내에시 티오우레아와 반응시켜 하기 일반식 Ⅱ의 이소티우로늄 화합물 또는 그의 히드로 할라이드를 수득하여, 임의로 분리한 후, 가수분해시키고, 필요하다면, 하기 일반식 Ⅰ의 생성물을 염으로 바꾸거나 또는 염으로부터 하기 일반식 Ⅰ의 생성물을 제조하는, 하기 일반식 Ⅲ의 오메가-할로-아실프롤린으로부터 하기 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.〔상기 식들 중, X는 할로를 나타낸다. 〕
- 제 1 항에 있어서, 일반식 Ⅲ의 오메가-할로-아실프롤린 또는 그의 염을 유기 쌍극성의 비양지성 용매내에서 티오우레아와 반응시켜 상응하는 일반식 Ⅱ의 이소티우로늄 화합물의 히드로할라이드를 수득하여, 임의로 분리한 후, 가수분해시키고, 필요하다면, 일반식 Ⅰ의 생성물을 염으로 바꾸거나 염으로부터 일반식 Ⅰ의 생성물을 제조하는, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.
- 제 1 항에 있어서, 일반식 Ⅲ의 오메가-할로-아실프롤린 또는 그의 염을 유기 쌍극성의 비양자성 용매내에시 티오우레아와 반응시켜 일반식 Ⅱ의 이소티우로늄 화합물을 수득하여, 분리한 후, 가수분해시키고, 필요하다면, 일반식 Ⅰ의 생성물을 염으로 바꾸거나 또는 염으로부터 일반식 Ⅰ의 생성물을 제조하는, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.
- 제 1 항 내지 3 항 중 임의의 한 항에 있어서, 쌍극성의 비양성자성 용매가 N,N-디메틸포름아미드, N,N-디메틸-아세트아미드 또는 디메틸 설폭시드인, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약재학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.
- 제 1 항 내지 3 항 중 임의의 한 항에 있어서, 티오우레아와의 반응을 20-80℃, 바람직하게는 50-70℃에서 수행하는, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.
- 제 1 항 또는 3 항에 있어서, 티오우레아와의 반응을 산 결합재의 존재하에 수행하는, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.
- 제 1 항 내지 3 항 중 임의의 한 항에 있어서, 이소티우로늄 화합물을 히드라진의 존재하에 가수분해시키는, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.
- 제 1 항 내지 3 항 중 임의의 한 항에 있어서, 이소티우로늄 화합물을 0-30℃, 바람직하게는 10-15℃에서 가수분해시키는, 일반식 Ⅰ의 1-〔3-메르캅토-(2S)-메틸프로프오닐〕-피롤리딘-(2S)-카르복실산 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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